OPSIS þurup 150 ml Farmakolojik Özellikler
Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 13 February 2018 ]
Sanovel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 13 February 2018 ]
Guaifenesin:
Ekspektoran etkisini mide mukozasını uyarıp vagal refleks yoluyla bronşların mukus salgısını uyararak, hava yolundan sıvı salgılanmasını artırarak ve viskozitesini azaltarak gösterir. Böylece öksürük (özellikle kuru öksürük) nedenlerinden biri olan bronşlardaki kuruluğu gidererek ve mukus salgısı içindeki iritan fibrinoid partiküllerin dışarıya atılmasına yardımcı olarak öksürük oluşumunu yavaşlatır veya öksürüğün şiddetini azaltır.
Efedrin hidroklorür:
Solunum yollarının genişlemesini sağlarken, oluşmuş doku konjesyonunu da gidererek solunum rahatlamasını sağlar. Bronkodilatatör etkisi oral yolla uygulamayı takiben 15-60 dakikada başlar ve 3-6 saat devam eder. Diğer taraftan da öksürük oluşmasının başlangıcı olan bronş kasılmalarını da gidererek tekrarlayan öksürüklerin oluşmasına engelleyici etki gösterir. Ancak efedrin hidroklorürün bronşları gevşetme etkisinin yanında, miyokardın kasılmalarında artma (betareseptörlerinin adrenerjik uyarımı), damarlarda vazokonstriksiyonun yanında gastrointestinal ve üriner sistemlerin sfinkterlerinde kasılma (alfa adrenerjik uyarımı) ve de santral sinir sistemi üzerine uyarıcı etkileri de vardır (bkz.bölüm 4.4.).
Emilim:
Efedrin hidroklorür:
Oral uygulamayı takiben tamamı absorbe olur ve biyoyararlanımı % 85'tir.
Guaifenesin:
Oral uygulama sonrası emilimi oldukça iyidir.
Dağılım:
Efedrin hidroklorür:
Tüm vücuda yaygın olarak dağılır. Karaciğer, akciğer, böbrek, dalak ve beyinde birikir. Pik plazma yarı ömrü 3-11 saattir.
Guaifenesin:
Bu konuda yeterli veri bulunmamaktadır.
Biyotransformasyon:
Efedrin hidroklorür:
Karaciğerde çok az miktarda metabolize olur. Oksidatif deaminasyon, demetilasyon, aromatik hidroksilasyon ve konjügasyon gerçekleşir. Monoamin oksidazlara dayanıklıdır ve verilen dozun büyük bir bölümü idrarla değişmeden atılır.
Guaifenesin:
% 60'ı, 7 saat içinde hidrolize olur.
Eliminasyon:
Efedrin hidroklorür:
Eliminasyon yarı ömrü 3-6 saattir. İdrar pH'ına bağlı olarak değişmektedir. Böbrekler yoluyla atılımı,% 22-% 99 oranındadır. Değişmeden atılan efedrin hidroklorür miktarı da, idrar pH'ına bağlı olarak değişebilmektedir. İdrar asidik ise % 73-% 99, idrar alkali ise % 21.8-% 34.7 oranlarındadır. Oral uygulamayı takiben en fazla atılım 1-2 saatte gerçekleşmektedir.
Guaifenesin:
Eliminasyon yarı ömrü 1 saattir.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:
Efedrin hidroklorür/ Guaifenesin etkin maddelerinin doğrusallık ya da doğrusal olmayan durumu hakkında yeterli çalışma bulunmamaktadır.
Bu konuda yeterli veri bulunmamaktadır.
Geçerli değildir.