OFNOL %0.2 steril oftalmik çözelti 2.5 ml Farmakolojik Özellikler
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 16 August 2016 ]
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 16 August 2016 ]
Farmakoterapötik grup: oftalmolojikler; dekonjestanlar ve antialeıjikler; diğer antialeıj iki er ATC kodu: S01GX09
Olopatadin, kısmen selektif bir histamin (Hı) reseptör antagonisti olup mast hücrelerinden de histamin salıverilmesini inhibe eder.
Olopatadin ile azalan kemotaksis ve eozinofıl aktivasyonunun inhibisyonu da gösterilmiştir. Olopatadinin alfa-adreneıjik, dopaminerjik ve muskarinik tip 1 ve tip 2 reseptörler üzerinde etkisi yoktur.
Emilim
İnsanlarda olopatadin %0.15 oftalmik solüsyonun topikal oküler uygulama sonrası, olopatadinin düşük bir sistemik emilime sahip olduğu gösterilmiştir.
Dağılım
Sağlıklı gönüllülerin her iki gözüne de 2 hafta süreyle 12 saatte bir olopatadin %0.15 oftalmik solüsyonun uygulandığı iki çalışmada (toplam 24 denek), plazma konsantrasyonları genelde ölçülebilen sınırın altında (<0.5 ng/mL) kalmıştır. Çalışmalarda olopatadinin ölçülebilir olduğu değerler, tipik olarak dozlamadan sonraki iki saat içinde bulunmuş ve 0.5 ila 1.3 ng/ml aralığında yer almıştır.
Biyotransformasvon
Olopatadinin topikal oküler uygulamasına bağlı olarak sistemik biyoyararlanım verisi mevcut değildir. Dozun yaklaşık %60-70’i idrarda ana ilaç olarak bulunmuştur. İdrarda, iki metabolit, mono-desmetil ve N-oksit düşük konsantrasyonlarda saptanmıştır.
Eliminasvon
Oral dozlama sonrası plazmadaki atılım yanlanma ömrü 8 ile 12 saat arasında olup, atılım daha çok renal yoldan gerçekleşmiştir.
Oral yolla uygulanan olopatadin, fare ve sıçanlarda sırasıyla 500/mg/kg/gün ve 200/mg/kg/gün dozlanna kadar kanserojen bulunmamıştır. Bir 40 pl damla boyutu ve bir 50 kg insan baz alındığında, bu dozlar tavsiye edilen maksimum oküler insan dozlanndan yaklaşık olarak 150,000 ve 50,000 kat daha yüksektir. Olopatadin bir in vitro bakteriyel ters mutasyon (Ames) testi, bir in vitro memeli kromozom aberasyon tayini veya bir in vivo fare mikronükleus testi ile test edildiğinde hiçbir mutajenik potansiyel gözlenmemiştir. Olopatadinin erkek ve dişi sıçanlarda yaklaşık 100,000 katı oral dozlarda uygulanması, doğurganlık endeksinde az bir düşüş, azalmış implantasyon oranı ile sonuçlanmış; tavsiye edilen maksimum oküler insan dozunun yaklaşık 15,000 katı dozlarda üreme fonksiyonu üzerinde hiçbir etki gözlenmemiştir.