NETIRA %0.3 göz damlasý çözelti (5 ml) Farmakolojik Özellikler
SIFI İlaç A.Ş.
[ 23 March 2021 ]
SIFI İlaç A.Ş.
[ 23 March 2021 ]
Farmakoterapötik grup: Antibiyotik Göz İlacı a€“ Antiinfektif a€“ Göz
ATC Kodu: S01A
Etki Mekanizması:
Netilmisin yarı sentetik, geniş spektrumlu aminoglikozid antibiyotiktir. Gentamisin dirençli türler dahil olmak üzere Gram + ve Gram -, farklı patojen bakterilere karşı düşük konsantrasyonlarda etkili olduğu gösterilmiştir. Bu antibiyotik gentamisinden farklı olarak, adenilat ve fosforilat gibi bakteriyal inaktifleştirici etkiye sahip enzimleri üreten mikroorganizmalara karşı da etkilidir.
Netilmisin, mRNA genetik koduna yanlış yorumlamaya neden olur böylece büyüyen polipeptidik zincire yanlış amino asitler tanıtarak hızlı bir bakteriyel etki yaratır.
Emilim:
Netilmisin'in topikal uygulama sonrası sistemik emilimi düşüktür. Dağılım:
Netilmisin, diğer aminoglikozidler gibi lipofiliktir, bu nedenle, topikal uygulamadan sonra gözün ön odasına çok az penetre olur. 2 mg/ ml intramüsküler enjekte edildikten sonra, 30-60 dakika içinde 5 µg/ml'lik Netilmisin plazma pik konsantrasyonuna erişilir.
60 dakikalık sürenin üzerinde intravenöz uygulama, yaklaşık 11 μg/ml plazma pik konsantrasyonuna neden olur. Yarı ömür genellikle yetişkinlerde 2,0-2,5 saattir ve böbrek yetmezliğine bağlı olarak bu süre artar.
Biyotransformasyon:
Netilmisin böbreklerde metabolize edilir. Eliminasyon:
Netilmisin, idrarla atılır.
Sıçan, köpek, kobay, kedi, tavşan ve maymunlar üzerinde yapılan klinik öncesi deneyler ilacın tolerabilitesinin mükemmel olduğunu kanıtlamaktadır. Deneyler Netilmisin'in diğer aminoglikozidlere göre daha az nefro ve ototoksik olduğunu göstermiştir.
İntramüsküler ve intraperitonel uygulamalar da LDfarelerde sırasıyla 142 ve 186 mg/Kg, sıçanlarda 166 ve 266 mg/Kg ve köpeklerde 160 <LD<200 i.m. ve 40 <LD
<72 i.v dir.