NEOBASE %0.05 25 ml saç losyonu Farmakolojik Özellikler

Liva İlaç Paz. San. Ve Tic. A.Ş

[ 25 September  2014 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    ATC kodu : D07AD

    Farmakoterapotik grup: Çok güçlü kortikosteroidler (topikal dermatolojik) (grup IV)

    Topikal kortikosteroidler geç evre allerji reaksiyonlarını mast hücre yoğunluğunun azaltılma, kemotaksis ve eozinofil aktivasyonunun azaltması, lenfosit, monosit, mast hücreleri ve eozinofiller tarafından sitokin üretiminin azalması ve araşidonik asit metabolizması baskılanmasını içeren çeşitli mekanizmalarla baskılayan antienflamatuar ilaçlardır.

    Topikal kortikosteroidler antienflamatuar, antipruritik ve vazokonstriktif özelliklere sahiptir.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Emilim:

    Topikal steroidler sağlam deriden sistematik olarak emilime uğrayabilir. Topikal kortikosteroidlerin deriden emilim miktarı kullanılan araç ve epidermal bariyerin bütünlüğü

    gibi birçok faktöre bağlıdır. Oklüzif uygulama, inflamasyon ve/veya diğer deri hastalıkları da

    emilim derecesini artırabilir.

    Dağılım:

    Deriden emildikten sonra sistemik olarak uygulanan kortikosteroidler gibi dağılım gösterir. Dolaşımdaki düzey saptanma sınırının altında olduğundan topikal kortikosteroidlerin sistemik maruziyetinin değerlendirilmesinde özel farmakodinamik ölçümler gereklidir.

    Biyotransformasvon:

    Topikal kortikosteroidler deriden emildikten sonra sistemik uygulanan kortikosteroidlerle aynı

    metabolizma yolaklarını kullanır. Başlıca karaciğer tarafından metabolize edilir.

    Eliminasyon:

    Böbrek yolu ile atılır. İlaveten bazı metabolitleri safra ile atılır.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Klobetazol propiyonatın karsinojenik potansiyelini araştırmak için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

    Klobetazol propiyonat bir dizi in vitro bakteriyel hücre tayinlerinde mutajenik bulunmamıştır. Fertilite çalışmalarında sıçanlarda 6.25 - 50 mikrogram/kg/gün dozda subkutan uygulanan klobetazol propiyonat çiftleşmeyi etkilememiştir, fertilite yalnızca 50 mikrogram/kg/gün dozda azalmıştır.

    Gebelik sırasında fare (≥100 mikrogram/kg/gün), ve sıçan (400 mikrogram/kg/gün) a‰¥0.1 mg/kg/gün ya da tavşanlarda (1-10 mikrogram/kg/gün) subkutan klobetazol propiyonat uygulaması damak yarığı dahil olmak üzere fötal anormalliklere neden olmuştur.

    Sıçan çalışmasında bazı hayvanların yavrulamasına izin verilmiş ve a‰¥100 mikrogram/kg/gün dozda F1 kuşağında gelişme geriliği gözlenmiştir. F1 üreme performansı ya da F2 kuşağında tedavi ile ilişkili etki gözlenmemiştir.