SEROPHENE 50 mg 10 tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Ovulasyon stimulanı, ATC kodu: G03GB02

Klomifen Sitrat bir trifeniletilen türevidir ve yapı olarak östrojene benzer. SEROPHENE % 30-50 oranında Z-izomeri ihtiva eder.

Klomifen sitrat, östrojenle reseptör seviyesinde yarıştığından anti östrojenik bir ilaçtır, ancak, aynı zamanda hafif östrojenik aktiviteye sahiptir. Esas etkisi indirekt olarak ovulasyonu uyarmasıdır. Bu uyarıcı etki, onun hipofız ve/veya hipotalamusdaki sitoplazmik östrojen reseptörlerine bağlanması sonucudur ve bu bağlanma aşağıdaki sonuçlara neden olmaktadır : a- östrojenle indüklenen negatif hipofız geri itilimin baskısı ve bunun sonucu,

5.2. Farmakokinetik özellikler

i Genel özellikler

Emilim:

Klomifen sitrat’ın gastrointestinal yolla emilimi iyidir. Dağılım:

Yarılanma ömrü yaklaşık 5 gündür ve 6 hafta sonra bile vücutta (karaciğer ve safra kesesinde) bulunabilir. Vücutta yağ dokusunda depolanıp daha sonra, dolaşıma geçebilir.

Biyotransformasyon:

Yavaşca karaciğer yoluyla safra içine atılır, enterohepatik dolaşıma tekrar verilir.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hamile hayvanlara yüksek dozda SEROPHENE verilen çalışmalarda artmış deformite (örneğin iskelet, karakter, hidrosefalus değişiklikleri) ve ölü embriyo gözlemlenmiştir.