NEXIUM 10 mg oral sus. için enterik kaplý granüller içeren 28 saþe Klinik Özellikler
AstraZeneca Türkiye İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.
[ 30 December 1899 ]
AstraZeneca Türkiye İlaç Sanayi ve Ticaret Ltd.Şti.
[ 30 December 1899 ]
NEXİUM oral süspansiyon temel olarak, 1-11 yaş arası çocuklarda Gastro-özofajiyal reflü hastalığı (GÖRH) için endikedir.
Gastro-özofajiyal reflü hastalığı (GÖRH)
- Eroziv reflü özofajit’in tedavisinde
- Nükslerin önlenmesi için, iyileşmiş reflü özofajit’in uzun süreli idame tedavisinde
- Gastro-özofajiyal reflü hastalığının semptomatik tedavisinde
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Vücut ağırlığı >10 kg olan 1-11 yaş arası çocuklar:
Gastro-özofajiyal reflü hastalığı (GÖRH)
- Eroziv reflü özofajit’in tedavisinde
Vücut ağırlığı >10 kg - <20 kg: 8 hafta boyunca günde bir kez 10 mg uygulama Vücut ağırlığı >20 kg: 8 hafta boyunca günde bir kez 10 mg veya 20 mg uygulama
-Nükslerin önlenmesi için iyileşmiş reflü özofajit’in uzun süreli idame tedavisinde: Günde bir kez 10 mg
- Gastro-özofajiyal reflü hastalığının (GÖRH) semptomatik tedavisinde: 8 haftaya kadar günde bir kez 10 mg
1 mg/kg/gün’ün üzerindeki dozlar çalışılmamıştır.
Uygulama şekli:
10 mg doz için, 10 mg saşe içeriği 15 ml su içeren bir bardağa boşaltılır. 20 mg doz için iki 10 mg saşe içeriği 30 ml su içeren bir bardağa boşaltılır. Karbonatlı su kullanmayınız. Granüller dağılana kadar içeriği karıştırınız ve koyulaşması için birkaç dakika bekletiniz. Tekrar karıştırınız ve 30 dakika içinde içiniz. Tüm granülleri elde etmek için V bardak su ile çalkalayınız.
Nazogastrik veya gastrik tüpü olan hastalarda hazırlama ve uygulama talimatları için bkz. 6.6.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmeziği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili yeterli deneyim olmadığından, böyle hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır (bkz. 5.2).
Karaciğer yetmezliği:
Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, maksimum 20 mg’lık NEXİUM dozu aşılmamalıdır (bkz. 5.2).
Yetişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki adolesanlar:
12 yaş ve üzerindeki hastalarda pozolojisi için, NEXİUM Enterik Kaplı Pellet Tablet KÜB’ü referans alınır.
1 yaşın altındaki çocuklar:
Esomeprazol’e, substitüe benzimidazollere ya da formüldeki herhangi başka bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.
Herhangi bir alarm yaratan semptomda (örn. belirgin, istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez ya da melena) ve kuşkulanılan ya da tanısı konmuş mide ülseri vakalarında kötü huylu olma olasılığı ekarte edilmiş olmalıdır. Tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir.
Uzun süre tedavi edilen hastalar (özellikle bir yıldan fazla) düzenli kontrol altında tutulmalıdır.
İhtiyaç halinde esomeprazol alan hastalar, semptomlarının özelliklerinde değişiklik olursa hekimlerine başvurmalıdırlar. İhtiyaç halinde esomeprazol önerildiğinde, esomeprazol’ün plazma konsantrasyonlarında dalgalanma nedeniyle, diğer ilaçlarla etkileşim göz önünde tutulmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).
Bu tıbbi ürün sukroz ve glukoz içerir. Fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu ya da sukroz-izomaltaz yetmezliği gibi nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.
