PRAMED 10 mg/2 ml IM/IV enj. çöz. içeren 5 ampül Klinik Özellikler
Haver Pharma İlaç A.Ş.
[ 19 June 2015 ]
Haver Pharma İlaç A.Ş.
[ 19 June 2015 ]
PRAMED,
Yetişkin popülasyonda
PRAMED yetişkinlerde aşağıdaki durumlarda endikedir:
Cerrahi sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesinde,
İntravenöz veya intramüsküler uygulanabilir.
İntravenöz doz yavaş bolus infüzyon şeklinde uygulanmalıdır (en az 3 dakika boyunca).
Tüm endikasyonlar (yetişkin hastalar)
Cerrahi sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesinde 10 mg'lık tek doz uygulanması önerilir.
Akut migrenin indüklediği bulantı ve kusmanın ve radyoterapinin indüklediği bulantı ve kusmanın önlenmesi dahil olmak üzere bulantı ve kusmanın semptomatik tedavisi için: önerilen tek doz 10 mg'dır, günde en fazla 3 kere tekrarlanabilir.
Önerilen maksimum günlük doz 30 mg veya 0,5 mg/kg vücut ağırlığıdır.
Enjektabl tedavi süresi mümkün olduğunca kısa olmalı ve mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçiş yapılmalıdır.
Tüm endikasyonlar (pediyatrik hastalar 1-18 yaş)
Önerilen doz 0,1 ila 0,15 mg/kg vücut ağırlığı arasındadır. Bu doz i.v olarak günde 3 defaya kadar tekrarlanabilir.
24 saat içinde uygulanabilir maksimum günlük doz 0,5 mg/kg vücut ağırlığını geçmemelidir. 18 yaş altında yarar/risk dengesi dikkatlice değerlendirildikten sonra kullanılmalıdır.
Doz tablosu:
Yaş | Vücut Ağırlığı | Doz | Tekrarlama |
1-3 yaş | 10-14 kg | 1 mg | Günde en fazla 3 kez |
3-5 yaş | 15-19 kg | 2 mg | Günde en fazla 3 kez |
5-9 yaş | 20-29 kg | 2,5 mg | Günde en fazla 3 kez |
9-18 yaş | 30-60 kg | 5 mg | Günde en fazla 3 kez |
15-18 yaş | 60 kg üstü | 10 mg | Günde en fazla 3 kez |
Kemoterapinin indüklediği bulantı ve kusmanın önlenmesinde ikincil seçenek olarak, maksimum uygulama süresi 5 gündür.
Cerrahi sonrası oluşan bulantı ve kusmanın tedavisinde ikincil seçenek olarak, maksimum uygulama süresi 48 saattir.
PRAMED ampul intravenöz ya da intramüsküler olarak uygulanabilir.
İntravenöz dozlar yavaş infüzyon enjeksiyon şekilde uygulanmalıdır (en az 3 dakika süreyle).
İki uygulama dozu arasında, kusma ve kullanılan ilacın çıkarılması sonucu dozun tam alınamadığı durumlar da dahil olmak üzere, en az 6 saat ara verilmelidir.
Son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi ≤15 mL/dk) günlük doz %75 oranında azaltılmalıdır.
Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olanlarda (kreatinin klerensi 15-60 mL/dk) günlük doz %50 oranında azaltılmalıdır.
Hafif böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmez (bkz.bölüm 5.2).
Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doz %50 oranında azaltılmalıdır (bkz. bölüm 5.2).
Metoklopramid 1 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3).
Yaşlılarda karaciğer ve böbrek işlevleri ile hastanın genel durumu değerlendirilerek, doz azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
Bölüm 6.1' de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine ya da etkin maddeye karşı hipersensitivite,
Gastrointestinal kanamalar, mekanik tıkanma veya gastrointestinal perforasyon gibi, gastrointestinal motilitenin stimule olmasının riskli olduğu hallerde,
Şiddetli hipertansiyon epizot riskine sebep olabileceğinden dolayı onaylanmış veya şüpheli feokromositoması olan hastalarda,
Nöroleptik veya metoklopramid ile indüklenmiş tardif diskinezi öyküsü olanlarda,
Epilepsi (sıklığın ve şiddetin arttığı krizler) varlığında,
Parkinson hastalığı olanlarda,
Levodopa veya dopamineıjik agonistlerle kombinasyon (bkz. bölüm 4.5)
Metoklopramid ya da NADH sitokrom-b5 yetmezliği ile görülen bilinen methemoglobinemi öyküsü olanlarda,
Ekstrapramidal bozukluk riskindeki artışa sebep olabileceğinden 1 yaşından küçük çocuklarda (bkz. bölüm 4.4).
