PROLFAT 50 mg/5 ml IV enjeksiyonluk çözelti (1 adet) Farmakolojik Özellikler
Pharmada İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 28 March 2023 ]
Pharmada İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 28 March 2023 ]
Protaminler, yüksek oranda arginin içeren düşük moleküler proteinlerdir. Çeşitli somon türlerinin testislerinden elde edilirler. Tek başına verildiğinde protaminin kendisi antikoagülan etkinlik gösterebilir. Protamin, heparinin güçlü bir antidotu olmasına rağmen kesin etki mekanizması bilinmemektedir. Ancak, protaminler heparinle birleşerek antikoagülan etkinliği olmayan inaktif kompleksler oluştururlar. 1 mg protamin sülfat, 80-120 ünite heparini nötralize eder. Ancak standardizasyon yöntemleri ve farklı kaynaklı heparinin (muközal, akciğer) kullanımı protamine farklı yanıtlara neden olabilir.
Düşük molekül ağırlıklı heparin (DMAH)'in, antitrombin (anti IIa) aktivitesini neredeyse tamamen nötralize eder ve anti Xa etkisini kısmen nötralize eder.
Protamin sülfat ile farklı DMAH'lerin nötralizasyon derecesi in-vitro tespit edilmiştir. Sonuçları aşağıdaki tabloda özetlenmiştir:
| Nötralize edilmiş Anti Xa | Nötralize edilmiş Anti IIa |
Reviparin | % 37 | > % 84 |
Enoksaparin | % 46 | > % 87 |
Nadroparine | % 51 | > % 89 |
Dalteparin | % 59 | > % 93 |
Tinzaparin | % 81 | > % 96 |
Emilim:
İntravenöz uygulanan protaminin emilimi % 100'e yakındır. Protamin sülfatın etkisi hızlı başlar. İntravenöz uygulamayı takiben, heparinin nötralizasyonu 5 dakika içinde gerçekleşir.
Dağılım:
Hayvan deneylerinde protamininenyüksekkonsa ntrasyondabulunduğu organlar karaciğer ve
Biyotransformasyon:
Protamin sülfat plazmada enzimatik olarak inaktive edilir. Protamin-heparin kompleksinin nasıl metabolize olduğu bilinmemesine rağmen, kompleksin kısmen degrade olduğu ve böylece heparinin serbest kaldığı görülmektedir.
Eliminasyon:
İlaç başlıca böbrekler tarafından atılır, sadece küçük bir miktar karaciğer ve safra yolu ile atılır. İntravenöz uygulamadan sonra, protamina€“heparin kompleksinin yarılanma ömrü yaklaşık 24 dakikadır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
Herhangi bir veri mevcut değildir.