PRIMPERAN IM/IV 10 mg/2 ml 100 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel gastrointestinal hastalıklarda kullanılan ilaçlar, propülsifler

ATC kodu: A03FA01

PRİMPERAN’m etkin maddesi metoklopramiddir. Metoklopramid, apomorfinin santral ve periferik etkilerini inhibe eden, gastrointestinal motiliteyi arttıran, santral etkili bir antiemetiktir. Dokuları asetilkolinin etkisine karşı duyarlı hale getirerek, üst sindirim sisteminin hareketlerini arttırır. Gastrik kontraksiyonlann (özellikle antral) tonus ve şiddetini, duodenum ve jejunum hareketlerini arttınrken, pilor sfinkterini ve duodenal bulbusu gevşetir. Böylece midenin boşalmasını ve yiyeceklerin barsaktan geçişini hızlandırır. Kolon ve safra kesesinin hareketlerini mide, safra ve pankreas salgılarını etkilemez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Metoklopramidin gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi İ.V, uygulamadan 1 -3 dakika sonra l.M. uygulamadan 10-15 dakika sonra başlar ve 1-2 saat sürer.

Dağılım:

Metoklopramid vücutta geniş ölçüde dağılır. Dağılım hacmi 2,2-3,5 1/kg’dır. Kan-beyin bariyerini kolaylıkla geçerek santral sinir sistemine ulaşır. Aynı zamanda plasentayı da rahat bir şekilde geçer ve fötal plazmada yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Sütte de yüksek oranlarda salgılanır.

Biyotransformasvon:

Metoklopramid karaciğerde metabolize olur.

Eliminasvon:

Eliminasyonu bifaziktir, terminal yarılanma süresi 4-6 saat olmakla birlikte böbrek yetmezliği olanlarda bu süre uzayabilir, buna bağlı olarak plazma konsantrasyonları yükselir. Böbrek hastalarında ilacın birikmesini önlemek için doz azaltılmalıdır. 72 saat içinde dozun büyük bir kısmı idrarla atılır, küçük bir kısmı da feçesle atılır.

Dogrusallık/dofirusal olmayan durum Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Ürün özelliklerine ait özetten başka bir bilgi mevcut değildir.