Gastro- intestinal sistem cerrahisinden sonraki 4 gün içinde kullanılmamalıdır.
Metoklopramid emzirme döneminde kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.6).
Atopi (astım dahil) veya porfiri öyküsü olan hastalarda Metoklopramid kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Nörolojik bozukluklar
Özellikle çocuklarda ve genç erişkinlerde kullanımı ile ekstrapiramidal bozukluklar meydana gelebilir. Bu reaksiyonlar, genellikle tek bir dozdan sonra ve tedavinin başında oluşabilir. Ekstrapiramidal semptomların olması durumunda metoklopramid derhal kesilmelidir. Bu etkiler, genellikle ilaç tedavisinin kesilmesinden sonra tamamen geri dönüşümlüdür fakat semptomatik bir tedaviye ihtiyaç duyulabilir (çocuklarda benzodiazepin ve/veya erişkinlerde antikolinerjik antiparkinson ürünler).
Doz aşımından kaçınmak için, kusma ve dozun reddi olsa bile her bir metoklopramid uygulaması arasında Bölüm 4.2'de belirtilen en az 6 saatlik zaman aralığına riayet edilmelidir.
Metoklopramid ile uzatılmış tedavi, özellikle de yaşlılarda, potansiyel olarak geri dönüşümsüz tardif diskineziye neden olabilir. Tardif diskinezi riski nedeniyle tedavi üç ayı geçmemelidir (bkz. Bölüm 4.8). Tardif diskineziye ait klinik belirtiler görülürse tedavi kesilmelidir.
Metoklopramidin monoterapisinin yanı sıra nöroleptikler ile kombinasyonlannda nöroleptik malign sendrom bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8). Nöroleptik malign sendrom semptomları görüldüğünde acilen metoklopramid kesilmeli ve uygun tedavi başlanmalıdır.
Altta yatan nörolojik durumları olan hastalara ve diğer merkezi etkili ilaçlarla tedavi edilen hastalara özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Bölüm 4.3).
Metoklopramidin hipertansiyon hastalarında dolaşımdaki katekolamin miktarını arttırabileceği ile ilgili sınırlı veri bulunduğundan, hipertansiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Parkinson hastalığının belirtileri metoklopramid ile şiddetlenebilir.
Metoklopramid gastro-intestinal motiliteyi arttırabileceğinden, gastro-intestinal anastomoz veya gastro-intestinal kapatılmanın ardından ameliyat bölgelerinde dikiş çizgisinde teorik olarak basınç artışına sebep olabilir.
Methemoglobinemi
NADH sitokrom b5 redüktaz eksikliğine bağlı olabilen methemoglobinemi bildirilmiştir. Bu durumda, metoklopramid hemen ve sürekli kesilmeli ve uygun önlemler (ör. metilen mavisi ile tedavi gibi) başlatılmalıdır.
Kalp hastalıkları:
Özellikle i.v yolla metoklopramid enjeksiyon uygulanmasından sonra dolaşım bozukluğu, ciddi bradikardi, kardiyak arrest ve QT uzaması gibi ciddi kardiyovasküler istenmeyen etkiler raporlanmıştır. (bkz. Bölüm 4.8)
Yaşlı hasta popülasyonuna, kardiyak iletim bozukluğu olan hastalara (QT uzaması dahil),
düzeltilmemiş elektrolit dengesizliği olan hastalara, bradikardisi olan hastalara ve QT aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçları [örneğin sınıf IA ve III antiaritmik ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, makrolid antibiyotikler, antipsikotikler (bkz. Bölüm 4.8)] kullanan hastalara özellikle intravenöz yoldan metoklopramid uygulaması sırasında çok dikkat edilmelidir.
Advers etki (ör.hipotansiyon, akatizi) riskini azaltmak için intravenöz dozlar, yavaşça bolus şeklinde (en az 3 dakika boyunca) uygulanmalıdır.
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek yetmezliği veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, dozun azaltılması önerilir (bkz. Bölüm 4.2).
PRAMED ampul her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder, yani aslında sodyum içermediği kabul edilebilir.
Kontrendike kombinasyon:
Levodopa veya dopaminerjik agonistler ile metoklopramid, antagonistik etkileşme göstermektedir (bkz. Bölüm 4.3).
Kaçınılması gereken kombinasyon:
Alkol, metoklopramidin sedatif etkisini güçlendirir.
