REMOXIL 250 mg 100 ml süspansiyon Farmakolojik Özellikler
İbrahim Etem Ulagay İlaç Sanayi Türk A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
İbrahim Etem Ulagay İlaç Sanayi Türk A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibakteriyeller, penisilin grubu ATC kodu: J01CA04
Amoksisilin, ampisilin analogu, semi - sentetik Gram-pozitif ve Gram negatiflere karşı bakterisidal aktivitesi olan geniş spektrumlu bir penisilindir.
Etki mekanizması: Ampisiline benzer şekilde aktif bölünme sırasında bakterilerin hücre duvarı mukopeptidlerinin sentezlenmesini inhibe ederek bakterisit etki gösterir.
Etkili olduğu mikroorganizmalar:
Aerobik Gram-pozitif bakteriler; Enterococcus feacalis, A grubu beta-hemolitik Streptokokların, hassas olan Stafılokok türleri ile S. pneumoniae türleri ile gelişenler, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (sadece penisiline duyarlı suşlar), Corynebacterium türleri, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes
Amoksisiline duyarlı ancak metisilin/oksasiline dirençli stafılokoklar amoksisiline de dirençli kabul edilmelidir.
Aerobik Gram-negatif bakteriler; Escherichia coli (beta-laktamaz salgılamayan suşları), Haemophilus influenzae (beta-laktamaz salgılamayan suşları), Neisseria gonorrhoeae (betalaktamaz salgılamayan suşları), Proteus mirabilis (beta-laktamaz salgılamayan suşları), Salmonella türleri, Shigella türleri, Bordetella pertussis,
Brucella türleri, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella septica
Helicobacter; Helicobacter pylori
Genel özellikler
Emilim: Amoksisilin, mide asidine dayanıklıdır ve oral yoldan uygulanmasının ardından süratle emilir. 250 ve 500 mg’lık dozun oral yoldan uygulanmasından yaklaşık 1-2 saat sonra kan konsantrasyonlan sırası ile 3.5 [j,g/ml-5 mcg/mL ve 5.5 |ig/mL -7.5 [j,g/mL arasında değişir. 125 mg/5 mL ve 250 mg/5 mL süspansiyonun oral yoldan uygulanmasından yaklaşık 1-2 saat sonra kan konsantrasyonları sırası ile 1,5 |ig/mL -3 (J,g/ml ve 3,5 [j,g/mL -7,5 [j,g/mL arasında değişir.
Dağılım: Vücut doku ve sıvılannın çoğuna kolaylıkla yayılır. Ancak beyin-omurilik sıvısına meninksler iltihaplı olduğu zaman geçebilir. Amoksisilinin proteine bağlanma oranı düşük olup yaklaşık %20’dir.
Metabolizma: Amoksisilin kısmen karaciğerde metabolize olur.
Atılım: Oral yoldan uygulanan amoksisilinin yaklaşık olarak %60’lık bir bölümü 6-8 saat içinde değişmeden idrarla atılır. Amoksisilin’in yan-ömrü 61,3 dakikadır. Amoksisilin ile birlikte probenesid uygulanması amoksisilinin atılımını geciktirir.
Amoksisilinin karsinojenik potansiyelini değerlendirmek için uzun dönem çalışmalar yapılmamıştır. Tek başına amoksisilinin mutajenik potansiyeli de değerlendirilmemiştir. Amoksisilin klavulanatla yapılan testler sonucu elde edilen bilgiler mevcuttur. Amoksisilin klavulanat, bakteriyel mutasyon yönteminde ve maya gen dönüştürme yönteminde mutajenite göstermemiştir. Fare lenfoma yönteminde zayıf pozitif bulunmuştur. Fakat bu yöntemdeki artmış mutasyon sıklıkları hücrelerin hayatta kalımının azalmasıyla birliktedir. Amoksisilin klavulanat fare mikronukleus testinde ve farelerdeki dominant letal yönteminde negatif bulunmuştur. Potasyum klavulanat, tek başına Ames bakteriyel mutasyon yönteminde ve fare mikronukleus testinde değerlendirilmiş ve her iki yöntemde de negatif sonuçlar elde edilmiştir. Sıçanlarla yapılan multi-jenerasyon üreme çalışmalannda, 500 mg/kg’a kadar olan dozlarda (mg/m2 başına insan dozunun yaklaşık 3 katı) insan fertilite bozukluğu veya diğer üremeyle ilgili yan etkilere rastlanmamıştır.