PAPAVERINE HCL 0.04 gr 10 ampül Farmakolojik Özellikler
Galen İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Galen İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup : Fonksiyonel gastrointestinal bozukluklar için ilaçlar, papaverin ve türevleri
ATC kodu : A03AD01
Papaverin, kan damarları (vazodilatör etki) ve diğer düz kaslar üzerinde etkiye neden olan, doğrudan etkili ve spesifik olmayan bir düz kas gevşeticidir. Papaverin ayrıca kalp kasındaki iletimi baskılayabilir ve diyastolik periyodu uzatabilir. Çoğu durumda serebral kan akımı artar ve bu etki kısa sürelidir.
Periferik vazodilatör etkisi değişken olup muhtemelen arter ve arteriyol duvar sklerozunun gelişim evresine bağlıdır ve bu nedenle muhtemelen vasküler patolojinin şiddeti ile ters orantılıdır. Papaverin, spazmların semptomatik tedavisinde veya önlenmesinde etkilidir.
Papaverin, anti-taşiaritmik aktiviteyi açıklayacak şekilde hücre zarı boyunca Ca iyonlarının akışını belirli bir dereceye kadar bloke eder. Bu blokajın yoğunluğu bir vasküler ajandan diğerine değişebileceği gibi, bireyden bireye de farklılık gösterebilir.
Papaverinin çok çeşitli damar ve/veya iç organ ortamlarında çeşitli farmakolojik aktivitelerinin olduğu açıktır. Bu etki, çoğu durumda kısa sürelidir ve tedavi edici değildir.
Dağılım:
Enjeksiyondan sonra papaverin hidroklorür organizmada hızla dağılır. Yarılanma ömrü 90-130 dakikadır. Görünür dağılım hacmi ise 0,99-1,52 L/kg'dır. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%87). 1 mg/kg dozun intravenöz uygulamasından sonra 5 dakikada 1 mg/L kan düzeyine ulaşılır.
Biyotransformasyon:
Papaverin hidroklorürün %90'ı karaciğerde birkaç saat içinde metabolize edilir. Metabolizmanın ilk basamağı 6-hidroksipapaverine veya 4-hidroksipapaverine demetilasyondur ve sırasıyla fenolik grupları glukurono- veya sülfokonjugasyondan etkilenir. 4-hidroksipapaverinin ayrıca klinik olarak anlamlı bir fosfodiesteraz inhibitör aktiviteye sahip olduğuna dikkat edilmelidir.
Eliminasyon:
Eliminasyon, böbrek yolu ile, metabolize edilmemiş papaverin (idrarda değişmemiş olarak
%1'den az bulunur) ve metabolitler (%50'den fazla) olarak gerçekleştirilir. Gerisi safra tarafından elimine edilir.
Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
Gebe fare ve sıçanların papaverin ile tedavisi konjenital malformasyonların sıklığını artırmamıştır.
Standart hayvan çalışmalarından elde edilen diğer üreme ve fetal gelişim toksisitesi verileri mevcut değildir.