PRECORT-A krem Farmakolojik Özellikler
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 9 March 2012 ]
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 9 March 2012 ]
Farmakoterapötik grubu : Kortikosteroitlerle antiseptiklerin kombinasyonu ATC kodu : D07BB02
PRECORT-A Kremde bir prednisolon türevi olan (16a, hidroksi-prednisolon 16- 17 asetonid= prednasinolon) bulunmaktadır.
Prednasinolon antienflamatuvar, antiprüritik ve vazokonstriktör etkilidir. Topikal kortikosteroitler epidermal hücre membranlarını aşarak spesifik sitoplazmik reseptörlere bağlanırlar. Bu steroit-reseptör kompleksi hücre çekirdeğine hareket eder ve oradaki hedef DNA bölgelerine bağlanır. Bu bağlanma gen transkripsiyonunu, mRNA yapımını ve protein sentezini değiştirir.
Topikal kortikosteroiıler topluca lipokortinler olarak adlandırılan fosfolipaz A2 inhibitör proteinleri indükleyerek antienflamatuvar etki gösterir. Lipokortinler araşidonik asit salıverilmesini inhibe ederler. Araşidonik asit sentezinin inhibisyonu derideki prostaglandinlerin ve lökotrienlerin sentezini azaltır.
Derideki antienflamatuvar etkiler ödem fibrin birikimi, kapiler dilatasyon, fagositlerin hasta bölgeye göçü ve fagostik aktivitelerin inhibisyonu şeklinde ortaya çıkar.
Güçlü topikal kortikosteroitler uzun süreli kullanıldıklarında doku atrofısi ve kollajen oluşumundaki azalma nedeniyle epidermisin incelmesine sebep olabilirler. Bu ilaçlar uzun süre yeterli miktarda kullanıldıklarında sistemik olarak absorbe olabilirler. Sistemik etkileri hipotalamo-pitüiter-adrenal (HPA) eksende süpresyon, hiperglisemi ve Cushing hastalığına benzer belirtilerdir.
Emilim:
Prednasinolon. topikal uygulamayı takiben absorbe olmaktadır. Absorbsiyonun derecesi derinin durumu ve uygulama yolu gibi çeşitli faktörlere bağlıdır. Uzun süre yeterli miktarda kullanıldıklarında sistemik olarak absorbe olabilirler.
Özellikle güçlü topikal kortikosteroidler sistemik absorpsiyona uğrayarak sistemik glukortikoidlere özgü farmakolojik etkiler gösterebilirler.
İyodoklorhidroksikinin absorpsiyonu ise, zayıf ve istikrarsızdır.
Dağılım:
Prednasinolon, dokularda ve vücut sıvısında hızlı dağılım gösterir. Yaygın olarak dolaşımda plazma proteinlerine bağlanırlar. Genelde globulin ve seyrek olarak da albumine bağlanırlar. Prednasinolon ve globulin bağlanması yüksek eğilim fakat düşük bağlanma kapasitesi verirken albumin ile bağlanması düşük eğilim fakat geniş bağlanma kapasitesi verir.
Biyotransformasyon:
Karaciğerde metabolize olur.
Eliminasvon:
Başlıca atılım böbrekler ile olur ve idrar ile atılır. İyodoklorhidroksikin yüksek oranda feçes ile atılır.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Prednasinolonun ve İyodoklorhidroksikinin doğrusal olup olmadığı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Pediyatrik popülasyon:
Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.