Dikkate alınacak kombinasyon:
Metoklopramid prokinetik etkisi nedeniyle, bazı ilaçların emilimi değişebilir.
Antikolinerjikler ve morfin türevleri:
Antikolinerjikler ve morfin türevlerinin metoklopramid ile sindirim sistemi motilitesi üzerinde karşılıklı antagonizması olabilir.
Merkezi sinir sistemi depresanları (morfin türevleri, anksiyolitikler, sedatif H1 antihistaminikler, sedatif antidepresanlar, barbitüratlar, klonidin ve ilgili ilaçlar)
Merkezi sinir sistemi depresanlar ve metoklopramid sedatif etkiyi arttırabilir. Nöroleptikler
Metoklopramid diğer nöroleptikler ile birlikte ekstrapiramidal bozuklukların oluşma riskini
arttırabilir.
Serotonerjik ilaçlar:
SSRI'lar gibi serotonerjik ilaçlar ile birlikte metoklopramid kullanılması serotonin sendromu riskini arttırabilir.
Digoksin:
Metoklopramid digoksin biyoyararlanımını azaltabilir. Digoksin plazma konsantrasyonlarının dikkatle izlenmesi gereklidir.
Siklosporin:
Metoklopramid, siklosporinin biyoyararlanımını (Cmaks'ı %46'ya kadar ve maruz kalmayı
%22'ye kadar) artırır. Siklosporinin plazma konsantrasyonunun dikkatle izlenmesi gereklidir. Bu durumun klinik sonuçları belirsizdir.
Mivakuryum ve suksametonyum:
Metoklopramid enjeksiyonu (plazma kolinesteraz inhibisyonu yoluyla) nöromüsküler bloğunun süresini uzatabilir.
Güçlü CYP2D6 inhibitörleri:
Fluoksetin ve paroksetin gibi güçlü CYP2D6 inhibitörleri ile birlikte uygulandığı zaman metoklopramid maruziyet seviyeleri artmıştır. Klinik önemi belli olmamakla birlikte, hastalar advers reaksiyonlar için izlenmelidir.
Aspirin, parasetamol:
Metoklopramidin gastrik motilite üzerine etkisi eş zamanlı kullanılan diğer oral uygulanan ilaçların emilimini, gastrointestinal kanaldan emilimde azalma veya ince bağırsaktan emilimde artış şeklinde değiştirebilir (örn. Parasetamol ve aspirin etkilerinde artış meydana gelir).
Atovakuon:
Metoklopramid, atovakuonun plazma konsatrasyonunu azaltabilir.
Bromokriptin, kabergolin:
Metoklopramid, serum prolaktin konsantrasyonlarını arttırabilir ve bromokriptin, kabergolin gibi ilaçların etkileri ile etkileşime girebilir, bu da bromokriptin ve kabergolin için dozaj ayarlaması gerektirmektedir.
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan ve kontraseptif kullanan kadınlarda metoklopramid kullanımıyla ilgili herhangi bir veri yoktur.
Çok sayıda (ilaca maruz kalan 1000'den fazla hasta) gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, metoklopramidin gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde
advers etkileri olduğunu göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır. Metoklopramid gebelikte ancak klinik olarak gerekli ise kullanılabilir.
Metoklopramid, gebeliğin son döneminde kullanılmamalıdır. Kullanımı durumunda yenidoğan dikkatle izlenmelidir.
Metoklopramid anne sütünde düşük miktarda atılmaktadır. Anne sütüyle beslenen bebeklerde advers reaksiyonlar göz ardı edilemez. Bu nedenle metoklopramid emzirme döneminde kullanılmamalıdır. Emziren kadınlarda metoklopramidin kesilmesi göz önünde bulundurulmalıdır.
Üreme yeteneği üzerine etkisi bildirilmemiştir.
Metoklopramid, sersemlik, baş dönmesi, diskinezi ve distonilere neden olabilir. Bu durum görme yeteneğini ve ayrıca araç ve makine kullanım yeteneğini etkileyebilir.
