RANITAB 300 mg 30 film tablet Farmakolojik Özellikler
Deva Holding A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Deva Holding A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: H2 reseptör antagonistleri ATC kodu: A02BA02
Etki Mekanizması: Ranitidin, çabuk etki gösteren spesifik histamin H2 reseptör antagonistidir. Bazal ve uyarılan mide asit salgısını inhibe ederek salgının hem hacim, hem de asit ve pepsin içeriğini azaltır.
Genel özellikler
Emilim:
150 mg oral ranitidin uygulamasının ardından, maksimum plazma konsantrasyonlarına (300 ila 550 ng/mL) 1-3 saat sonra erişilir. Emilim aşamasında görülen iki farklı pik ya da bir plato, bağırsakta atılan ilacın geri emiliminden kaynaklanır.
Ranitidinin mutlak biyoyararlanımı %50-60 olup, 300 mg’a kadar dozlarda plazma konsantrasyonları dozla oransal olarak artar. Oral yol ile alınan ranitidinin emilimi hızlıdır. Gıdalar ya da antasidler ranitidinin emilimini bozmaz.
Dağılım:
150 mg’lık oral dozu takiben 2-3 saat sonra ulaşılan plazma doruk konsantrasyonları 300-550 ng/ml’dir. Plazma proteinlerine %15 oranında bağlanır. Dağılım hacmi 96-142 litredir. Biyotransformasyon:
Ranitidin geniş ölçüde metabolize olmaz. Ranitidinin metabolizması oral ve intravenöz dozları takiben benzerdir; idrarla atılan dozun % 6’sı N-oksid, % 2’si S-oksid, % 2’si desmetilranitidin ve % 1-2’si furoik asit analoğu şeklindedir.
Eliminasyon:
Plazma konsantrasyonları, 2-3 saatlik bir terminal yarılanma ömrüyle bieksponensiyal olarak
azalır. Başlıca eliminasyon yolu böbrektir. 150 mg H-ranitidinin IV yolla uygulanmasının ardından,%5’i feçeste ve %93’ü de idrarda olmak üzere, dozun %98’i geri kazanılmış, %70’i değişmemiş ana ilaç olarak atılmıştır. 150 mg H-ranitidinin oral yolla uygulanmasının ardından,%26’sı feçeste ve %70’i de idrarda olmak üzere dozun %96’sı geri kazanılmış, %35’i değişmemiş ana ilaç olarak atılmıştır. Dozun %3’ünden daha azı safrayla atılır.
Renal klirens, yaklaşık 500 mL/dakika olup bu değer, net renal tübüler sekresyonu gösterecek şekilde glomerüler filtrasyonu aşmaktadır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
Ranitidin plazma konsantrasyonları 300 mg’a kadar (300 mg dahil) doz ile doğrusal orantılıdır.
Özel hasta popülasyonları
Çocuklar (>3 yaş)
Sınırlı farmakokinetik veri yarı ömür (>3 yaşındaki çocuklarda: 1.7 - 2.2 saat) ve plazma klerensinde (>3 yaşındaki çocuklarda: 9- 22 ml/dak/kg) oral ranitidinin vücut ağırlığına göre uygulanmasında çocuklar ile sağlıklı yetişkinler arasında anlamlı fark olmadığını göstermektedir.
>50 yaşındaki hastalar
> 50 yaşındaki hastalarda yaşa bağlı olarak renal işlevlerde azalma nedeniyle yarı ömür uzamış (3-4 saat) ve klerens azalmıştır. Bununla birlikte sistemik maruziyet ve birikim %50 daha fazladır. Bu fark renal işlev azalmasını etkisinden fazladır ve yaşlılarda biyoyararlanımın arttığını göstermektedir.
Klinik dışı veriler; güvenlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme ve gelişimine yönelik toksisiteyi içeren standart çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir risk göstermemiştir.