PATANOL % 0.1 oftalmik solüsyon 5 ml { Novartis } Ruhsat Bilgileri
Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.
[ 12 December 2017 ]
Novartis Sağlık,Gıda ve Tarım Ürünleri San. Tic. A.Ş.
[ 12 December 2017 ]
4.8 İstenmeyen etkiler
1680’den fazla hastanın dahil olduğu klinik çalışmalarda, PATANOL monoterapi ya da loratadin
10 mg’a ek tedavi olarak 4 aya dek günde 4 kez 1 damla olarak uygulanmıştır.
Hastaların yaklaşık %4.5’inde PATANOL kullanımı ile ilişkilendirilebilecek istenmeyen etkinin oluşabilmesi beklenmiş, ancak bu hastaların sadece %1.6’sı istenmeyen yan etkiler nedeni ile klinik çalışmaya devam etmemiştir Klinik çalışmalarda rapor edilmiş ilintili hiçbir ciddi oftalmik veya sistemik istenmeyen etki yoktur. Tedaviyle ilgili en sık rapor edilen istenmeyen etki %0.7 sıklık oranı ile göz ağrısıdır.
Aşağıdaki istenmeyen etkiler uygulama ile ilintili olarak değerlendirilmişler ve aşağıdaki kurala göre sınıflandırılmışlardır: çok yaygın ( ≥ 1/10); yaygın >1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila ≤ 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila ≤ 1/1.000), çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Her bir sıklık grubunda istenmeyen etkiler azalan ciddiyet sırasına göre bulunmaktadır.
Yaygın olmayan: Rinit
Bilinmiyor: Hipersensitivite, yüzde şişme
Yaygın: Baş ağrısı, tat alma bozukluğu
Yaygın olmayan: Baş dönmesi, duyarlılık azalması
Bilinmiyor: Uyuklama hali
Yaygın: Gözde ağrı, göz iritasyonu, kuru göz, gözde anormal hassasiyet
Yaygın olmayan: Korneada aşınma, korneada epitel kusur, korneada epitel bozukluk, noktasal keratit, keratit, kornea lekesi, göz akıntısı, fotofobi, bulanık görme, görüş netliğinde azalma, göz kapağı spazmı, gözde rahatsızlık, gözde kaşınma, konjunktival kesecikler, konjunktival bozukluk, gözde yabancı cisim hissi, gözyaşı artışı, göz kapağında kaşıntı, göz kapağında ödem, göz kapağı bozukluğu, oküler kanlanma
Bilinmiyor: Korneal ödem, gözde ödem, göz şişmesi, konjunktivit, midriyazis, görme bozuklukları, göz kapağı kenarında çapaklanma
Yaygın: Burun kuruluğu
Bilinmiyor: nefes darlığı (dispne), sinüzit
Bilinmiyor: Bulantı, kusma
Yaygın olmayan: Kontakt dermatit, deride sıcaklık duygusu, kuru deri
Bilinmiyor: Dermatit, deride kızarıklık
Yaygın: Yorgunluk
Bilinmiyor: Halsizlik, keyifsizlik
Belirgin kornea hasarı olan hastaların bazılarında fosfat içeren göz damlalarının kullanımına bağlı olarak, çok seyrek sıklıkta korneal kalsifikasyon vakaları bildirilmiştir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
İnsanlarda, kazayla ya da kasıtlı olarak alınan doz aşımı ile ilgili veri mevcut değildir. Olopatadin, hayvanlarda düşük bir akut toksisiteye sahiptir. PATANOL % 0.1 Steril Oftalmik Çözelti’nin bir şişesinin içeriğinin kazara içilmesi durumunda en yüksek sistemik maruziyet 5 mg olopatadindir. Bu maruziyet, %100 absorpsiyonu varsayarak 10 kg bir çocukta 0.5 mg/kg final doz ile sonuçlanır.
Köpeklerde, QTc aralığının uzaması sadece, klinik kullanımla çok az ilinti gösteren en yüksek insan maruziyetinin üzerinde yeterli kabul edilen maruziyetlerde gözlenmiştir. 2.5 gün boyunca günde iki kez 5 mg oral doz uygulanan 102 genç ve yaşlı erkek ve kadın sağlıklı deneklerde plasebo ile karşılaştırıldığında QTC aralığında anlamlı bir uzama görülmedi. Bu çalışmada görülen kararlı hal olopatadinin plazma konsantrasyonlarının aralığı (35–127 ng/ml) kardiyak repolarizasyonu üzerindeki etkilerine göre topikal olopatadin için güvenilirlik sınırının en az 70 katını gösterir.
