OLETEN 40 mg IV enjeksiyonluk çözelti hazýrlamak için liyofilize toz ve çözücü (1 flakon) Klinik Özellikler
TEBEM İLAÇ SANAYİ TURİZM VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
[ 27 June 2023 ]
TEBEM İLAÇ SANAYİ TURİZM VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ
[ 27 June 2023 ]
OLETEN,
Duodenum ülseri tedavisinde,
Duodenum ülserinin nüksetmesinin önlenmesinde,
Mide ülseri tedavisinde,
Mide ülserinin nüksetmesinin önlenmesinde,
Uygun antibiyotikler ve Helicobacter pylori (H. pylori) kombinasyonu ile peptik ülserin eradikasyonunda,
NSAİÃŽ ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin tedavisinde,
Riskli hastalarda NSAİÃŽ ile ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesinde,
Reflü özofajit tedavisinde,
Reflü özofajiti iyileşmiş olan hastaların uzun dönem tedavisinde,
Gastro-özofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisinde,
Zollinger-Ellison sendromu'nun tedavisinde.
Oral tedaviye alternatif olarak:
Oral yolla tedavi edilemeyen hastalar intravenöz yoldan günde 40 mg omeprazol ile tedavi edilebilirler.
Zollinger-Ellison sendromu:
Doz hastaya göre ayarlanmalıdır. Başlangıç için önerilen doz günde 60 mg olup, daha sık ve daha yüksek dozların kullanılması gerekebilir. Dozun 60 mg'ı geçmesi halinde, dozun bölünerek günde 2 kez verilmesi gerekir.
I.V. enjeksiyon:
OLETEN sadece intravenöz yoldan yavaş olarak enjekte edilmelidir. OLETEN, infüzyon çözeltilerine ilave edilmemelidir. Çözeltinin hazırlanmasından sonra enjeksiyon en az 2.5 dakikada, dakikada en fazla 4 mL uygulanacak şekilde yapılmalıdır. Çözelti hazırlandıktan sonra en fazla 4 saat içinde uygulanmalıdır. Uygulamadan önce ürünün sulandırılması ile ilgili talimatlar için Bölüm 6.6'ya bakınız.
Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez (bkz. Bölüm 5.2).
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük 10-20 mg doz yeterli olabilir (bkz. Bölüm 5.2).
Çocuklarda i.v. kullanım ile ilgili deneyim sınırlıdır.
65 yaş ve üzerindeki yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez (bkz. Bölüm 5.2).
OLETEN; omeprazole, substitue benzimidazollere ve ilacın içeriğinde yer alan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.
Omeprazol, diğer proton pompası inhibitörleri gibi, nelfinavir ile eş zamanlı kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5).
Diğer tıbbi ürünlerin farmakokinetikleri üzerinde omeprazolün etkileri:
Emilimleri pH'ya bağlı olan tıbbi ürünler:
Omeprazol ile tedavi esnasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, absorbsiyonu mide pH'ına bağlı olan tıbbi ürünlerin emilimi azalabilir ya da artabilir.
Nelfinavir, atazanavir:
Atazanavir ve nelfinavir, omeprazol ile eş zamanlı olarak kullanıldığında plazma düzeyleri azalır.
Omeprazolün nelfinavir ile eş zamanlı kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3). Omeprazol (günde bir kez 40 mg) ile eş zamanlı kullanımı, ortalama nelfinavir maruziyetini yaklaşık % 40 ve farmakolojik olarak aktif metabolit M8'in ortalama maruziyetini yaklaşık
% 75-90 oranında azaltmıştır. Ayrıca etkileşim CYP2C19 inhibisyonunu da içermektedir.
Omeprazolün nelfinavir ile eş zamanlı kullanımı önerilmemektedir (bkz. Bölüm 4.4). Sağlıklı gönüllülerde, omeprazol (günde bir kez 40 mg) ve atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg'ın birlikte uygulanması atazanavir maruziyetinde % 75'lik bir azalmaya yol açmıştır. Atazanavir dozunun 400 mg'a yükseltilmesi, atazanavir maruziyetine omeprazolün etkisini kompanse etmemektedir. Sağlıklı gönüllülerde, omeprazol (günde bir kez 20 mg) ile atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg'm birlikte uygulanması, günde bir kez atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg uygulamasına göre atazanavir maruziyetinde yaklaşık % 30'luk bir azalmaya yol açmıştır.
