RHEUMON DEPOT IM 1 ampül Farmakolojik Özellikler
Bayer Türk Kimya San. Tic. Ltd. Şti.
[ 7 January 2011 ]
Bayer Türk Kimya San. Tic. Ltd. Şti.
[ 7 January 2011 ]
Farmakoterapötik grup: Non-steroid anti-inflamatuvar / analjezik ilaçlar ATC Kodu: M02AA06
Etofenamat, analjezik ve antipiretik özellikleri olan non-steroidal antifilojistik bir ilaçtır.
Çeşitli hayvan deneyleri ile kanıtlanmış ve insanlar üzerinde yapılmış çeşitli çalışmalar ile gösterilen belirgin antifilojistik etkisi, birçok farklı etkilerine dayalıdır. Etofenamat inflamasyon prosesinin çeşitli noktalarına etki eder: Prostaglandin sentezinin inhibisyonu yanında, histamin salımının inhibisyonu, bradikinin ve serotonin üzerine antagonistik etki, kompleman aktivitesinin inhibisyonu ve hyalüronidaz salımının inhibisyonu gösterilmiştir.
Emilim:
RHEUMON İ.M.’nin yağlı formülasyonundan etofenamatın salıverilmesi yavaş bir hızda olur, böylece benzer maddelerin suda çözünebilen enjektabl formlarından daha uzun bir etki süresi gösterir.
RHEUMON İ.M. enjeksiyonundan etofenamatın yaşlılarda ve gençlerdeki plazma eğrileri birbirine benzerdir.
İntramusküler olarak enjekte edilen etofenamatın (RHEUMON İ.M.) rölatif biyoyararlanımı, oral olarak uygulanan flufenamik asitle (tabletleri) karşılaştırıldığında %91’dir.
Etofenamatın maksimum plazma düzeylerine (Cmax = 0.633 ^mol/l + 0.232 ^mol/l) RHEUMON İ.M.’in uygulanmasından ortalama 5.67 saat (5.67±2.66 saat) sonra ulaşılmaktadır. Eğri altı alan 8.95 ± 3.51 (imol* saat/l’dir.
Dağılım:
Plazma proteinlere % 98-99 oranında bağlanmaktadır.
B iyotransformasyon:
Etofenamat karaciğerde hidroksilasyon, eter ve ester ayrılmaları ile metabolize olmaktadır.
Enterohepatik dolaşıma katılabilir.
Eliminasyon:
Üreme toksisitesi açısından herhangi bir belirti bulunmamaktadır.
Etofenamatın tolerabilitesi, çeşitli hayvan türlerinde yapılan akut ve kronik toksisite çalışmalarında araştırılmıştır.
Akut toksisite:
Sıçanlarda intravenöz uygulamadan sonra LD50, 140 mg/kg, oral uygulamadan sonra ise 292 mg/kg’dır.
Kronik toksisite:
Sıçanlarda (7, 27, 100 mg/kg) ve maymunlarda (7, 26, 100 mg/kg) günlük oral uygulama şeklinde, 1 yıl boyunca yapılan kronik çalışmaların her biri özellikle önem taşır. Herhangi olumsuz bir etki göstermeyen 27 mg/kg’lık (sıçanlarda) ve 26.0 mg/kg’lık (maymunlarda) dozlar, insanlardaki günlük terapötik dozlardan oldukça yüksektir.
Mutajenik ve tümörojenik potansiyel:
Çeşitli çalışmalarda gösterildiği gibi, herhangi bir embriyotoksik, mutajenik veya karsinojenik etki kanıtı bulunmamaktadır.
Üreme toksisitesi:
Sıçanlarda (oral ve kutanöz uygulama) ve tavşanlarda (kutanöz uygulama) etofenamat ve bazı metabolitlerinin plasentadan geçtiği gösterilmiştir. Tavşanlara gebeliğin 18. gününe kadar, günde 10, 30 ve 100 mg/kg uygulanmıştır. İlacın kesilmesinden sonra plasenta, uterus, fetus, organlar ve safradaki düzeyler hızla azalmıştır.