OFTAMYCIN % 0.3 steril göz damlasý 5 ml Farmakolojik Özellikler
Deva Holding A.Ş.
[ 19 June 2015 ]
Deva Holding A.Ş.
[ 19 June 2015 ]
Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler, antiinfektifler, antibiyotikler. ATC kodu: S01A A12
Tobramisin güçlü, geniş spektrumlu, hızlı bakterisidal etkili bir aminoglikozid antibiyotiktir. Başlıca etkisini bakteri hücreleri üzerinde polipeptid bağlanmasını ve ribozom üzerinde sentezlenmesini engelleyerek gösterir.
Duyarlı olanları orta dereceli duyarlı organizmalardan ve orta dereceli duyarlı olanları
şekilde önerilmiştir: S ≤4 mg/ml, R ≥8 mg/ml.
Direnç sıklığı, coğrafi olarak ve incelenen türe göre zamansal olarak değişebilir ve özellikle ağır infeksiyonları tedavi ederken, dirençle ilgili yerel bilgiler önemli olabilir. Bu bilgiler sadece, mikroorganizmaların OFTAMYCİN içerisindeki tobramisine karşı duyarlı olup olmadığı konusunda yaklaşık bir yol gösterir. Burada, konjunktivitler gibi eksternal oküler infeksiyondan sorumlu olan bakteriyel türler sunulmuştur.
Türlerin duyarlı ya da dirençli olarak sınıflandırılması, sistemik uygulanan antibiyotiklerin klinik etkilerini öngörmede yararlıdır. Ancak, antibiyotik çok yüksek dozlarda ve topik olarak direk bir şekilde infeksiyon bölgesine uygulanırsa, bu sınıflamalar uzun süre için geçerli olmazlar. Sistemik değerlere göre dirençli olarak sınıflandırılan pek çok izolat, topikal olarak başarıyla tedavi edilmiştir.
Gözün yüzeysel infeksiyonlarına neden olan ve klinik olarak başarıyla tedavisi sağlanmış patojenlerinin listesi aşağıdadır.
Corynebacterium*
Emilim
OFTAMYCİN' in topikal oküler uygulamasını takiben tobramisinin sistemik maruziyeti düşüktür.Bir damlasında % 0.3 tobramisin ve % 0.1 deksametazon içeren oftalmik solüsyonun arka arkaya iki gün her bir göze günde dört damla uygulamasında, tobramisinin plazma seviyeleri; 12 hastanın 9'unda belirlenememiştir. En yüksek ölçülen değer; nefrotoksisite riskini taşıyan eşik değeri olarak bilinen 2 mikrogram/ ml değerinden 8 kat daha düşük olan 0.25 mikrogram/ ml'dir.
Dağılım
Plazma yarı ömrü yaklaşık olarak 2 saat, klerensi 0.04 l/s/kg ve dağılım hacmi 0.26 l/kg'dır.
Biyotransformasyon
Tobramisinin plazma proteinlerine bağlanma oranı %10'dan azdır. Tobramisinin oral biyoyararlanımı düşüktür (<1%).
Eliminasyon
Tobramisin öncelikle değişmemiş ilaç olarak, glomerular filtrasyon yoluyla hızlı ve yoğun bir şekilde idrarda atılır.
Tobramisinin sistemik toksisite profili iyi değerlendirilmiştir. Topikal oküler olarak kullanılan tobramisine toksik dozlarda sistemik maruziyet, nefrotoksisite ve ototoksisite ile birlikte olabilir.
Mutajenisite:
Teratojenisite:
doz tobramisinin, fetüste renal toksisite ve ototoksisiteye yol açtığı rapor edilmiştir. Fare ve tavşanlarla yapılan diğer çalışmalarda, parenteral olarak 100 mg/kg/gün dozlarında alınan tobramisinin (>400 kez maksimum klinik doz) fertilite bozukluğu ya da fetüse zararıyla ilgili hiçbir kanıt bulunamamıştır.
OFTAMYCİN gebelik sırasında, sadece, potansiyel yararı, potansiyel fötal riskten fazlaysa kullanılmalıdır.
Tobramisinin karsinojenik potansiyelini değerlendirmek için hiçbir çalışma yapılmamıştır.