Doz aşımı durumunda hastanın uygun gözlem ve takibi gerekmektedir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakoterapötik grup: oftalmolojikler; dekonjestanlar ve antialerjikler; diğer antialerjikler
ATC kodu: S01GX 09
Olopatadin, birden fazla farklı yoldan etki gösteren, güçlü, seçici bir antialerjik/ antihistaminiktir. Bir histamin antagonistidir (insanlarda alerjik tepkilerin ana medyatörü) ve histaminin insan konjunktival epitel hücreleri yardımıyla inflamatuvar sitokin üretimine sebep olmasını engeller. In vitro çalışmalardan elde edilen veriler, pro-inflamatuvar arabulucuların salınımını engellemek için insan konjunktival mast hücreleri üzerinde hareket edebileceğini önermektedir. Açık nasolakrimal kanalları olan hastalarda, PATANOL’ün topikal oküler uygulaması, çoğunlukla mevsimsel alerjik konjunktivitin nasal belirti ve semptomlarını azaltmak amacıyla önerilmiştir. Gözbebeği çapında anlamlı bir değişiklik oluşturmamaktadır.
Emilim
Olopatadin, diğer topikal olarak uygulanan tıbbi ürünlerde olduğu gibi, sistemik olarak emilmektedir. Ancak, tayin limitinin (<0.5 ng/ml) altındaki değerlerden 1.3 ng/ml değerine dek olan aralıktaki plazma konsantrasyonlarında topikal olarak uygulanan olopatadinin sistemik absorpsiyonu en düşük seviyededir. Bu konsantrasyonlar, aşağıdaki iyi tolere edilmiş oral dozlardan 50 ile 200 kat daha düşüktür.
Dağılım
Sağlıklı erişkinlere kıyasla, ciddi böbrek yetmezliği olan kişilerde (ortalama kreatinin klerensi 13.0 ml/dak), böbrek fonksiyon bozukluğu, olopatadinin farmakokinetiğini doruk plazma konsantrasyonunu 2.3 kat artıracak şekilde değiştirmektedir. Hemodiyaliz (üriner çıkışı olmayan) olan hastalarda 10 mg oral dozun takiben, plazma olopatadin konsantrasyonlarının hemodiyaliz gününde hemodiyaliz olmayan güne göre daha düşük olması, olopatadinin hemodiyaliz ile ortadan kaldırılabildiğini göstermektedir.
Gençler (ortalama 21 yaş) ve yaşlılar (ortalama 74 yaş) üzerinde olopatadinin 10 mg oral dozunun farmakokinetiğini karşılaştıran çalışmalar, plazma konsantrasyonları (EAA), protein bağlanması veya değişmeyen ana ilacın ve metabolitlerin idrarla atılımında anlamlı farklılıklar göstermez.
Olopatadinin oral alımından sonra böbrek yetmezliği çalışması, ciddi böbrek yetmezliği hastaları üzerinde yapılmıştır. Sonuçlar, bu popülasyonda Olopatadin ile oldukça yüksek plazma konsantrasyonlarının beklenebileceğini göstermektedir. Olopatadinin topikal oküler alınmasını takiben, plazma konsantrasyonları iyi tolere edilmiş oral dozlardan sonra 50-200 kat daha düşük olduğundan, doz ayarlamasının yaşlılarda veya böbrek yetmezliği çeken popülasyonda gerekli olması beklenmez. Doz ayarlamasının, karaciğer yetmezliğinde gerekli olması beklenmez.
Biyotransformasyon
Dozun yaklaşık %60-70’i etkin madde olarak idrarda tespit edilmiştir. İdrarda düşük konsantrasyonlarda iki metaboliti, mono-desmetil ve N-oksit metabolitleri saptanabilmektedir.
Eliminasyon
Oral farmakokinetik çalışmalara göre, plazmada olopatadinin yarılanma ömrü yaklaşık 8 ila 12 saattir ve eliminasyonu başlıca böbrek yoluyla olmaktadır. Olopatadin idrarda esas olarak değişmeden atılır. Akciğer metabolizması, eliminasyonun minör bir yoludur.
Güvenlilik, farmakoloji, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksite, karsinojenik potansiyel ve üreme üzerine toksisite ile ilgili konvansiyonel çalışmalar esas alındığında non-klinik veriler insanlar için özel bir tehlike göstermemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
Benzalkonyum klorür
Sodyum klorür
Dibazik sodyum fosfat, dodekahidrat (E339)
Hidroklorik asit (E507) ve/veya sodyum hidroksit (E524) (pH ayarı için)
Saf su
PATANOL’ün herhangi bir ilaç ya da madde ile geçimsizliği olduğuna dair bir kanıt bulunmamaktadır.
36 ay
30oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Açıldıktan sonra 1 ay içerisinde kullanılmalıdır.
Kutuda, polipropilen kapaklı, emniyet halkalı, kendinden damlalıklı düşük yoğunluklu polietilen şişede, 5ml çözelti (DROP-TAINER).
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri San. ve Tic. A.Ş.
2017/756
29.09.2017
Sayfa 7/7