Advers reaksiyonlar, aşağıdaki tabloda sistem organ sınıfına ve belirtilen sınıflandırma kullanılarak sıklığa göre sunulmaktadır:
Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Sistem Organ Sınıfı | Sıklık | Advers reaksiyonlar |
Kan ve lenf sistemi hastalıkları | ||
| Bilinmiyor | Methemoglobinemi (özellikle yenidoğanlarda NADH sitokrom b5 redüktaz eksikliği ile ilişkili olabilir (bkz. Bölüm 4.4) Sülfhemoglobinemi (özellikle sülfür salınımı yapan ilaçların yüksek dozlarıyla eş zamanlı kullanımda) |
Bağışıklık sistemi hastalıkları |
|
|
| Yaygın olmayan | Hipersensitivite |
| Bilinmiyor | Anafilaktik reaksiyon (anafilaktik şok da dahil; özellikle i.v formülasyonlarla) |
Sistem Organ Sınıfı | Sıklık | Advers reaksiyonlar |
Bağışıklık sistemi hastalıkları |
|
|
| Yaygın olmayan | Hipersensitivite |
| Bilinmiyor | Anafilaktik reaksiyon (anafilaktik şok da dahil; özellikle i.v formülasyonlarla) |
Endokrin hastalıklar* | ||
| Yaygın olmayan | Amenore, Hiperprolaktinemi |
| Seyrek | Galaktore |
| Bilinmiyor | Jinekomasti |
Psikiyatrik hastalıklar | ||
| Yaygın | Depresyon |
| Yaygın olmayan | Halüsinasyon |
| Seyrek | Konfüzyon |
Sinir sistemi hastalıkları | ||
| Çok yaygın | Somnolans |
| Yaygın | Ekstrapiramidal bozukluklar (özellikle çocuklarda ve genç erişkinler ve/veya önerilen doz aşıldığında; hatta ilacın tek doz uygulanmasını takiben bkz. Bölüm 4.4) Parkinsonizm, akatizi |
| Yaygın olmayan | Distoni, diskinezi, bilinç bozukluğu |
| Seyrek | Konvülsiyon (özellikle epileptik hastalarda) |
| Bilinmiyor | Tardif diskinezi (özellikle yaşlı hastalarda uzun süreli tedavi sırasında ve sonrasında kalıcı olabilir, bkz. Bölüm 4.4) Nöroleptik maling sendrom (bkz. Bölüm 4.4) |
Kardiyak hastalıklar | ||
| Yaygın olmayan | Bradikardi (özellikle i.v formülasyonlarla) |
| Bilinmiyor | Kardiyak arrest (enjektabl uygulamadan hemen sonra meydana gelir ve bu durumu bradikardi takip edebilir bkz. Bölüm 4.4) Atriyoventriküler blok, sinüs arrest (özellikle i.v formülasyonlarda) Elektrokardiyogram QT uzaması. Torsade de Pointes Hipertansiyon (feokromositoması olan/olmayan hastalarda) |
Vasküler hastalıklar | ||
| Yaygın | Hipotansiyon (özellikle i.v formülasyonlar ile) |
| Bilinmiyor | Şok, senkop (enjektabl uygulamadan sonra) Akut hipertansiyon (feokromasitoma hastalarında, bkz. Bölüm 4.3) Kan basıncında geçici yükselme, |
Gastrointestinal hastalıklar | ||
| Yaygın | Diyare |
Sistem Organ Sınıfı | Sıklık | Advers reaksiyonlar |
Deri ve deri altı doku hastalıkları | ||
| Bilinmiyor | Döküntü, kaşıntı, anjiyoödem ve ürtiker gibi deri reaksiyonları |
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar | ||
| Yaygın | Asteni |
| Bilinmiyor | Enjeksiyon bölgesi iltihabı ve lokal flebit |
*Uzun süreli tedavi sırasında hiperprolaktinemi ile ilişkili endokrin hastalıklar (amenore, galaktore, jinekomasti)
Aşağıdaki reaksiyonlar bazen yüksek dozlar uygulandığı zaman daha sık meydana gelmektedir:
Ekstrapiramidal semptomlar: özellikle çocuklarda ve genç erişkinlerde, tek doz uygulandığı zaman da dahil, akut distoni ve diskinezi, Parkinson sendromu, akatazi (bkz. bölüm 4.4).
Semptomlar
Ekstrapiramidal semptomlar, sersemlik, bilinç düzeyinde azalma, konfüzyon, halüsinasyon ve kardiyo-respiratuar arrest oluşabilir.
Tedavi
Yüksek dozda kullanım ile ilgili/ilgisiz ekstrapiramidal semptom meydana geldiğinde tedavi sadece semptomatiktir (çocuklarda benzodiazepinler, ve/veya yetişkinlerde antikolinerjik anti- parkinson ilaçlar).
Semptomatik tedavi uygulanmalı ve hastanın klinik durumuna göre kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları düzenli olarak izlenmelidir.