Esomeprazol’un diğer ilaçların farmakokinetiğine etkisi :
pH’a bağlı absopsiyon gösteren tıbbi ürünler
Esomeprazol ile tedavi esnasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, emilim mekanizması mide asidinden etkilenen bazı ilaçların emilimi azalabilir ya da artabilir. Diğer asit salgısını azaltan ilaçlar ya da antasitlerin kullanılması sırasında olduğu gibi, esomeprazol tedavisi sırasında da, ketokonazolün ve itrakonazolün emilimi azalabilir ve digoksin emilimi artabilir. Omeprazol (günlük 20 mg) ve digoksin ile birlikte tedavi sağlıklı kişilerde digoksinin biyoyaralammım %10 artırır (10 kişiden ikisinde %30’a kadar artırmıştır).
CYP2C19 ile metabolize edilen ilaçlar
Esomeprazol, başlıca metabolize edici enzimi olan CYP2C19 enzimini inhibe eder. Bir CYP2C19 substratı olan diazepam ile 30 mg esomeprazol birlikte alındıklarında, diazepam klerensinde %45 azalmaya neden olmuştur. Bu etkileşimin klinik açıdan bir önemi yoktur. Epileptik hastalarda, fenitoin ve 40 mg esomeprazol birlikte alındığında fenitoinin çukur plazma düzeylerinde %13 artışa neden olmuştur, bu çalışmada doz ayarlaması gerekmemiştir.
Varfarin kullanan hastalara, 40 mg esomeprazol verilen bir klinik çalışmada, varfarinin daha az potent R-izomerinin çukur plazma konsantrasyonunda hafif bir yükselme olmasına karşın koagulasyon zamanının kabul edilen sınırlar içerisinde olduğu görülmüştür. Ancak pazarlama sonrası araştırmalarda, varfarin ve esomeprazol birlikte kullanıldığında klinik açıdan anlamlı INR (International Normalised Ratio) artışlarının olduğu az sayıda vaka bildirilmiştir. Varfarin veya diğer kümarin türevlerini kullanan hastalar birlikte esomeprazol kullanmaya başladığında ve esomeprazol tedavisi kesildiğinde varfarin plazma konsantrasyonlarının izlenmesi önerilmektedir.
Hem omeprazol hem de esomeprazol CYP 2C19 inhibitörleri olarak davranmaktadır. Omeprazol’ün, 40 mg dozda sağlıklı gönüllülere verildiği bir çapraz kollu çalışmada, silositazolün Cmax ve EAA seviyelerini sırasıyla %18 ve %26 ve aktif metabolitlerinden birinin Cmax ve EAA seviyelerini sırasıyla %29 ve %69 arttırmıştır.
Sağlıklı gönüllülerde, sisaprid ile 40 mg esomeprazol birlikte verildiğinde, sisaprid’in EAA -Eğri altındaki alanı %32 artmış ve yarılanma zamanında (t1/2) %31 kadar uzama gözlenmiş olsa da, sisapridin doruk plazma düzeylerinde belirgin bir artış görülmemiştir. Sisaprid tek başına verildiğinde QTc aralığında gözlenen hafif uzamanın esomeprazol ile birlikte verildiğinde artmadığı görülmüştür.
Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlar ile etkileştiği bildirilmiştir. Bildirilen bu etkileşmelerin klinik açıdan önemi ve ardında yatan mekanizmalar her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında artan mide pH’ı proteaz inhibitörlerinin emilimini etkileyebilir. Diğer bir olası etkileşim mekanizması CYP 2C19 aracılığıyladır. Atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçlar için omeprazol ile birlikte kullanıldıklarında azalmış serum seviyeleri bildirilmiştir ve eşzamanlı olarak kullanılmamaları tavsiye edilmektedir. Sakinavir gibi başka antiretroviral ilaçlar için artmış serum seviyeleri bildirilmiştir. Omeprazol ile birlikte verildiğinde serum seviyelerinin değişmeden aynı kaldığı bazı başka antiretroviral ilaçlar da mevcuttur. Omeprazol ile esomeprazolün benzer farmakokinetik etkileri ve farmakodinamik özelliklerinden dolayı, esomeprazol ile atazanavir ve nelfinavir gibi antiretroviral ilaçların birlikte kullanılması önerilmez ve atazanavir ve nelfinavir ile birlikte kullanımı kontrendikedir.
Esomeprazol’ün amoksisilin ya da kinidinin farmakokinetiği üzerinde klinik olarak belirgin hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir.
