SANTRA 1 mg 28 tablet Klinik Özellikler
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
[ 17 November 2011 ]
Sandoz İlaç San. ve Tic. A.Ş.
[ 17 November 2011 ]
ARİMİDEX;
Hormon-reseptör pozitif postmenopozal kadınlarda erken evre meme kanserinin tedavisinde,
Postmenopozal kadınlarda ileri evre meme kanserinin tedavisinde kullanılır.
Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi
Yetişkinler (Yaşlılar da dahil): Oral olarak günde 1 defa 1 mg kullanılır.
Erken evre meme kanserinde tedavinin 5 yıl devam etmesi önerilmektedir.
Uygulama şekli
Oral olarak kullanılır
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :
Böbrek/karaciğer yetmezliği:
Hafif veya orta şiddetli böbrek yetmezliğinde doz değişikliği önerilmez.
Hafif karaciğer yetmezliğinde doz değişikliği önerilmez.
Pediyatrik popülasyon:
Çocuklarda kullanımı önerilmez (Bölüm 5.1 ve 5.2’ye bkz.)
Geriyatrik popülasyon:
ARİMİDEX aşağıdaki durumlarda kontrendikedir.
• premenopozal kadınlarda
• gebelikte veya laktasyonda
• ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi 20 ml/dak.’dan daha az)
• orta şiddetli veya ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarda
• anastrozole veya ARIMİDEX’in formülünde bulunan maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda (Bölüm 6.1’e bkz.).
Estrojen içeren tedaviler ARIMİDEX’in farmakolojik etkisini ortadan kaldıracağından, ARİMİDEX ile beraber uygulanmamalıdır.
ARİMİDEX’in çocuklarda emniyeti ve etkisi saptanmadığından kullanımı önerilmez. (Bölüm 5.1 ve 5.2’ye bkz.)
Kuşku varsa, tedaviden önce hastanın menopozda olduğu laboratuvar testleri ile kesinleştirilmelidir.
ARİMİDEX’in orta şiddetli veya ciddi karaciğer bozukluğu olan hastalarda veya ciddi böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klirensi 20 ml/dak.’dan daha az), güvenli kullanımını destekleyecek herhangi bir veri yoktur.
Osteoporozu olan veya osteoporoz gelişmesi açısından yüksek risk altında olan hastalar kemik mineral yoğunluklarını, hem tedaviye başlarken hem de tedavi süresince belirli aralıklarla ölçtürmelidirler. Osteoporoz tedavisi ve proflaksisi uygun olarak başlatılmalı ve dikkatle izlenmelidir.
Anastrozolun, LHRH analogları ile kullanımı ile ilgili herhangi bir veri yoktur. Bu kombinasyon klinik çalışmalar haricinde kullanılmamalıdır.
ARİMİDEX dolaşımdaki estrojen seviyelerini düşürdüğünden, kemik mineral yoğunluğunun azalması ile bağlantılı olarak olası kırık riskinde artışa neden olabilir. Post menopozal kadınlarda bifosfonatların kullanımlarının anastrozolün sebep olabileceği daha fazla kemik mineral kaybını durdurabileceği dikkate alınmalıdır.
Bu ürün laktoz içerir. Kalıtsal olarak nadir galaktoz intolerans problemi olan Lapp laktaz yetmezliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.
ARİMİDEX her dozunda 1 mmol (23 mg)’den daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez” olarak kabul edilebilir.
Anastrozol CYP 1A2, 2C8/9 ve 3A4’ü in vitro olarak inhibe eder. Antipirin ve varfarin ile yapılan klinik çalışmalar, 1 mg’lik anastrozolün antipirin ve R- ve S-varfarinin metabolizmasını ARTMİDEX’in diğer ilaçlar ile beraber kullanılmasının, sitokrom P 450 aracılığı ile klinik açıdan anlamlı ilaç etkileşimlerine neden olmasının beklenmediğini de içeren belirgin bir şekilde inhibe etmediğini göstermektedir.
Anastrozolün metabolizmasını bağdaştırıcı enzimler tanımlanmamıştır. Spesifik olmayan inhibitör CYP enzimlerinden simetidin, anastrozolün plazma konsantrasyonlarını etkilememektedir. Potent CYP inhibitörlerinin etkisi bilinmemektedir.
