5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antihemorajik, vitamin K ATC kodu: B02BA01

SELOVİTA-K1'in etken maddesi olan Kvitamini (fitomenadion), prokoagülan bir faktördür. Kvitamini, karaciğerdeki karboksilaz sisteminin bir bileşeni olarak, pıhtılaşma faktörü II (protrombin), VII, IX ve X ve pıhtılaşma inhibitörleri olan protein C ve protein S'nin geçiş-sonrası karboksilasyonunda rol oynar. Kumarinler, Kvitamininin (kinon formundan) Kvitamini hidrokinon formuna indirgenmesini inhibe eder ve ayrıca karboksilasyondan sonra oluşan Kvitamini epoksidinin, kinon formuna indirgenmesini önler.

Kvitamini kumarin tipi antikoagülanların (örn. fenprokumon) bir antagonistidir. Ancak heparinin aktivitesini nötrleştirmez; protamin heparinin antagonistidir.

Kvitamini kalıtsal hipoprotrombinemide veya ağır karaciğer yetmezliğine bağlı hipoprotrombinemide etkisizdir.

Ampüllerde Kvitamini, vücut içinde de bulunan bir taşıma ortamı olan, safra asidi lesitin misellerinin oluşturduğu fizyolojik kollodial sistem aracılığı ile çözülür.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:‌

Emilim:

SELOVİTA-K1 ampulün etkisi intravenöz uygulamadan yaklaşık 1-3 saat sonra başlamaktadır.

Dağılım:

Başlıca dağılım kompartmanı plazma hacmine karşılık gelir. Kan plazmasında Kvitamininin

%90'ı lipoproteinlere bağlanır (VLDL fraksiyonu). Kvitamininin plazmadaki normal konsantrasyonları 0,4-1,2 ng/mL arasında değişir. 10 mg Kvitamininin, intravenöz uygulanmasından bir saat sonraki plazma düzeyi yaklaşık 500 ng/mL ve 12 saatte yaklaşık 50 ng/mL'dir. Kvitamini plasentadan kolayca geçemez ve anne sütüne çok az geçer.

Biyotransformasyon:

Kvitamini, Kvitamini 2,3-epoksid gibi daha polar metabolitlere hızla dönüşür. Bu metabolitin bir kısmı yeniden K1 vitaminine dönüşmektedir.

Eliminasyon:

Metabolik degradasyonu takiben, Kvitamini glukuronid ve sülfat konjügatları şeklinde, safra ve idrar yoluyla atılır. Erişkinlerdeki terminal yarı-ömür intravenöz uygulamadan sonra 14±6 saat arasında değişmektedir. Uygulanan dozun %10'undan azı idrarla değişmeden atılır.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Geçerli değil.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Diğer:

Kvitamininin barsaktaki emilimi, malabsorpsiyon sendromları, ince barsak sendromu, biliyer atrezi ve pankreas yetmezliği gibi çeşitli durumlarda bozulur. Bu hasta grubu için doz, önerilen aralığın en alt kısmında olmalıdır (Bkz. Pozoloji ve uygulama şekli).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geçerli değil.