NEOFLEKS RINGER çözeltisi 2000 ml setsiz Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Elektrolitler

ATC kodu: B05BB01

NEOFLEKS RİNGER ÇÖZELTİSİ izotonik bir elektrolit çözeltisidir. Bileşenleri ve bu bileşenlerin konsantrasyonları, plazmanın bileşenlerinkine benzer şekilde formüle edilmiştir.

NEOFLEKS RİNGER ÇÖZELTİSİ’nin farmakodinamik özellikleri, bileşenlerinin (su, sodyum, potasyum, kalsiyum ve klorür) FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERinden oluşur. NEOFLEKS RİNGER ÇÖZELTİSİ’nun temel etkisi, hem interstisiyel, hem de intravasküler sıvı olmak üzere ekstraselüler sıvı kompartmanının genişletilmesidir.

Sodyum gibi iyonlar, sodyum pompası (Na-K-ATPaz) gibi çeşitli transport mekanizmalarını kullanarak hücre zarından geçerler. Sodyum, nörotransmisyon, kardiyak elektrofizyoloji ve renal metabolizmada önemli rol oynar.

Potasyum sinirsel ileti, kasların kasılması ve asit-baz dengesinin sağlanması gibi birçok metabolik ve fizyolojik süreç için esansiyel nitelik taşır. Plazmanın normal potasyum konsantrasyonu yaklaşık 3.5 - 5.0 mmol/l kadardır. Potasyum esas olarak kas dokusunda bulunan intraselüler bir katyondur; toplam miktarının ancak %2 kadar az bir bölümü ekstraselüler sıvıda bulunur. Potasyumun hücrelere geçişi ve konsantrasyon farkına rağmen hücre içinde kalışı Na-K-ATPaz enzimi aracılığıyla gerçekleşen aktif transportu gerektirir.

Kalsiyumun %99’u kemiklerde bulunur. Geri kalan %1’lik bölümüyse vücut doku ve sıvılarında bulunur. Kalsiyum normal sinirsel ileti, kasların kasılması ve kanın pıhtılaşabilmesi için gerekli bir iyondur.

Klorür, kemik dokuda düşük miktarlarda ve bağ dokusunun bazı bileşenlerinde, örneğin kolajen dokuda yüksek miktarlarda bulunan, esas olarak ekstraselüler bir anyondur. İntraselüler klorür eritrosit ve gastrik mukozada yüksek konsantrasyonda bulunur. Anyon ve katyonların dengesi böbreklerle regüle edilir. Klorür geri emilimi, genellikle sodyumun geri emilimini takip eder.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Genel özellikler

  NEOFLEKS RİNGER ÇÖZELTİSİ’nin farmakokinetik özellikleri, bileşenlerinin (sodyum, potasyum, kalsiyum ve klorürün) özelliklerinden oluşur.

  Emilim:

  NEOFLEKS RİNGER ÇÖZELTİSİ intravenöz uygulama için geliştirilmiş bir ürün olduğundan bu bölüm hakkında bilgi verilmemektedir.

  Dağılım:

  Ekstraselüler ve intraselüler kompartmanların hacmi ve iyonik bileşimi aşağıdaki gibidir: Ekstraselüler sıvı: yaklaşık 19 litre

  • - Sodyum (mmol/L): 142

  • - Potasyum (mmol/L): 5

  • - Kalsiyum (mmol/L): 2,5

  • - Klorür (mmol/L): 103

  İntraselüler sıvı: yaklaşık 23 litre

  • - Sodyum (mmol/L): 15

  • - Potasyum (mmol/L): 150

  • - Kalsiyum (mmol/L): 1

  • - Klorür (mmol/L): 1

  Sodyum: Radyoaktif işaretlenmiş sodyumun (²⁴Na) enjeksiyonundan sonra, uygulanan sodyumun %99’unun yarı ömrünün 11-13 gün olduğu, geri kalan %1’lik bölümünün yarı ömrünün ise bir yıl olduğu bulunmuştur. Dağılım hızı dokularda farklılık gösterir; kas dokusu, karaciğer, böbrek, kıkırdak dokusu ve deride hızlı, eritrosit ve nöronlarda yavaş ve kemik dokuda çok yavaş bir dağılım gösterir.

  Potasyum: Potasyumun intraselüler ve ekstraselüler sıvılar arasında transferini etkileyen asitbaz dengesinin bozulması gibi faktörler, bu iyonun plazma konsantrasyonları ile vücuttaki toplam depolanmış miktarı arasındaki ilişkiyi bozabilir.

  Kalsiyum:  Plazma kalsiyum düzeyleri parathormon, kalsitonin ve vitamin D ile

  düzenlenmektedir. Plazmadaki kalsiyumun %47’si fizyolojik olarak aktif olan iyonize formdadır, %6’sı fosfat ve sitrat olarak anyonlarla kompleks oluşturmuş formdadır. Geri kalan kalsiyum ise özellikle albumin olmak üzere plazma proteinlerine bağlı durumdadır. Plazma albumin düzeyleri artarsa (dehidratasyonda olduğu gibi) veya azalırsa (malign olaylarda sıkça görüldüğü gibi) iyonize kalsiyum oranı da değişir. Bu nedenle total plazma kalsiyum konsantrasyonu genellikle plazma albumin düzeyleriyle ayarlanır.

  Klorür: Klorür esas olarak ekstraselüler sıvıda bulunan bir anyondur. İntraselüler klorür ise eritrositler içinde ve gastrik mukoza hücrelerinde bol bulunur.

  Biyotransformasyon:

  Elektrolitler biyotransformasyona uğramazlar.

  Eliminasyon:

  Anyon ve katyonların dengesi böbrekler tarafından düzenlenir. Sodyum: Sodyum esas olarak böbrekler tarafından atılır ancak yoğun bir renal reabsorbsiyonu da vardır. Az miktarlarda feçes ve terle de atılmaktadır.

  Potasyum: Potasyum esas olarak böbreklerden atılır. Atılımı distal tübüllerde sodyum ya da hidrojen iyonlarıyla değişerek olmaktadır. Böbreklerin potasyum tutma kapasitesi zayıftır ve ciddi potasyum azlığında bile böbreklerden bir miktar potasyum atılımı devam eder. Potasyumun bir miktarı feçesle de atılır; az miktarlarda terle de atılmaktadır.

  Kalsiyum: Kalsiyum fazlalığı genellikle böbrekler yoluyla atılır. Oral uygulama sırasında emilmeyen kalsiyum, safra ve pankreas salgılarıyla beraber dışkı ile atılır. Az bir miktar kalsiyum da ter, deri, saç ve tırnaklar ile kaybedilir. Kalsiyum plasenta ve anne sütüne geçmektedir.

  Klorür: Böbreklerden atılır. Genelde sodyum iyonunun geri emilimini izleyerek geri emilimi vardır. Az miktarlarda feçes ve terle de atılmaktadır

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Çözeltinin bileşenleri insan ve hayvan plazmasının fizyolojik bileşenleri olduğundan NEOFLEKS RİNGER ÇÖZELTİSİ’nin preklinik güvenlilik çalışmaları bulunmamaktadır. Klinik uygulama durumunda toksik etkilerin görülmesi beklenmez.

    Çözelti içine katılan ilaçların emniyeti ayrı olarak değerlendirilmelidir.