PK-MERZ IV inf. çöz. 2x500 ml Farmakolojik Özellikler
Assos İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. Ltd. Şti.
[ 30 December 1899 ]
Assos İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. Ltd. Şti.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Anti-parkinson ilaçlar ATC kodu: N04BB01
i Dağılım
200 mg amantadin sülfat’ın 3 saat boyunca infüzyonu ile ortalama plazma konsantrasyonu 0.54 ^g/ml olarak saptanmıştır. Günlük 200 mg tedavi ile 6. günün sonunda ortalama plazma konsantrasyonu 0.76 ^g/ml’dir. Ortalama klirensi 3.6 L/saat’dir. Plazma ortalama yarılanma ömrü 7-23 saat arasında değişmekte olup ortalama 10 saattir.
Amantadin, %67 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Geri kalanı plazmada serbest halde bulunur. Doyurulabilir transport sistemi ile kan-beyin bariyerini de geçer.
Eliminasyon
60 yaşın üzerindeki hastalarda amantadin klirensi azalmakta, plazma yarılanma ömrü ve plazma konsantrasyonu artmaktadır. Amantadin, primer olarak glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile idrar yoluyla atılır. Amantadinin neredeyse tamamen (tek dozun %90’ı) metabolize olmamış formda idrar ile çok az bir kısmı da feçes ile atılır.
İdrar pH’sı amantadinin atımını etkilemektedir. İdrar asitleştirildiğinde eliminasyon hızı artmaktadır. Bu nedenle idrarı asitleştirilen gıdalar veya ilaçlar, amantadinin ıtrahını hızlandırabilirler.
Amantadin, repolarize edici potasyum iyonlarının inflüksünün (içeri akımının) inhibisyonu aracılığıyla aksiyon potansiyeli süresinin uzamasını içeren kardiyak elektrofizyoloji üzerine etkilere sahiptir. İnsanlarda, seyrek olarak bu etkiler özel kardiyak aritmi türlerinin görülmesine sebep olabilir (apikal resiprokal taşikardi veya torsade de pointes aritmi).
Kronik toksisite çalışmaları öncelikle MSS uyarıcı etkilerle ortaya çıkarmıştır. Köpekler ve maymunlarda izole vakalarda ekstrasistoller gözlenmiş, köpeklerde miyokartta hafif yağ infiltrasyonu görülmüştür.
In vitro ve in-vivo testler ile gerçekleştirilen mutajenite çalışmasında amantadinin herhangi bir genotoksik potansiyeline dair kanıt bulunamamıştır.
Amantadinle yapılan uzun süreli karsinojenisite çalışması bulunmamaktadır.
Sıçanlar, fareler ve tavşanlarla yapılan embriyotoksisite çalışmalarında, sadece sıçanlarda yüksek dozlarda embriyoletal etkiler ve malformasyonlar gösterilmiştir. Artan sıklıkta ödem, arka bacaklarda malpozisyon ve iskelet anomalileri gözlenmiştir. Üreme üzerine yapılan araştırmalar yetersizdir; sıçanlarda üreme bozukluğuna dair kanıt bulunmaktadır.
Perinatal/postnatal dönemde yapılan herhangi bir çalışma bulunmamaktadır.