NICORETTE FRESHFRUIT 2 mg 30 MEYVELI SAKIZ Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakotcrapötik grup: Nikotin bağımlılığında kullanılan ilaçlar ATC kodu: N07B A01

Etki mekanizması:

Nikotinin farmakolojik etkileri iyi düzeyde bilinmektedir. NICORETTE FRESHFRUIT ‘un çiğnenmesi sonucunda elde edilen etkiler nispeten daha zayıftır. Bİr seferde ortaya çıkan yanıt, çeşitli organlar üzerindeki doğrudan, refleks ve kimyasal mediyatör etkilerden kaynaklanan stimulan ve depresan aktivitelerin toplamıdır. Başlıca farmakolojik etkileri santral stimülasyon

ve/veya depresyon; geçici hiperpne; periferik vazokonstriksİyon (genellikle sistolik basınçta yükselme ile ilişkili); iştahın baskılanması vc pcristalsi stimülasyonudur.

İştah artışı nikotin yoksunluğu semptomu olarak kabul edilmektedir ve sigara bırakma sonrası kilo artışı yaygındır. Klinik çalışmalar, NRT ‘nİn sigara bırakma sonrası kilo kontrolüne yardımcı olabileceğini göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim/Dağılım:

Sakızlardan salıverilen nikotin bukkal mukoza membranlarından kolaylıkla emilir. Gösterilebilir kan düzeyleri 5-7 dakika içerisinde elde edilir vc çiğnemeye başlandıktan sonra yaklaşık 30 dakikada maksimuma ulaşılır.

Bİvotransformasvon:

Nikotini yüksek oranda elimine eden organ karaciğerdir ama böbrek ve akciğer de nikotini az oranda metabolizc cdcr.Öncelikli olarak nikotin bİ yo transformasyonuna katılan enzim CYP2A6‘dır. Nikotinin on yedi adet metaboliti tespit edilmiştir; her birinin aktifliği ana bileşikten daha azdır. Nikotinin plazmadaki birincil metaboliti kotİninin yarılanma ömrü 14-20 saattir ve plazma konsantrasyonu nikotinin 10 katı kadardır.

Eliminasvon:

Ortalama plazma klerensi 66.6 ve 90.0 L/saat ve yarılanma ömrü 2-3 saat aralığındadır.

Birincil nikotin idrar metabolitleri kotinin ve trans-3-hidroksi-kotinindir. Absorbe edilen nikotin dozunun %10-12 ’sİ kotinin, %28-37 ‘si ise trans-3-hidroksi-kotİnin olarak atılmaktadır. Nikotinin yaklaşık %10-15 ‘i değişmeden idrar ile atılır. Buna rağmen, idrar pH’sımn 5’İn altında olması durumunda, nikotin dozunun %23’üne kadarı değişmeden atılmaktadır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Kan düzeyleri çiğnenen nikotin miktarı ile yaklaşık olarak orantısaldır ve sigara içmekten kaynaklanan düzeyleri hiçbir zaman aşmadığı gösterilmiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler nikotinin mutajenik ya da genotoksik olmadığını göstermektedir.

Klinik öncesi testlerden elde edilmiş ve reçete edecek kişi için bu ürünün güvenliliği açısından önem arz eden ve bu Kısa Ürün Bilgisinin ilgili bölümlerinde ele alınmamış başka bir bulgu bulunmamaktadır.