potasyum klorür %7.5 10 ml 10 ampül {Koçak} Farmakolojik Özellikler

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

[ 30 December  1899 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Kan Yerine Kullanılanlar ve Perftizyon Çözeltileri ATC Kodu:B05XA01

Potasyum intraselüler sıvıdaki majör iyondur ve hücrenin elektrodinamik karakteristiklerini, izotonisitesini, asit-baz dengesinin korunmasını sağlar. Potasyum birçok enzimatik reaksiyonda önemli bir aktivatördür; özellikle kardiyak, düz ve iskelet kaslarının kontraksiyonlan, sinir impulslannın transmisyonu, gastrik sekresyon, renal fonksiyon, doku sentezi ve karbonhidrat metabolizması gibi fizyolojik proseslerde önem taşır.

Potasyum intraselüler sıvıda yüksek, ekstraselüler sıvıda ise düşük konsantrasyonlarda bulunan bir iyondur. Ekstraselüler sıvıda hidrojen iyonu konsantrasyonu arttığında (asidoz) potasyumun hücreden dışarı çıkması fazlalaşır. Bundan dolayı asidoz ile birlikte (kronik böbrek yetmezliğinde olduğu gibi) genellikle hiperkalemi oluşur. Bunun aksi durumunda, örneğin sodyum bikarbonat veya laktat verildiğinde alkalozla birlikte hipokalemi olur.

Plazma potasyum konsantrasyonunun normal sınırları 3,5 - 5,0 mEq/L’den fazla ise hiperkalemi mevcuttur.

Böbreklerden hem glomerüler filtrasyon hem de tübüller aracılığı ile atılmaktadır. Böbreklerin potasyum eşiği düşük olduğundan süratle atılır ve beraberinde su sürüklediğinden diüretik etki gösterir.

Potasyum sinir adalelerini kısa bir süre uyardıktan sonra depresyona uğratır. Plazma potasyum oranı % 10’dan aşağı düşerse, sinir stimülasyonu iyi nakledilemez ve hasta felç olur. Potasyum vermekle bu durum düzelir.

Potasyumun adaleler üzerine etkisi ise, küçük dozlarda kısa bir kasılma, yüksek miktarda ve tekrarlayan dozlarda ise adalede eksitabiliteyi azalttığı görülür. Kalpte inisiyal bir uyan yapmaksızın doğrudan doğruya depresyon yapar.

Potasyum klorür, diyet değerleri yetersiz hastalarda potasyum kaybının önlenmesi ve tedavisinde potasyum katyonu kaynağı olarak kullanılmaktadır. Ayrıca, potasyum kaybına bağlı olarak gelişen kardiyak glikozit toksisitesi ve aritmileri ortadan kaldırmak amacıyla da kullanılabilmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Potasyum klorür genel olarak gastro-intestinal kanaldan kolayca emilir. İntravenöz infiizyon şeklinde verilen potasyum infuzyon hızına ve plazma-ekstrasellüler sıvı- intrasellüler sıvı dengesine göre plazma konsantrasyonları oluşturur.

Dağılım:

Serum potasyumu ekstrasellüler sıvıdaki potasyum ile dengededir. Ancak intrasellüler potasyum (150-160mEq/E) ekstrasellüler potasyumun (3.5-5.0 mEq/L) 30-40 katıdır. Bunu sağlayan hücre membranındaki Na+-K+ATPaz enzimidir. Bu enzim hücre içine doğru aktif potasyum transportu sağlar. Dekstroz, insülin, oksijen ve alkaloz potasyumu hücre içine kaydırır. Plazmadaki pH’ın 0.1 ünite oynaması potasyum konsantrasyonuna aksi yönde 0.6 mEq/L değiştirir. İnsanda total vücut potasyumu 3700 mEq (53 mEq/kg) olup bunun %95’ten fazlası intrasellüler sıvıda bulunur.

Biyotransformasyon:

İnsanda doğal besinlerle günde 1-1.5mEq/kg potasyum vücuda girer. Potasyum içermeyen doğal besin

yoktur. Plazmada potasyum konsantrasyonu dar sınırlar arasında (3.5-5.0 mEq/L) tutulur. Potasyum

dengesini düzenleyen faktörler total vücut potasyumu, potasyum alımı, böbrek fonksiyonları, kanda insülin, glukoz, asit/baz dengesi, aldosteron ve sempatik aktivite (adrenalin)’dir.

Elimlnasyon:

Potasyumun %90’ı idrarla %10’u feçes ile atılır. Potasyum esas olarak böbreklerden itrah edilir, sodyum-potasyum değişiminin gerçekleştiği distal tübüllere salgılanır. Potasyum böbrekte kortikal ve dış medüllarda kolektör tubuli tarafından salgılanır. Bu sekresyon aldosteron, plazma potasyum konsantrasyonları ve tubuli lümenindeki anyon bileşiklerine bağlı olarak değişir. Böbrek fonksiyonu bozulduğunda gastrointestinal ve feçes ile atılım artar. Böbreklerin potasyum tutma kapasiteleri zayıftır ve az miktarda dahi azalma olduğunda üriner potasyum boşaltımı devam eder. Potasyumun tübüler sekresyonu çeşitli faktörlerden etkilenmekte olup bunlar; klorür iyonu konsantrasyonu, hidrojen iyonu değişimi, asit-baz dengesi ve adrenal hormonlardır. Ayrıca az miktarda potasyum tükürük, ter, safra ve pankreatik salgı ile de atılabilmektedir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Potasyum klorür’ün doğrusal veya doğrusal olmayan durumu konusunda yeterli çalışma bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Potasyum klorür uzun yıllardan bu yana klinikte kullanıldığından ve insanlardaki tüm etkileri iyi bilindiğinden dolayı uygulanabilir değildir.