5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Fenilpiperidin türevleri ATC kodu: N02A B02

PETHOLAN oldukça etkili bir analjeziktir. Analjeziye temel olarak merkezi sinir sistemi yoluyla ulaşılmaktadır. Petidin, bir fenilpiperidindir, beyin ve omurilikteki spesifik opiat reseptörlerine bağlanır, böylece nosiseptif sistemin polisinaptik yolakları boyunca uyarıların geçişini inhibe eder.

70-100 mg Petidin, 10 mg morfinin eşdeğer analjezik dozuna karşılık gelmektedir. Arzulanan merkezi analjezik etkisine benzemeksizin, petidinin sedatif-hipnotik etkisi ve solunum sistemini deprese edici etkisi, morfin ile görülenden daha az belirgindir. Petidin iç organların kas tonusunda sadece hafif bir artışa yol açar ve kan damarı düz kası üzerine spazmolitik bir etkiye sahiptir. Bu da, kan basıncında düşmeye ve kalp hızında artışa yol açar.

Uterus düz kası büyük ölçüde etkilenmez. Petidin histamin salınımına neden olur ve hafif

antikolinerjik özelliklere sahiptir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Petidin hidroklorür suda çok çözünen beyaz, kristal bir tozdur. Emilim:

Uygulama yolu nedeniyle ürün direkt kana karışmaktadır. Dağılım:

Deri altına veya kas içine enjeksiyondan sonra 10-15 dakika içinde analjezi yerleşir, ½ - 1

saat sonra en yükseğe ulaşır ve 2 - 4 saat sürer. Metabolizma:

Petidin karaciğerde metabolize olur, başlıca metaboliti, farmakolojik olarak aktif olan

norpetidindir. Eliminasyon:

Petidinin plazma yarı ömrü yaklaşık 4 saattir, norpetidinin ise yaklaşık olarak 8 (ila 12)

saattir.

Petidin ve metabolitleri glukronid şeklinde başlıca böbreklerle atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda eliminasyonu değişebilir. Karaciğer yetmezliği: Özel bir çalışma yapılmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

KÜB'ün diğer bölümlerinde verilen bilgiler dışında, preklinik veriler insanlarda herhangi özel bir zararla ilintili değildir.