Esomeprazol ile naproksen ya da rofekoksib’in birlikte kullanımının değerlendirildiği kısa süreli çalışmalarda klinik etki ile bağlantılı bir farmakokinetik etkileşme belirlenmemiştir.
Diğer ilaçların Esomeprazol’ün farmakokinetiği üzerinde etkisi:
Esomeprazol CYP2C19 ve CYP3A4 ile metabolize olur. Esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin (500 mg b.i.d), birlikte kullanıldığında, esomeprazol’ün eğri altında kalan alanı (EAA) iki kat artmıştır. Esomeprazol ve CYP2C19 ve CYP3A4’ ün vorikonazol gibi kombine bir inhibitörünün birlikte kullanılması, esomeprazolün etkisinin iki kattan fazla artmasına neden olabilir. Her iki durumda da esomeprazol dozunun düzenli olarak ayarlanması gerekmemiştir.
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) (bakınız SDP Ek-1)
Esomeprazol için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri sınırlıdır.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum
sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu
göstermemektedir (bkz kısım 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Gebelik dönemi
NEXİUM’un gebelikte kullanımı ile ilgili klinik veriler sınırlıdır. Rasemik karışım omeprazol ile yapılan geniş kapsamlı epidemiyolojik çalışmalarında malformasyon ya da fetotoksik etki görülmemiştir. Esomeprazol ile yapılan hayvan çalışmalarında embriyo/fetüs gelişiminde doğrudan ya da dolaylı zararlı bir etki belirtilmemiştir. Rasemik karışım ile yapılan hayvan çalışmaları, gebelik, doğum sırasında ya da doğum sonrası gelişim üzerinde zararlı etkiler göstermemiştir. Gebe kadınlara bu ilaç reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi
Esomeprazol’ün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren annelerde çalışma yapılmamıştır. Bu nedenle emzirme dönemlerinde esomeprazol kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite
görülme sıklığına göre sınıflandırılmıştır.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları
Seyrek: Lökopeni, trombositopeni Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni
İmmün sistem hastalıkları
Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları örn. anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/şok
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Yaygın olmayan: Periferal ödem
Seyrek: Hiponatremi
Çok seyrek: Hipomagnezemi
Psikiyatrik hastalıklar
Yaygın olmayan: Uykusuzluk Seyrek: Ajitasyon, konfüzyon, depresyon Çok seyrek: Agresyon, halüsinasyonlar
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Başağrısı
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, parestezi, uykuya eğilim Seyrek: Tat alma bozukluğu
Göz hastalıkları
Seyrek: Bulanık görme
Kulak ve labirent hastalıkları
Yaygın olmayan: Vertigo
Solunum, toraks ve mediasten hastalıkları
Seyrek: Bronkospazm
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Abdominal ağrı, konstipasyon, diyare, şişkinlik, kusma/bulantı
Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu
Seyrek: Stomatit, gastrointestinal kandidiyazis
Hepatobiliyer hastalıklar
Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde yükselme Seyrek: İkterli ya da iktersiz hepatit
Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, daha önce karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati
Deri ve subkutan doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Dermatit, prurit, döküntü, ürtiker Seyrek: Alopesi, fotosensitivite
Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN)
Kas, iskelet sistemi, bağ dokusu ve kemik hastalıkları
Seyrek: Artralji, miyalji
Çok seyrek: Adale güçsüzlüğü
Böbrek ve üriner sistem hastalıkları
Çok seyrek: İnterstisyel nefrit
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Çok seyrek: Jinekomasti
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesi durumları
Bugüne kadar doz aşımı ile ilgili deneyimler çok sınırlıdır. 280 mg doz ile görülen semptomlar; gastrointestinal semptomlar ve güçsüzlüktür. 80 mg’lık tek doz esomeprazol alımları olaysızdır. Belli bir antidot bilinmemektedir. Esomeprazol plazma proteinlerine yüksek derecede bağlandığından diyalizle vücuttan kolayca uzaklaştırılamaz. Her doz aşımında olduğu gibi, tedavi semptomatik olmalıdır ve genel destekleyici önlemlerden yararlanılmalıdır.