NICOTINELL 2 mg NIKOTIN içeren meyveli sakiz Farmakolojik Özellikler
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş
[ 25 July 2017 ]
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.Ş
[ 25 July 2017 ]
Farmakoterapötik grup: Nikotin bağımlılığında kullanılan ilaçlar ATC kodu: N07BA 01
Etki mekanizması:
Sigarayı bırakmada, nikotin replasman tedavisinin temel etki mekanizması geçici olarak sigara içme isteğini azaltmak ve sigarayı bırakma ile ilişkili nikotin isteğini içeren nikotin yoksunluğu semptomlarını azaltmak, böylece sigara içmekle sigarayı tamamen bırakmak arasındaki süreci kolaylaştırmaktır.
Nikotin, otonom sinir sisteminde periferik ve santral nikotinik kolinerjik reseptörler üzerine etkili doğal bir agonist olup aynı zamanda tütün ürünlerinin başlıca alkaloididir.Santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerine belirgin etkilere sahiptir. Uzun süre tütün ürünleri kullanan kişilerde, ürünün bırakılması durumunda güçlü bir sigara içme dürtüsü, disfori, uykusuzluk, iritebilite, hayal kırıklığı, öfke, gerginlik, konsantrasyonda zorluk, ajitasyon ve iştah artışı ile kilo artışı gelişebilir.
Uygulanan nikotin sakızındaki nikotin tütündeki nikotinin bir kısmının yerini alır ve semptomların yoğunluğunu azaltır.
Nikotinin kardiyovasküler etkileri, vazokonstriksiyon, taşikardi ve yüksek tansiyondur.
Emilim:
Sakız çiğnendiğinde, nikotin hemen ağız içine salıverilir ve bukkal mukozadan hızla emilir. Gözlemlenebilir kan seviyeleri 5-7 dakika içinde elde edilir ve yaklaşık 30 dakikada maksimum seviyelere ulaşır. Kan seviyelerinin çiğnenen nikotin miktarıyla kabaca orantılı olduğu ve sigara içilmekten elde edilen seviyeleri aşmadığı gösterilmiştir. Tükrük için yutulan bir miktar nikotin mide ve barsağa ulaşır ve burada inaktive edilir.
Dağılım:
Nikotinin plazma proteinine bağlanması düşük olduğu için (%4,9 a€“ 20), nikotinin dağılım hacmi büyüktür (2,5 1/kg). Nikotinin dokulara dağılımı pH'a bağlı olmakla birlikte, en yüksek konsantrasyonda beyin, mide, böbrek veya karaciğerde bulunmaktadır. Nikotin plasentaya ve anne sütüne geçer.
Biyotransformasyon:
Nikotin metabolizması öncelikle karaciğerde, ayrıca akciğerde ve böbrekte de görülür. Nikotin, öncelikle kotinine metabolize edilir ancak aynı zamanda nikotin N-oksit'e metabolize edilir. Nikotinin kendisinden daha az aktif olduğu kabul edilen 20'den fazla metaboliti tanımlanmıştır. 15-20 saat yarılanma ömrü ve nikotinden 10 kat fazla plazma konsantrasyonu olan ana metabolit kotinindir. Kotinin ayrıca, idrarda en çok bulunan nikotin metaboliti olan trans-3 hidroksikotinine oksitlenir. Hem nikotin hem de kotinin glukuronidasyon sürecinden geçer. Temel metabolitler,
kotinin ve trans-3-hidroksikotinindir.
Eliminasyon
Eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2 saattir (1-4 saat aralığında). Nikotinin total klerensi 62- 89 1/saat aralığındadır. Nikotinin renal olmayan klerensinin toplam klerensinin yaklaşık %75'i olduğu tahmin edilmektedir. Nikotin ve metabolitleri neredeyse sadece idrar tarafından atılmaktadır. Değişmemiş nikotinin renal atılımı büyük oranda idrar pH'ına bağlıdır, asidik pH'da daha fazla atılım olurken, alkali pH'da minimum düzeyde olur. Nikotinin yaklaşık %10'u değişmemiş olarak atılır. Üre içinde artmış diürez ve pH:5 altında %30'a kadar atılmaktadır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum
NICOTINELL 1 mg ve 2 mg pastiller ile yapılmış bir çalışmada her iki doza ait Cve AUC'nin doğrusal orantılı olduğu gösterilmiştir. Ther iki doz için benzerdir.
Nikotin ile yapılan çeşitli in vitro genotoksisite testlerinden elde edilen sonuçlar çelişkilidir. In vivo deneysel çalışmalarda nikotinin post-implantasyon kaybını indüklediği ve fetus büyümesini baskıladığı gösterilmiştir.
Karsinojenite çalışmaları, nikotinin tumorojenik etkisi olduğunu kanıtlamamaktadır.