Klinik çalışma güvenlilik verileri gözden geçirildiğinde, ARIMİDEX ile birlikte yaygm olarak kullanılan diğer ilaçları da alan hastalarda, klinik olarak anlamlı etkileşmeler
olmadığı görülmüştür. Bifosfonatlarla klinik olarak önemli bir etkileşim yoktur (Bölüm 5.1’e bkz.).
Estrojen içeren tedaviler, ARIMİDEX’in farmakolojik etkisini ortadan kaldıracağından ARİMİDEX’le beraber uygulanmamalıdır.
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: X
ARİMİDEX hamilelerde veya emziren kadınlarda kontrendikedir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü(Kontrasepsiyon)
Premeopozal kadınlarda kontrendike olduğundan uygulanabilir değildir.
Gebelik dönemi
ARİMİDEX gebelikte kontrendikedir.
Laktasyon dönemi
ARİMİDEX emziren kadınlarda kontrendikedir.
Üreme yeteneği/Fertilite
Aksi belirtilmediyse, aşağıdaki sıklık kategorileri operabl 9366 postmenopozal kadınla 5 yıl yürütülmüş büyük bir faz III çalışmadan (ATAÇ çalışması) rapor edilen advers olaylardan hesaplanmıştır.
Advers ilaç reaksiyonlan aşağıda sıklık şeklinde listelenmiştir.
Sıklıklar şu şekilde tanımlanır:
Çok yaygm (>1/10); yaygm (>1/100 ila <1/10); yaygm olmayan (>1/1,000 ila < 1/100); seyrek (>1/10,000 ila < 1/1,000), çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Metabolizma ve beslenme hastalıkları
Yaygm: Anoreksi,genel olarak hafif, Hiperkolesterolemi genel olarak hafif veya orta şiddette.
Yaygm olmayan: Hiperkalsemi (paratiroid hormonunda artışla birlikte ya da artış olmaksızın)
Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygm: Başağrısı, genel olarak hafif veya orta şiddette
Yaygın: Somnolans, genel olarak hafif veya orta şiddette, Karpal tünel sendromu
Vasküler hastalıkları
Çok yaygm: Sıcak basması, genel olarak hafif veya orta şiddette
Gastrointestinal hastalıkları
Çok yaygm: Bulantı, genel olarak hafif veya orta şiddette,
Yaygm: İshal, genel olarak hafif veya orta şiddette, kusma genel olarak hafif veya orta şiddette
Hepato-bilier hastalıkları
Yaygm: Alkalen fosfataz, alanin aminotransferaz ve aspartat aminotranferaz seviyelerinde artış
Yaygm olmayan: gama-GT ve bilirübin seviyelerinde artış, Hepatit
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Çok yaygm: Saç incelmesi,genel olarak hafif veya orta şiddette, aleıjik reaksiyonlar, deri döküntüsü, genel olarak hafif veya orta şiddette Yaygm olmayan: Ürtiker
Seyrek: Eritema multiforme, anaflaktoid reaksiyonlar, kutenos vaskulit (Henoch-Schönlein purpura)
Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu,** Anjiyoödem**
Kas-iskelet ve bağ dokusu bozuklukları
Çok yaygm: Artralji/eklem sertliği, artirit, osteoporoz Yaygm : Kemik ağrısı, miyalji Seyrek: Tetik parmak
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Yaygm: Vajinal kuruluk, genel olarak hafif veya orta şiddette, vajinal kanama, genel olarak hafif veya orta şiddette *
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Çok yaygm :Asteni,genel olarak hafif veya orta şiddette
*Çoğunlukla daha önce hormonal bir tedavinin uygulandığı ileri evre meme kanserli hastalarda mevcut hormon tedavisinden ARJMİDEX’e geçildikten sonra ilk birkaç haftada, nadir olarak vajinal kanama rapor edilmiştir. Eğer kanama devam ederse daha ileri bir değerlendirme düşünülmelidir.
**Mevcut verilerden tahmin edilelememektedir.
ARİMİDEX, dolaşımdaki estrojen seviyelerini düşürdüğünden,kemik mineral yoğunluğu azalabilir, bu durum bazı hastalarda kemik kırılma riskininin artmasına neden olabilir (Bölüm 4.4 Kullanım için Özel Elyarılar ve Özel Önlemlere bkz.).
