PURDOX %5 krem 30 G Farmakolojik Özellikler

Assos İlaç, Kimya, Gıda Ürünleri Üretim ve Tic. Ltd. Şti.

[ 30 January  2018 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

    5.1. Farmakodinamik özellikler

    i Farmakoterapötik grup: Diğer antipruritikler ATC Kodu: D04AX01

    Doksepin hidroklorür; H1 ve H2 histamin reseptör blokörü etkiye sahiptir ancak antipruritik etkisini nasıl gösterdiği ile ilgili kesin mekanizma bilinmemektedir. PURDOX®, uyuşukluk yaparak farkındalığı azaltabilir ve pruritik semptomların fark edilebilmesi de böylece azalabilmektedir.

    5.2. Farmakokinetik özellikler

    Emilim:

    Topikal doksepin hidroklorür krem ile tedavi edilen 10 pruritik egzama hastasında, perkütan absorbsiyon sonucu plazma doksepin konsantrasyonları a€œölçülemez seviyea€ ile 47 ng/ml arasında belirlenmiştir.

    Dağılım:

    Deriden emilen doksepin hidroklorür vücut dokularında geniş dağılım gösterir (akciğer, kalp, beyin, karaciğer).

    Biyotransformasyon:

    Sistemik dolaşıma geçtikten sonra, doksepin molekülü hepatik metabolizmaya girer ve

    farmakolojik olarak aktif olan desmetildoksepine dönüştürülür.

    Desmetildoksepinin yarı ömrü 28-52 saat arasındadır ve çoklu dozlamadan etkilenmez.

    Eliminasyon:

    İleri glukuronidasyon sonucu ana ilaç ve metabolitleri idrarla atılır. Böbrek hastalığı, genetik etmenler, yaş ve diğer tedavilerin varlığı doksepin metabolizmasını ve eliminasyonunu etkiler.

    Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

    Bu konuda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır.

    5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Günde 16 g PURDOX® kullanımı (günde 4 kez, 4 g) sonucu tahmin edilen doksepin maruziyetinin

    0,6 ve 1,2 katlarına kadar dozlarda doksepin, sıçan ve tavşanlara oral olarak verilerek üreme

    çalışmaları gerçekleştirilmiştir. Sonuçta, sıçan ve tavşan fetüsünde doksepine bağlı hasar oluştuğuna dair bir kanıt bulunamamıştır. Ancak yine de, hamile kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalarının sonuçları, insanlarda görülebilecek olan cevabı her zaman yansıtmadığından, PURDOX® hamilelik boyunca sadece doktor tarafından gerekli görüldüğünde kullanılmalıdır.