OCERAL %1 10 gr krem Farmakolojik Özellikler

Saba İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

[ 30 December  1899 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal antifungal ATC kodu: D01AC11

Oksikonazol nitrat, imidazol türevi bir antifungal ajan olup hücre membranı geçirgenliği için öncelikli öneme sahip olan ergosterol biyosentezini inhibe ederek etki gösterir.
Oksikonazol nitrat, çok çeşitli patojenik mantarlara karşı in vitro aktiviteye sahiptir.
Oksikonazol hem in vitro çalışmalarda hem de enfekte olmuş deri bölgelerinde aşağıda belirtilen organizmaların birçok suşuna karşı etki göstermiştir (bkz. 4.1 Terapötik endikasyonlar ve 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli):

Epidermophyton floccosum Trichophyton mentagrophytes Trichophyton rubrum Malassezia furfur

Klinik önemleri bilinmemekle beraber aşağıda belirtilen in vitro veriler mevcuttur: Oksikonazol in vitro koşullarda, aşağıda belirtilen organizmaların birçok suşuna karşı tatmin edici bir minimum inhibitör konsantrasyona (MIK) sahiptir; ancak, belirtilen organizmaların sebep olduğu enfeksiyonların klinik olarak tedavisi için güvenlilik ve etkililiği yeterli ve iyi kontrollü klinik çalışmalarla ortaya konulmamıştır:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Dermal rezorpsiyonu çok düşüktür, uygulanan aktif maddenin büyük bir bölümü deri epitelinin keratinleşmiş (boynuzsu) tabakasının içinde ve yüzeyinde kalır. Topikal bir dozu takiben çok az sistemik absorbsiyona uğrar.

Dağılım:

Dermis tabakalarına ve anne sütüne geçişi olur.

İnsan derisine 2,5 mg/cm2’lik oksikonazol nitrat uygulamasından 5 saat sonra epidermiste 16,2 ^mol, dermisin üst kısımlarında 3,64 ^mol ve dermisin alt kısımlarında 1,29 ^mol oksikonazol nitrat tespit edilmiştir.

Biyotransformasyon:

Veri bulunmamaktadır.

Eliminasvon:

Gönüllülerde radyoaktif olarak etiketlenmiş ilaç kullanılarak yapılan çalışmalarda 5 gün boyunca topikal olarak oksikonazol nitrat kullanımı sonucunda, oksikonazol nitratın uygulanan dozunun %0,3’ünden azı idrarda tespit edilebilmiştir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

OCERAL’in klinik öncesi güvenilirlik verileri yoktur.