SAFECAINE 30 mg/ml enjeksiyonluk çözelti içeren karpül Farmakolojik Özellikler
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 14 September 2021 ]
Vem İlaç Sanayi Ve Ticaret Ltd. Şti
[ 14 September 2021 ]
Farmakoterapötik grup: Amid yapılı lokal anestezikler ATC kodu: N01BB03
Etki mekanizması
Mepivakain, amid tipi bir lokal anesteziktir.
Mepivakain, hücre membranları boyunca iyonik taşıma sırasında sodyum (Na) akışını azaltarak veya bloke ederek sinir impulslarını geri dönüşümlü olarak inhibe eder. Sinirde anestezik etki giderek geliştikçe, elektriksel uyarılabilirlik eşiği kademeli olarak artar, aksiyon potansiyelinin yükselme hızı azalır ve impuls iletimi yavaşlar.
Mepivakain hızlı etki, yüksek anestezi gücü ve düşük toksisiteye sahiptir.
Mepivakain, vazokonstriktör olmadan uygulandığında diğer birçok lokal anestetikten daha uzun bir etki süresine yol açan hafif vazokonstriktif özellikler gösterir.
Çalışmalar, mepivakainin vazokonstriktif özelliklere sahip olduğunu ortaya koymuştur. Bu özellik, vazokonstriktör kullanımı kontrendike olduğunda faydalı olabilir. Doku pH'ı, pKa, lipid çözünürlüğü, lokal anestetik konsantrasyon, lokal anestetik sinirinde difüzyon vb. gibi çeşitli faktörler lokal anestetiğin başlangıcını ve süresini etkileyebilir.
Etki başlangıcı
Bir dental periferik sinir bloğu yapıldığında, mepivakain etkisi hızla (genellikle 3 ila 5 dakika içinde) oluşur.
Analjezi süresi
Pulpa anestezisi genellikle maksiller infiltrasyondan sonra yaklaşık 25 dakika ve inferior alveolar bloktan sonra yaklaşık 40 dakika sürer, oysa yumuşak doku anestezisi maksiller infiltrasyondan sonra yaklaşık 90 dakika ve inferior alveolar sinir bloğundan sonra yaklaşık 165 dakika sürdürülür.
Biyoyararlanım
Etki bölgesindeki biyoyararlanım %100'dür.
Absorbsiyon:
Dental olağan prosedürler sırasında peri-oral enjeksiyonları takiben mepivakain 30 mg/mL çözeltisinin pik plazma seviyeleri çeşitli klinik çalışmalarda belirlenmiştir. Mepivakainin maksimum plazma seviyelerine yaklaşık 30-60 dakikada ulaşılır.
Dağılım:
Mepivakain dağılımı tüm vücut dokularını kapsar. Karaciğer, akciğerler, kalp ve beyin gibi yüksek oranda perfüze olan dokularda daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Mepivakain, yaklaşık %75 oranında plazma proteinlerine bağlanır ve basit difüzyonla plasental bariyeri geçebilir.
Metabolizma:
Tüm amid tipi lokal anestetikler gibi mepivakain, karaciğerde büyük ölçüde mikrozomal enzimler (sitokrom P450 1A2 (CYP1A2)) tarafından metabolize edilir. Bu gerçek göz önüne alındığında, P450 izoenzimlerinin inhibitörleri, metabolizmasını azaltabilir ve yan etki riskini artırabilir (Bkz. Bölüm 4.5). Dozun % 50'den fazlası metabolitler olarak safraya atılır, ancak bunlar muhtemelen entero-hepatik dolaşıma girer çünkü dışkıda sadece küçük miktarlar görülür.
Eliminasyon:
Plazma eliminasyon yarılanma ömrü yetişkinler için 2 saattir. Amidlerin klirensi hepatik kan akışına bağlıdır. Hastanın karaciğer ve böbrek yetmezliğinden muzdarip olması durumunda plazma yarı ömrü uzar. Lokal anestetiğin süresi, ilaç reseptörden ayrıldığında etkisi sona
erdiği için yarılanma ömrü ile ilişkili değildir. Metabolitler, %10'un daha az değişmemiş mepivakain ile idrarla atılır.
Eliminasyon, idrarın asitleştirilmesiyle hızlandırılabilir (Bkz. Bölüm 4.9).
İyi bir güvenlik marjı gösteren mepivakain ile genel toksisite çalışmaları (Tek doz toksisitesi, Tekrar doz toksisitesi) gerçekleştirilmiştir. Mepivakain hidroklorür üzerinde gerçekleştirilen in vitro ve in vivo testler, bu ürünün herhangi bir genotoksik etkisini ortaya çıkarmamıştır.
İlgili hiçbir üreme ve gelişim toksisitesi çalışması, mepivakain ile teratojenik etkiler göstermemiştir. Spesifik karsinojenite çalışması yapılmamıştır.