SEROL 250 mg/5 ml oral süspansiyon için kuru toz 100 ml Farmakolojik Özellikler
Pharmavision Sanayii ve Tic. A.Ş
[ 19 March 2016 ]
Pharmavision Sanayii ve Tic. A.Ş
[ 19 March 2016 ]
Farmakoterapotik grup: Diğer Beta-Laktam Antibiyotikler, İkinci Kuşak Sefalosporinler ATC kodu: J01DC10
Sefprozilin in vitro olarak Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterileri kapsayan geniş bir etki alanı vardır ve hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisid etki gösterir. Sefprozil aşağıda belirtilen organizmaların pek çok suşlarına karşı in vitro olarak etkilidir:
Gram-pozitif aeroblar
Staphylococcus aureus (penisilinaz üreten suşlar dahilj S. epidermidis S. saprophyticus S. warneri.
Not: Sefprozil metisiline dirençli stafılokoklara karşı etkisizdir.
Streptococcus pyogenes (A grubu streptokoklar)
Streptococcus agalactiae (B grubu streptokoklar)
Streptococcus pneumoniae (penisilin MIC 0.1-1 mcg/ml olan ve penisiline orta derece direnç gösteren suşlar dahil) C, D, F ve G grubu streptokoklar
Viridans grubu streptokoklar
Enterococcus durans
Enterococcus faecalis
Not: Sefprozil Enterococcus faecium’a karşı etkisizdir.
Listeria monocytogenes
Gram-negatif aeroblar
Moraxella catarrhalis (beta laktamaz üreten suşlar dahil)
Haemophilus influenzae (beta laktamaz üreten suşlar dahil)
Citrobacter diversus Escherichia coli Klebsiella pneumoniae
Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten suşlar dahil)
Proteus mirabilis Salmonella türleri Shigella türleri Vibrio türleri
Not: Sefprozil pek çok Acinetohacter, Erıterobacter, Morganella morgarıii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas ve Serratia suşlarına karşı etkisizdir.
Anaeroblar
Not: Bacteroides fragdis grubunun pek çok suşu sefprozile dirençlidir.
Clostridium difficde Clostridium perjringens Fusobacterium türleri Peptostreptococcus türleri
Prevotella melaninogenica (eski adı ile Bacteroides melanirıogenicus)
Propionibacterium acnes
Duyarlılık Testleri
Antimikrobiyal ajanlara bakterinin duyarlığının en doğru tahminini, zon çaplarının ölçümünü gerektiren kantitatif metotlar verir.
Elde edilen sonuçların yorumlanması, sefprozilin minimum inhibisyon konsantrasyonu ile disk testinde elde edilen çapın korelasyonu şeklindedir. Sefprozil ile spektrum farklılıklarından dolayı sefalosporin duyarlılık testi için class disk (sefalotin disk) uygun değildir. İzolelerin bütün irı-vitro testlerinde 30 mcg sefprozil diski kullanılmalıdır.
30 mcg’lık sefprozil diski ile standart tek-disk duyarlılık testinin sonuçları aşağıdaki kriterlere göre yorumlanmalıdır.
Zone çapı (mm) | Açıklama | MIC bağlantısı |
> 18 | (S) Duyarlı | < 8 mcg/ml |
15-17 | (MS) Kısmen duyarlı | 16 mcg/ml |
< 14 | (R) Dirençli | > 32 mcg/ml |
Bir “duyarlı” raporu genellikle ulaşılabilir kan konsantrasyonları ile patojenin inhibe edildiğini göstermiştir. Bir “kısmen duyarlı” raporu, yüksek doz kullanılması veya enfeksiyonun yüksek antibiyotik seviyeleri elde edilen doku ve sıvılarda (örn; idrar) olması durumunda organizmanın ilaca duyarlı olabileceğini göstermektedir. Bir “dirençli” raporu ise antibiyotiğin ulaşılabilir konsantrasyonunun inhibe edici olmadığını göstermektedir.
Standardize prosedürler, laboratuar kontrol organizmalarının kullanımını gerektirmektedir.
Genel özellikler
Sefprozil oral yoldan kullanılan, geniş spektrumlu yan sentetik sefalosporin grubu bir antibiyotiktir.
