SEDAPERIDOL 5 mg 5 ampül Farmakolojik Özellikler
Osel İlaç San. Ve Tic. A.Ş
[ 30 December 1899 ]
Osel İlaç San. Ve Tic. A.Ş
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grubu: Butirofenon Türevi ATC kodu: N05AD01
Haloperidol merkezi ve periferal dopamin antagonistidir. Bir miktar antikolinerjik etkinliğe de sahıptır ve opıyat reseptörlerine bağlanır.
Emilim:
Haloperidolün 10 mg'lık I.V. dozu uygulandıktan 2 dakika sonrasında, infüzyon sonunda 34 µg/mL serum pik konsantrasyonu oluşturur ve 40 saat içinde 1 µg/mL' ye düşer. 2 mg'lık I.M. uygulamasından sonra plazma pik konsantrasyonu oral uygulama ile benzerdir ancak 10 µg/mL'ye 20 dakika içerisinde ulaşılır.
Dağılım:
Haloperidol hızlı bir şekilde tüm vücuda dağılır.
Haloperidol süte geçer, sütteki konsantrasyonu maternal plazmanın %59-69'u kadarıdır.
Biyotransformasyon:
Haloperidol büyük ölçüde oksidatif dealkilasyon ile metabolize edilir. Metabolitler sonunda glisin ile konjuge olurlar.
Eliminasyon:
Eliminasyon yarılanma ömrü önemli gün içi değişkenlik göstermekle birlikte yaklaşık 20 saattir.
Erişilebilir kısıtlı bilgi bulunmasına rağmen kemirgenlerde, embriyo toksik etkilerinde olduğu gibi kısıtlı teratojenite ve fertiliteyi azaltma dışında herhangi bir spesifik zarar göstermez.
Birçok yayınlanmış in vitro çalışmada, Haloperidolün kardiyak hERG (kalp kası hücresindeki bir iyon kanalı) kanalını bloke ettiği görülmüştür. Birkaç in-vivo çalışmada, 4 ile 20 ng/mL etkili insan plazma konsantrasyonlarından 3 ile 7 kat daha yüksek Cplazma seviyelerini veren 0,3 mg/kg I.V. civarı dozlarda haloperidolün bazı hayvan modellerinde intravenöz uygulanması önemli QTc uzamasına sebep olmuştur. Bu uzamış QTc'li intravenöz dozlar aritmilere sebep olmaz. Bazı çalışmalarda 1 ile 5 mg/kg haloperidol I.V. 'den yüksek dozlarda insan plazma konsantrasyonlarından 19 ile 68 kat daha fazla olan Cmaks plazma konsantrasyonlarında, QTc uzamasına ve/veya ventriküler aritmilere sebep olur.