NOSKAR jel Farmakolojik Özellikler
Dinçsa İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 28 June 2016 ]
Dinçsa İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 28 June 2016 ]
Farmakoterapötik grup: Derideki yara ve ülserlerin tedavisinde kullanılan ilaçlar.
ATC kodu: D03AX
Etki mekanizması:
NOSKAR, skar dokusu üzerinde anti proliferatif etkili, antiflojistik, gevşetici ve düzeltici etkilere sahiptir.
Soğan ekstraktı (Allium cepa), inflamasyon mediyatörlerinin salınmamı inhibe ederek antiflojistik etki yapar ve antiallerjik etkiye sahiptir. Soğan ekstraktı (Allium cepa), değişik orijinli fıbroblastların özellikle keloidal fıbroblastların büyümesini inhibe eder. Mitojenik inhibe edici etkiye ilaveten bu ilacın fıbroblastlardan salınan ekstrasellüler matriks yapılarının (proteoglikanlar) formasyonunu azalttığı gösterilmiştir.
İlave olarak Soğan ekstraktı (Allium cepa), bakterisid etkiye sahiptir. Bu özellikler primer yara iyileşmesini stimule ederken, fizyolojik olmayan skar formasyonunu önler.
Soğan ekstraktı, Allium Cepae’dan elde edilir. Dermatolojik etkileri olan bu maddede bulunan sülfür içeren peptidler ki bunlar glutatyon içeriğine karşılıktır, hücre metabolizmasında özel rol alır. Karbohidratlarla (glukoz, fruktoz) beraber bu peptitler hücresel rejenerasyonu da sağlarlar. İçerdikleri değişik yapılarla (örneğin flavinoidier) anti enflamatuvar ve anti-proliferatif özellikler gösterirler. Bu ekstrakt, aynı zamanda vitamin A, Vitamin B, B2, C, pantotenik asit ve mineraller (örneğin kobalt ve demir) ile iz elementleri de içerir. Vitamin A’nın epitelyum koruyucu etkileri bilinmektedir.
Heparin antiflojistik, antiallerjik, antiproliferatif, doku hidrasyonunu artırıcı, kollajen yapıyı gevşetici etkileri olan bir maddedir. Molekül ağırlığı 20.000-60.000 arasında değişir. Standardizasyon koagülasyon aktivitesine göre yapılır.
Lokal olarak uygulandığında Heparin, fıbroblast proliferasyonunda inhibitör etki yapar. Heparin, doku hidrasyonunu artırırken doku endurasyonunu, enflamasyonun neden olduğu irritasyonu azaltır.
Skarların tedavisinde, heparinin anti-enflamatuvar etkisi ve konnektif doku matriksindeki yapılar üzerinde olan etkisi antitrombotik etkisinden daha önemlidir.
Allantoin, hayvan ve bitki dokularında pürin metabolizmasının son ürünüdür. Hücresel proliferasyonu uyarırken, sağlıklı hücrelerin gelişimini destekler. Epitelizasyonu uyarıcı, elastik yüzeyin oluşumunu sağlayıcı ve fizyolojik skar oluşumuna destek özellikleri Allantoin’i skarların tedavisinde uygun bir madde yapar. Allantoin, yara iyileşmesini hızlandırır, epitelize edici ve dokunun su bağlama kapasitesini artırıcı özellikleri vardır. İlave olarak keratolitik ve penetrasyonu kolaylaştırıcı etkisi NOSKAR içindeki diğer etkin maddelerin etkisini gösterebilmesi için de gereklidir. Allantoin, genellikle skarlara eşlik eden kaşıntıyı da giderici etkiye sahiptir.
Bu etkin maddelerin sineıjistik kombinasyonu, fıbroblast proliferasyonun ve özellikle patolojik olarak artmış kollajen sentezinin inhibisyonunda supra-aditif etki yapar.
i Genel özellikler
NOSKAR, topikal olarak uygulanan bir preparattır.
Emilim:
NOSKAR’ın etkin maddelerinden heparinin insan cildini penetre etme özelliği tartışmalıdır. Ancak, uygun taşıyıcılar içinde (yağ/su emülsiyonu veya jel) ve penetrasyonu kolaylaştırıcı maddelerle birlikte (allantoin gibi) uygulandığında, heparin cildin üst tabakalarında ve kapiller mikrosirkülasyonda saptanabilmektedir.
NOSKAR’ın diğer etkin maddeleri olan soğan ekstraktı ve allantoin ise topikal uygulama sonrası sistemik dolaşıma karışmamaktadır.
Dağılım:
Klinik ve deneysel çalışmalar, penetrasyonu kolaylaştırıcı allantoin gibi maddelerin birlikte uygulanmasıyla bile heparinin dokuda saptanabilen en yüksek konsantrasyonunun 0.1 IU/ml olduğunu göstermektedir. 150 IU/g dozunda heparin içeren bir preparatın lokal olarak uygulanması ile genel dolaşımda erişilebilen maksimum heparin konsantrasyonu 3 IU/ml’dir. Bu ise heparinin en düşük antikoagülan etki göstermesi için gereken dozdan daha küçük bir kan düzeyidir.
İlave olarak NOSKAR içinde heparin miktarı 50 IU/g olduğu için erişilebilecek maksimum kan düzeyi, yukarıda belirtilen en düşük düzeyin bile çok altında kalmaktadır.
Bu nedenle, allantoinin de yardımıyla, cildin özellikle boynuzsu tabakasına penetre olabilen heparinin pratik olarak sistemik dolaşıma karışmadığı ve klinik olarak anlamlı herhangi bir sistemik etkiye neden olmadığı kabul edilir.
Biyotransformasvon:
Herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.
Eliminasvon:
Herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
İnsanlarda, yukarıda bahsi geçen sebeplerden dolayı, NOSKAR ile farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır.
Mevcut bilgilere göre mutajenik, teratojenik ve karsinojenik etkileri de içeren toksikolojik bir risk söz konusu değildir.