PROGESTAN 25 mg/ml IM enj. çöz. içeren 5 ampül Farmakolojik Özellikler
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 28 January 2011 ]
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
[ 28 January 2011 ]
Farmakoterapötik grubu: Progestojenler ATC kodu: G03DA04
Genel özellikler
Emilim:
I.M. uygulamada 45 ve 90 mg’lık dozların doruk konsantrasyon zamanı 28 ve 19.6 saat, doruk serum konsantrasyonu 39.1 ve 53.8 n/mL’dir.
Dağılım:
Görülen dağılım hacmi 17-29 L’dir. Progesteron yağlı çözücüde çözülerek kullanılır. %95-98 oranında plazma proteinlerine, özellikle albumin ve transkortine (Kortikosteroid bağlayan globulin, CBG) bağlanır. %10 oranında serebrospinal sıvıya ve ufak miktarlarda anne sütüne geçer.
Biyotransformasyon:
Yaklaşık %65’i karaciğerde olmak üzere böbrekler, beyin, uterus ve cilt dokularında metabolize olur. Plazmada ana metabolitler 20-hidroksi-A-4-pregnenolon ve 5^-dihidroprogesteron’dur.
Eliminasyon:
İdrarla atılım, esas olarak 3<^, 5^-pregnanediol (pregnandiol) ve bunun glükurokonjuge metabolitleri (%95) şeklinde olmaktadır. Ana metaboliti pregnadiol (enjekte edilen progesteronun yaklaşık %30’u) glukuronik asidle konjuge olup idrar (%50-60) ve feçes (%10) ile atılır. %19-40 oranında 24 saatte idrarda tespit edilir.
Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:
Progesteronun karsinojenik ve mutajenik etkisi kesin olarak belirlenmemiştir.
Mikronukleus testlerde ve ames testinde mutajenik cevap görülmemiştir. İnsan çalışmaları yapılmamıştır. Tazılarda medroksiprogesteron ile yapılan çalışmada progesteron verilmesi sonucunda malign meme nodüllerinde artış saptanmıştır. Kontrol tazılarda da arasıra nodül oluşmasına rağmen progesteron kullananlardaki nodüller daha büyük, sayısı çok ve malign metastazla birliktedir .