OCTANINE F FAKTOR IX 1000 IU 1 flakon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antihemorajikler, kan koagülasyon faktörü IX ATC-Kodu: B02BD04

Etki mekanizması:

Faktör IX, moleküler kütlesi yaklaşık 68.000 Dalton olan tek zincirli glikoproteindir. Karaciğerde sentezlenen K-vitaminine bağımlı bir koagülasyon faktörüdür. Faktör IX, faktör XIa ile intrinsik koagülasyon yolağında ve faktör VII/doku faktörü kompleksi ile de ekstrinsik yolakta aktive edilir. Aktive edilmiş faktör IX, aktive edilmiş faktör VIII ile kombinasyon halinde, faktör Xa€Ÿu aktive eder. Bu da protrombini trombine çevirir. Trombin daha sonra fibrinojeni fibrine çevirir ve pıhtı oluşur.

Hemofili B, düşük faktör IX seviyesi nedeniyle spontan olarak ya da kaza veya cerrahi travmalar sonucu oluşan eklem içi, kas içi veya iç organlarda aşırı kanama ile sonuçlanan, kan koagülasyonunun cinsiyete bağlı kalıtımsal bir bozukluğudur. Yerine koyma tedavisi ile faktör IXa€Ÿun plazmadaki seviyesi yükseltilerek, geçici olarak faktör IX yetersizliği ve kanama eğilimi düzeltilir.

Pediyatrik popülasyon

6 yaş altı 25 çocukta bir çalışma yapılmıştır. Bunların içinden 6 hasta daha önce tedavi görmemiş hastadır. Kilogram vücut ağırlığı başına >25 IU OCTANINE F uygulamasının ardından tedavinin ilk 3 ayında ve 12-24 ay sonra iyileşme araştırılmıştır. İnkremental iyileşme (geometrik ortalama ± s.d., tek aşamalı tayin, gerçek potens) 1. ve 2. değerlendirmede sırasıyla% 0,8±1,4 ve 0,9±1,3 /IU/kg olacak şekilde hesaplanmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

12 yaş üstü 13 Hemofili B hastası ile yapılan farmakokinetik çalışmada OCTANINE F için aşağıdaki sonuçlar elde edilmiştir (ortalama yaş 28, yaş aralığı 12 - 61):

N=13	Medyan	Ortalama	SD*	Minimum	Maksimum
İnkremental iyileşme [IU/dl]/[IU/kg	1,2	1,3	0,5	0,8	2,4
EAA*norm (IU x dl x h x IU x kg)	32,4	37,7	13	24,5	64
Yarılanma-ömrü (saat)	27,8	29,1	5,2	22	36,8
MRT* (saat=s)	39,4	40	7,3	30,2	51,6
Klerens (mL x s x kg)	3,1	2,9	0,9	1,6	4,1

*EAA = eğri altındaki alan

*MRT = ortalama rezidans süresi

*SD = standart sapma

İnkremental iyileşme ikinci bir çalışmada da test edilmiştir. Tüm iyileşme değerlendirmelerinin meta-analizi (n=19) ortalama 1,1 [IU/dl]/[IU/kg] iyileşme ile

sonuçlanmıştır.

OCTANINE F intravenöz uygulama sonrası kan dolaşımında hemen ve tam olarak mevcuttur. OCTANINE Fa€Ÿnin yarılanma ömrü yaklaşık 29,1 saattir (standart sapma 5,2 saattir).

Emilim:

İntravenöz uygulama sonrası, uygulanan faktör IX miktarının tamamı dolaşımda tespit edilebilir.

İntravenöz uygulama sonrası absorbsiyon tam ve hızlıdır.

Dağılım:

Plazma ve ekstravasküler sıvı arasında nispeten hızlı dağıldığından, preparatın miktarı uygulamadan 3-5 gün sonra intravasküler ve ekstravasküler kompartmanlar arasında dengeye ulaşır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 24 saattir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durumlar:

Eliminasyonu dozla orantılı olarak lineerdir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsan plazması koagülasyon faktörü IX (konsantreden) insan plazmasının normal bir bileşenidir ve endojen faktör IX gibi davranır. Hayvan çalışmaları sınırlıdır ve KÜBa€Ÿün diğer bölümlerinde bahsedilmiş olan risklere ilave risk göstermez.

İki uçlu iğneyi boş su flakonu ile birlikte tozun bulunduğu flakondan çekiniz. Toz flakonunu, konsantre tamamıyla çözününceye kadar yavaşça döndürerek çeviriniz. OCTANINE F oda sıcaklığında çok çabuk çözünür Ve berrak bir çözelti oluşturur.

Filtre iğnesini enjektörden ayırınız ve kelebek infüzyon iğnesini enjektöre takınız.