NICORETTE FRESHMINT 4 mg 30 naneli SAKIZ Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Nikotin bağımlılığında kullanılan ilaçlar ATC kodu: N07B A01

Etki mekanizması:

Nikotinin farmakolojik etkileri iyi düzeyde bilinmektedir. NICORETTE FRESHMINT ‘in çiğnenmesi sonucunda elde edilen etkiler nispeten daha zayıftır. Bir seferde ortaya çıkan yanıt, çeşitli organlar üzerindeki doğrudan, refleks ve kimyasal mediyatör etkilerden kaynaklanan stimulan ve depresan aktivitelerin toplamıdır. Başlıca farmakolojik etkileri santral stimülasyon ve/veya depresyon; geçici hiperpne; peri ferik vazokonstriksiyon (genellikle sistolik basınçta yükselme ile ilişkili); iştahın baskılanması ve peristalsi stimülasyonudur.

İştah artışı nikotin yoksunluğu semptomu olarak kabul edilmektedir ve sigara bırakma sonrası kilo artışı yaygındır. Klinik çalışmalar, NRT ‘nin sigara bırakma sonrası kilo kontrolüne yardımcı olabileceğini göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim/Daiiıhm:    ...

Sakızlardan salıverilen nikotin bukkal mukoza membranlarmdan kolaylıkla emilir. Gösterilebilir kan düzeyleri 5-7 dakika içerisinde elde edilir ve çiğnemeye başlandıktan sonra yaklaşık 30 dakikada maksimuma ulaşılır.

Bivotransformasvon:

Nikotini yüksek oranda elimine eden organ karaciğerdir ama böbrek ve akciğer de nikotini az oranda metabolize eder. Öncelikli olarak nikotin biyotransformasyonuna katılan enzim CYP2A6^ldır. Nikotinin on yedi adet metaboliti tespit edilmiştir; her birinin aktifliği ana bileşikten daha azdır. Nikotinin plazmadaki birincil metaboliti kotininin yanlanma ömrü 14-20 saattir ve plazma konsantrasyonu nikotinin 10 katı kadardır.

Elİminasvon:

Ortalama plazma klerensi 66.6 ve 90.0 L/saat ve yanlanma ömrü 2-3 saat aralığındadır.

Birincil nikotin idrar metabolitleri kotinin vc trans-3-hidroksi-kotinindir. Absorbe edilen nikotin dozunun % 10-12 si kotinin, %28-37 ‘si ise trans-3-hidroksi-kotinin olarak atılmaktadır. Nikotinin yaklaşık % 10-15 ‘i değişmeden idrar ile atılır. Buna rağmen, İdrar pH’sının 5’in altında olması durumunda, nikotin dozunun %23’üne kadarı değişmeden atılmaktadır.

Doğntsalhk/D oğru s a I olmayan durum:

Kan düzeyleri çiğnenen nikotin miktarı ile yaklaşık olarak orantısaldır ve sigara içmekten kaynaklanan düzeyleri hiçbir zaman aşmadığı gösterilmiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler nikotinin mutajenik ya da genotoksik olmadığını göstermektedir.

Klinik öncesi testlerden elde edilmiş ve reçete edecek kişi için bu ürünün güvenliliği açısından önem arz eden ve bu Kısa Ürün Bilgisinin ilgili bölümlerinde ele alınmamış başka bir bulgu bulunmamaktadır.