Aşağıdaki tablo ATAÇ çalışmasındaki önceden belirlenmiş olan ve çalışma tedavisi sırasında ve tedavinin durdurulmasını izleyen 14 gün içerisinde gelişen advers olayları, ARİMİDEX kullanımıyla arada sebep/sonuç ilişkisi aranmaksızın göstermektedir.
Advers etkiler | ARIMIDEX (N=3092) | Tamoksifen (N=3094) |
Sıcak basması | 1104(%3 5.7) | 1264(%40.9) |
Eklem ağrısı/sertliği | 1100(%35.6) | 911(%29.4) |
Duygudurum bozukluklan | 597 %19.3) | 554 (%17.9) |
Bitkinlik/asteni | 575 (%18.6) | 544 (%17.6) |
Bulantı ve kusma | 393 (%12.7) | 384 (%12.4) |
Kırıklar | 315 (%10.2) | 209 (%6.8) |
Omurga, kalça veya el bileği/Colles kırıkları | 133 (%4.3) | 91 (%2.9) |
El bileği/Colles kırıkları | 67 (%2.2) | 50 (% 1.6) |
Omurga kırıklan | 43 (% 1.4) | 22 (%0.7) |
Kalça kınkları | 28 (%0.9) | 26 (%0.8) |
Katarakt | 182 (%5.9) | 213 (%6.9) |
Vaginal kanama | 167 (%5.4) | 317 (%10.2) |
iskemik kardiyovasküler hastalık | 127 (%4.1) | 104 (%3.4) |
Angina pectoris | 71 (%2.3) | 51 (% 1.6) |
Miyokard infarktüsü | 37 (%1.2) | 34 (%1.1) |
Koroner arter hastalığı | 25 (%0.8) | 23 (%0.7) |
Miyokard iskemi si | 22 (%0.7) | 14 (%0.5) |
Vaginal akıntı | 109 (%3.5) | 408 (%13.2) |
Herhangi bir venöz tromboembolik olay | 87 (%2.8) | 140 (%4.5) |
Derin venöz tromboembolik olaylar, akciğer embolisi dahil | 48 (%1.6) | 74 (%2.4) |
iskemik serebrovasküler olaylar | 62 (%2.0) | 88 (%2.8) |
Endometrium kanseri | 4 (%0.2) | 13 (%0.6) |
Medyan 68 aya varan izlem sonrası ARIMİDEX ve tamoksifen gruplarında her 1000 hasta-yılı için sırasıyla 22 ve 15 kırık gözlenmiştir. ARIMİDEX’te gözlenen oran, aynı yaşlardaki postmenopozal popülasyonlarda bildirilen sınırlar içerisindedir. ATAÇ çalışmasındaki anastrozol kullanan hastalarda görülen kırık ve osteoporoz oranlarının tamoksifenin koruyucu bir etkisini mi, anastrozolün spesifik bir etkisini mi yoksa beraberce her ikisini mi yansıttığı, belirlenmemiştir.
Kazara doz aşımı ile ilgili sınırlı klinik deneyim vardır. Hayvan çalışmalarında anastrozol düşük akut toksisite göstermiştir. Klinik çalışmalar ARJMİDEX’in çeşitli dozları ile yürütülmüş, sağlıklı erkek gönüllülere tek doz olarak 60 mg’a kadar ve ilerlemiş meme kanserli postmenopozal kadınlarda ise günde 10 mg’a kadar doz verildiğinde iyi tolere edilmiştir. ARJMİDEX’in hayatı tehdit edecek semptomların oluşmasına sebep olabilecek tek kullanımlık dozu saptanmamıştır. Spesifik antidotu yoktur ve tedavi semptomatik olmalıdır.
Aşırı dozda birden fazla farklı ilacm alınmış olabileceği ihtimali düşünülmelidir. Hasta uyanık ise kusturulabilir. ARJMİDEX yüksek olarak proteine bağlanmadığından dializ işlemi faydalı olabilir. Yaşamsal bulguların sık aralıklarla izlenmesi ve hastanın yakın takibe alınması şeklinde genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır.