PRAKORTIL %1+%1 krem (30 G) Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Zayıf etkili kortikosteroidlerle diğer kombinasyonlar ATC Kodu: D07XA01

Enflamatuar durumların tedavisinde topikal olarak uygulanan steroidlerin kullanımı iyi bilinmektedir. Hidrokortizon asetat en azından kısmen, bir steroid reseptörü ile bağlanmasından kaynaklanan anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir.

Hidrokortizon, membran sızdırmazlık etkisine sahiptir ve inflamasyon bölgesinde nötrofil ve makrofaj birikimini engeller. Ayrıca lökositlerin ve mastositlerin dokuya göçünü azaltır, lenf

dokusunun aktivitesini ve bağ dokusunun sekonder reaksiyonunu (antiproliferatif, anti

ödematöz etki) inhibe eder.

Pramoksin hidroklorür; kaşıntı ve ağrıyı geçici olarak gideren, lokal anestezik etkisi olan bir bileşiktir. Lokal anestezik etkisini sinir uçlarındaki nöronal membranları stabilize ederek oluşturur. Bu nedenle anal ve perianal durumların ağrısını hafifletir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Topikal kortikosteroidlerin perkütan absorpsiyonları, ürünün sıvağı, epidermisin bütünlüğü ve oklüzif bandaj durumu gibi birçok faktöre bağlı olarak belirlenmektedir.

Topikal kortikosteroidler; normal, bütünlüğü bozulmamış deriden absorbe edilebilmektedir. Enflamasyon ve/veya diğer deri hastalıklarının varlığı gibi etkenler perkütanöz emilimin artmasına neden olur. Oklüzif bandajlar topikal kortikosteroidlerin perkütan absorpsiyonları arttırırlar. Böylece dirençli dermatozların tedavisinde oklüzif bandajlar etkili olabilir.

Tıbbi ürün esas olarak lokal olarak etki eder. Rektal uygulamadan sonra hidrokortizon asetatın biyoyararlanımı sağlıklı kişilerde %2 ile %3 arasında ve hastalarda %4 ile %5 arasında değişmektedir.

Dağılım:

Topikal kortikosteroidler ciltten absorbe olduktan sonra, sistemik kortikosteroidlere benzer farmakokinetik yolağı izlemektedir. Kortikosteroidler, plazma proteinlerine farklı oranlarda bağlanırlar.

Biyotransformasyon:

Hidrokortizon asetat, primer olarak karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Hidrokortizon asetat böbrek yoluyla atılır. Bazı topikal kortikosteroidler ve metabolitleri ise

safrayla atılırlar.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum Yeterli veri mevcut değildir.

Pramoksin hidroklorürün farmakokinetiği ile ilgili yeterli veri mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Topikal kortikosteroidler ile hayvan çalışmaları, yarık damak ve rahim içi gelişme geriliği dahil

olmak üzere fetal gelişim anomalileri arasında olası bir ilişki olduğunu göstermiştir. Bu bulgunun insanlarla ilgisi belirlenmemiştir.