SAFECAINE %3 enjeksiyonluk çözelti içeren ampül Farmakolojik Özellikler
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 25 November 2011 ]
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 25 November 2011 ]
Farmakoterapötik grubu: Amid yapılı lokal anestezikler ATC kodu: N01BB03
SAFECAİNE amid tipi bir lokal anestezik olan mepivakain içermektedir. Mepivakain, hücre membranları boyunca iyonik taşıma üzerindeki etkileri nedeniyle sinir impulslarmı geri dönüşümlü olarak bloke ederek lokal anestezik etki gösterir. Mepivakain hızlı etki, yüksek frekanslı anestezi ve düşük toksisiteye sahiptir. Periferik sinir bloğu yapılacağı zaman mepivakain 2-4 dakikada etki gösterir. Etkinin süresi, vaskülarite derecesi ve kan damarlarına difüzyonuna bağlıdır.
Genel özellikler
Absorbsivon:
Lokal anesteziklerin absorpsiyonu fıziko-kimyasal özelliklere (lipid çözünürlüğü gibi), farmakolojik özelliklere (vazodilasyon etkisi gibi) ve enjeksiyon bölgesinin vaskülaritesine bağlıdır.
Etki bölgesindeki biyoyararlanım %100’dür.
Mepivakainin maksimum plazma seviyelerine yaklaşık 30-60 dakikada ulaşılır.
Dağılım:
Mepivakain %60-78 oranında plazma proteinlerine bağlanır.
Plazma yarı ömrü yetişkinlerde 2-3 saat ve yeni doğanlarda 9 saattir. Amidlerin klirensi hepatik kan akışına bağlıdır. Eğer hastada karaciğer hastalığı ve/veya üremi varsa plazma yarı ömrü uzamıştır.
Metabolizma:
Metabolizma genellikle karaciğerde oksidasyon aracılığıyla meydana gelir. Mepivakain genellikle karaciğerde, N-demetilasyon yoluyla 1 -metil-4’-hidroksi-2’,6’-pipekoloksilidid’e ve aromatik hidroksilasyonla l-metil-3,-hidroksi-2,,6,-pipekoloksilidid’ e metabolize olur, her ikiside glukronik asitle konjügasyona uğrar.
Dozun %5’ine kadarı akciğerler yoluyla elimine edilen karbondioksite metabolize olabilir. Eliminasyon:
Hayvan çalışmaları mepivakainin iyi tolere edildiğini göstermektedir.
Mutajenisite çalışmaları, bakterilerdeki ters mutasyon testi (Ames testi) ve farelerdeki mikroçekirdek testinde mepivakainin mutajenik etkisinin olmadığını göstermiştir.
Diğer amid tipi lokal anesteziklerde olduğu gibi, yüksek dozlarda merkezi sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerinde toksik reaksiyonlara neden olabilir (Bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler ’e bakınız).