Emilim:
Sefprozil oral yoldan alındığında hem aç hem de tok karna iyi emilir.
Sefprozilin oral biyoyararlanımı yaklaşık % 90’dır. Sefprozilin farmakokinetiği yemeklerle veya bir antasit ile birlikte verildiğinde değişmez. Sefprozil aç karna uygulandıktan sonra elde edilen ortalama plazma konsantrasyonlan aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.
Doz | Sefprozil Ortalama Plazma Konsantrasyonu1 (mcg/ml) | 8 saatte idrarla atılım | ||
Pik Yaklaşık 1,5 saat | 4 saat | 8 saat | ||
250 mg | 6.1 | 1.7 | 0.2 | %60 |
500 mg | 10.5 | 3.2 | 0.4 | %62 |
1000mg(lg) | 18.3 | 8.4 | 1.0 | %54 |
Biyotransformasvon:
Bilgi bulunmamaktadır.
Eliminasvon:
Verilen dozun yaklaşık % 60’ı idrarla atılır.
Uygulamadan sonraki ilk dört saatlik periyotta, ortalama idrar konsantrasyonu 250 mg, 500 mg ve 1 g’lık dozlar için sırayla 170 mcg/ml, 450 mcg/ml ve 600 mcg/ml dir.
Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:
Bilgi bulunmamaktadır.
Hastalardaki Karakteristik Özellikler:
Böbrek yetmezliği: Sefprozilin, böbrek fonksiyonları normal olan kişilerde, her 8 saatte bir 1 g’lık dozda oral yoldan on gün süre ile uygulanmasını takiben plazmada birikimine dair hiçbir belirti gözlenmemiştir.
Böbrek fonksiyonları düşük olan hastalarda plazma yarı ömrünün uzaması böbrek yetmezliğinin derecesine bağlıdır. Böbrek fonksiyonunun olmadığı hastalarda, sefprozilin plazma yarı ömrünün 5,9 saate kadar uzadığı görülmüştür. Hemodiyaliz esnasında yarı ömrü 2,1 saate kadar kısalır. Belirgin böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın atılım yolu saptanmamıştır (bkz; bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli).
Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, sefprozilin farmakokinetik parametrelerinde normal şahıslara göre istatistiksel olarak anlamlı bir fark bildirilmemiştir.
Geriyatrik popülasvon: Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri yaşlılarda (> 65 yaş) genç yetişkinlere oranla yaklaşık % 35 - 60’tır. Sefprozilin farmakokinetiğinde yaş ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.
Pedivatrik popülasvon: Pediyatrik hastalara 7,5 veya 20 mg/kg tek doz uygulama yapıldıktan sonra, sefprozil konsantrasyonları tonsiller dokuda 0,5 ila 4,3 mcg/g ve lenf dokusunda 0,4 ila 4,9 mcg/g arasındadır. Dozlamadan 3,2 saat geçtikten sonra tonsiller ve lenf dokularındaki konsantrasyonlar farenjit ve tonsillite neden olan yaygın patojenler için MIC konsantrasyonlarından daha yüksektir.
Sefprozilin pediyatrik hastalardaki farmakokinetiği (6 aylık - 12 yaş arasındaki hastalar) yetişkinlerdeki ile karşılaştırılabilir. 7,5-30 mg/kg doz uygulanan çocuklardaki plazma konsantrasyonları, 250-1000 mg doz alan yetişkinlerde oral uygulamayı takiben görülen plazma konsantrasyonları ile karşılaştırılabilir bulunmuştur. Maksimum plazma konsantrasyonlarına (Cmaks) dozdan 1-2 saat sonra ulaşır ve eliminasyon yarı ömrü 1,5 saattir.
Cinsiyet: Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri kadınlarda erkeklere oranla yaklaşık % 15-20 daha yüksektir. Sefprozilin farmakokinetiğinde cinsiyet ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.
Karsinojenez, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği
Uygun prokaryotik ve ökaryotik hücrelerde, sefprozilin in vitro veya in vivo mutajenik potansiyeli bulunmamıştır. Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için in vivo uzun-sureli çalışmalar yürütülmemiştir.
Üreme çalışmaları hayvanlarda fertilite yetersizliğini göstermemiştir.