Digoksin:
Omeprazol (günde 20 mg) ve digoksinin sağlıklı gönüllülerde eş zamanlı kullanımı digoksinin biyoyararlanımını % 10 arttırmıştır. Digoksin toksisitesi nadiren bildirilmiştir. Bununla yaşlı hastalarda yüksek dozlarda omeprazol verildiğinde dikkatli olunmalıdır. Sonrasında, digoksinin terapötik ilaç izlemesi desteklenmelidir.
Klopidogrel:
Sağlıklı gönüllüler ile yapılan çalışmaların sonuçlan, klopidogrel (300 mg yükleme dozu/75 mg günlük idame dozu) ve omeprazol (günde bir kez 80 mg) arasında farmakokinetik (FK)/farmakodinamik (PD) etkileşim olduğunu göstermiştir. Klopidogrel ve omeprazol birlikte verildiği zaman klopidogrelin aktif metabolitine maruziyeti ortalama % 46 ve trombosit agsregasyonunun maksimum inhibisyonu ortalama % 16 oranında azalmıştır.
Gözlemsel ve klinik çalışmaların her ikisinde de bu FK/FD etkileşiminin önemli kardiyovasküler olaylar açısından yarattığı klinik sonuçlara ilişkin tutarlı olmayan veriler bildirilmiştir, önlem olarak, omeprazol ve klopidogrelin eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. Bölüm 4.4).
Diğer tıbbi ürünler:
Posakonazol, erlotinib, ketokonazol ve itrakonazoltin emilimi anlamlı derecede azalmıştır ve bu yüzden klinik etkinlik bozulabilir. Posakonazol ve erlotinibin eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
CYP2C19 tarafından metabolize edilen tıbbi ürünler:
Omeprazol, majör omeprazol metabolize edici enzim olan CYP2C19'u orta düzeyde inhibe eder. Bu sebeple, CYP2C19 enzimi aracılığıyla metabolize olan diazepam, fenitoin, varfarin (R-varfarin) ve diğer K vitamini antagonistleri ve silostazol gibi diğer ilaçların metabolizmasını yavaşlatabilir.
Silostazol:
40 mg omeprazolün sağlıklı deneklere verildiği bir çapraz çalışmada, silostazolün Cmaks ve EAA değerleri sırasıyla %18 ve %26 artmış, aktif metabolitlerinden birinin değerleri sırasıyla %29 ve %69 artmıştır.
Fenitoin:
Omeprazol tedavisinin başlanmasından itibaren ilk iki hafta süresince fenitoin plazma konsantrasyonunun izlenmesi önerilmekte olup eğer fenitoin doz ayarlaması yapılmışsa, omeprazol tedavisi bitmek üzereyken izleme ve ileri doz ayarlaması yapılmalıdır.
Bilinmeyen mekanizma:
Sakinavir:
Omeprazolün sakinavir/ritonavir ile eş zamanlı kullanımı ile HIV-infekte olmuş hastalarda iyi tolere edilen sakinavirin plazma seviyelerinde yaklaşık % 70'e varan artış bildirilmiştir.
Takrolimus:
Omeprazol ve takrolimusun birlikte kullanılması durumunda takrolimusun plazma seviyesinde artış olduğu bildirilmiştir. Renal fonksiyon (kreatinin klerens) dahil takrolimus konsantrasyonlarının desteklenmiş izlenimi yürütülmeli ve eğer gerekliyse takrolimus dozu ayarlanmalıdır.
Metotreksat:
Bazı hastalarda, proton pompası inhibitörleri ile birlikte verildiğinde metotreksat düzeylerinin arttığı bildirilmiştir. Yüksek doz metotreksat uygulanmasında, omeprazol uygulamasının geçici olarak bırakılması gerekebilir.
Diğer ilaçların omeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi:
CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri:
Omeprazol CYP2C19 ve CYP3A4 ile metabolize olduğundan, CYP2C19 veya CYP3A4 veya her ikisini de inhibe ettiği bilinen klaritromisin ve vorikonazol gibi ilaçlar, omeprazolün metabolizma hızını azaltarak, omeprazolün serum düzeylerinin artmasına sebep olabilir. Omeprazol ile vorikonazolün birlikte kullanılması, omeprazole maruziyetin iki kattan fazla artması ile sonuçlanmıştır. Omeprazolün yüksek dozları iyi tolere edildiğinden, geçici olarak birlikte kullanıldığında omeprazol için doz ayarlaması gerekli değildir. Bununla birlikte, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda ve uzun dönemli tedavi gerekiyorsa, doz ayarlaması düşünülmelidir.
CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indükleyicileri:
CYP2C19 veya CYP3A4 veya her ikisini de indüklediği bilinen rifampisin gibi ilaçlar omeprazolün metabolizma hızını arttırarak, omeprazol serum düzeylerinin azalmasına neden olabilir
Omeprazolün pediyatrik kullanımını tavsiye etmek için yeterli veri yoktur.
Gebelik kategorisi: C
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Üç adet prospektif epidemiyolojik çalışma (1000'den fazla uygulamaya ait sonuçlan içerir), omeprazolün hamilelerde ve fetus veya yeni doğan sağlığı üzerinde herhangi bir advers etkisi olmadığını göstermektedir.
OLETEN gebelikte ancak anneye sağlayacağı faydalar fetüs için potansiyel risklere üstünse kullanılmalıdır.
Omeprazol anne sütüne geçer, ancak terapötik dozlarda kullanıldığında çocuk üzerine etkisi olması beklenmez. Emzirme döneminde kullanılmaması daha doğrudur.
Üreme yeteneği/Fertilite üzerine etkisine dair çalışma yapılmamıştır.
OLETEN araba ve makine kullanımını etkilememektedir. Baş dönmesi ve görsel bozukluklar gibi advers ilaç reaksiyonları görülebilir (bkz. Bölüm 4.8). Bu advers reaksiyonlardan etkilenen hastalar araba ve makine kullanmamalıdırlar.
En yaygın yan etkiler (hastaların % 1-10'unda) baş ağrısı, karın ağrısı, kabızlık, ishal,
midede gaz birikmesi ve mide bulantısı/kusmadır.
Klinik çalışmalarda ve pazarlama sonrasında aşağıdaki olaylar advers etki olarak rapor edilmiştir. Bunların hiçbiri doz ile ilişkili bulunmamıştır.
Sistem organ sınıfına göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Seyrek: Lökopeni, trombositopeni
Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni
Seyrek: Ateş, anjiyoödem ve anaflaktik reaksiyon/şok gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları
Seyrek: Hiponatremi
Bilinmiyor: Hipomagnezemi; ağır hipomagnezemi hipokalsemiye neden olabilir.
Yaygın olmayan: Uykusuzluk
Seyrek: Ajitasyon, konfüzyon, depresyon Çok seyrek: Agresyon, halusinasyon
Yaygın: Baş ağrısı
Yaygın olmayan: Sersemlik, parestezi, uyku hali Seyrek: Tat alma bozuklukları
Seyrek: Bulanık görme
Yaygın olmayan: Baş dönmesi
Seyrek: Bronkospazm
Yaygın: Karın ağrısı, ishal, kabızlık, midede gaz birikmesi, bulantı ve kusma, fundik bez
polipleri (beningn)
Seyrek: Ağız kuruluğu, stomatit, gastrointestinal pamukçuk Bilinmiyor: Mikroskopik kolit.
Yaygın olmayan: Karaciğer enzimlerinde artış Seyrek: Sarılık eşlik eden veya etmeyen hepatiti
Çok Seyrek: Hepatik yetmezlik, önceden varolan karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati
Yaygın olmayan: Dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker Seyrek: Alopesi, fotosensitivite
Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz
(TEN)
Bilinmiyor: Subakut kütanöz lupus eritematozus (Bkz. Bölüm 4.4)
Yaygın olmayan: Kalça, el bileği ya da omurgada kırık Seyrek: Artralji, miyalji
Çok seyrek: Kas zayıflığı
Seyrek: İnterstisyel nefrit
Çok seyrek: Jinekomasti
Yaygın olmayan: Halsizlik, periferal ödem Seyrek: Aşırı terleme
Ciddi hastalığı olanlarda, izole vakalarda, özellikle yüksek dozlardaki omeprazolün intravenöz tedavisi sonrasında irreversibl görme bozuklukları bildirilmiştir. Bununla birlikte bu belirtilerin omeprazol tedavisi ile nedensel bir ilişkisi saptanamamıştır.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; eposta: tufam@titck.gov.tr; tel:0 800 314 00 08; faks:0 312 218 35 99)
İnsanlarda omeprazol doz aşımı ile ilgili sınırlı deneyim mevcuttur. Literatürde, 560 mg dozlarına kadar tanımlıdır ve omeprazolün oral tek dozlarının 2.400 mg'ı (olağan önerilen klinik dozun 120 katı) geçtiği nadir raporlar alınmıştır. Mide bulantısı, kusma, baş dönmesi, karın ağrısı, diyare ve baş ağrısı bildirilmiştir. Ayrıca tek olgularda apati, depresyon ve konfüzyon tanımlanmıştır.