SEPTIX 2 mg/ml + 0.5 mg/ml limon aromalý oral sprey (1 SISE 30 ml) Farmakolojik Özellikler
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
[ 24 May 2022 ]
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
[ 24 May 2022 ]
Farmakoterapötik grup: Antiseptikler ve dezenfektanlar, biguanidler ve amidinler ATC kodu: R02AA05
Lidokain, amid tipi bir lokal anestetiktir. Diğer lokal anestetikler gibi lidokain sinir impulslarının oluşumunu ve iletimini depolarizasyonu yavaşlatarak bozar. Bu, hücre membranının sodyum iyonlarına permeabilitesinde büyük geçici artışların bloke olmasından kaynaklanır. Lidokain ayrıca, dinlenme halindeki aksonun potasyum ve sodyum iyonlarına permeabilitesini azaltır.
Klorheksidin çok çeşitli Gram-pozitif ve Gram-negatif bakteriye karşı bakterisit ve bakteriyostatik olan bisbiguanid antiseptiktir. Gram-pozitiflere karşı Gram-negatiflerden daha etkilidir. Pseudomonas ve Proteus'un bazı türleri düşük duyarlılığa sahiptir. Mikobakterilere karşı nispeten etkisizdir. Klorhekzsidin, bazı virüsleri inhibe eder ve bazı mantarlara karşı aktiftir.
SEPTİX boğazda lokal etki için topikal olarak uygulanır. Sprey çözeltisi veya tükürük yutulduğunda sindirim sistemine küçük miktarlar ulaşabilir ve bir kısmı oral ve farinjiyal mukoza tarafından absorbe edilebilir.
Lidokain:
Emilim:
Lidokain oral muköz membranlardan, gastrointestinal kanaldan ve hasar görmüş deriden kolayca absorbe edilir, Hasar görmemiş deri boyunca absorpsiyon zayıftır. Biyoyararlanım oral uygulamadan sonra sadece yaklaşık %35'dir.
Dağılım:
Lidokain, absorpsiyonu takiben bütün vücut dokularına hızlı bir şekilde dağılır. Plasenta ve
kan-beyin bariyerini aşar. Yaklaşık %65'i plazma proteinine bağlanır.
Biyotransformasyon:
Presistemik metabolizma geniş ölçüdedir. Lidokain karaciğerde büyük oranda metabolize olur. Karaciğer fonksiyonu veya hepatik kan akışındaki herhangi bir değişim, farmakokinetik ve dozaj gerekliliği üzerinde önemli bir etkiye sahip olabilir. Karaciğerdeki metabolizma hızlıdır ve verilen dozun yaklaşık %90'ında monoetilglisineksilidid (MEGX) ve glisineksilidid (GX) oluşturmak üzere alkil grubu uzaklaştırılır. Her iki metabolit, terapötik ve toksik etkilere katkıda bulunur. Oluşan metabolitler de metabolize edilir.
Eliminasyon:
Plazma yarılanma ömrü 1.6 saattir. Metabolitler idrarla atılır. Değişmemiş lidokain %10'dan azdır.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:
Veri bulunmamaktadır.
Klorheksidin:
Emilim:
Klorhekzidin oral muköz membranlardan, gastrointestinal kanaldan ve hasar görmemiş
deriden zayıf şekilde absorbe edilir.
Dağılım:
Lokal olarak kullanıldığından sistemik emilim ve dağılım beklenmez.
Biyotransformasyon:
Klorhekzidin, karaciğerde sadece minimal ölçüde metabolize edilir.
Eliminasyon:
Safra yoluyla atılır. İdrarla atılımı çok düşüktür.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum: Veri bulunmamaktadır.
Klorhekzidin glukonatın oral LD50 değerinin sıçanlarda 1.476 g/kg ve tavşanlarda 0.1122 g/kg olduğu tahmin edilir. Ağız çalkalama formülasyonunun oral LD50 değerinin sıçanlarda > 20 g/kg olduğu tahmin edilir.
8 subkronik ve kronik toksisite çalışmasında tutarlı olarak gözlenen tek bulgu, sıçanların mezanterik lenf nodlarında köpüklü makrofajların birikimidir. Bu lezyonların temsili numuneleri, bağımsız 2 patolojist tarafından değerendirilir. Sonuçlar lezyonların önemli bir toksik etkiyi temsil etmediğini gösterir. Sonuçlar aşağıdakilerle desteklenir.
Makrofajlar, bakteri içermez. Bu, intestinal florada önemli bir değişim meydana gelmediğini göstermektedir.