SERTEVA 50 mg 30 film kaplý tablet Farmakolojik Özellikler
Med-İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 17 November 2011 ]
Med-İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 17 November 2011 ]
Farmakoterapötik grubu: Antidepresan, seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) ATC kod no.: N06A B06
Sertralin, in vitro ve in vivo koşullarda güçlü ve spesifik bir nöronal serotonin (5-HT) alımı inhibitörüdür. Muskarinik, serotonerjik, dopaminerjik, adrenerjik, histaminerjik, GABA veya benzodiazepin reseptörlerine afinitesi yoktur.
Sertralin hayvanlarda uyarıcı, sedatif veya antikolinerjik etki veya kardiyotoksisite oluşturmamaktadır.
Trisiklik antidepresanların aksine, depresyon tedavisi sırasında kilo alımı gözlenmemektedir.
Genel Özellikler
Sertralin, 50 - 200 mg aralığında doz ile orantılı farmakokinetik özellikler
sergilemektedir.
Emilim:
Sertralin insanlara ağızdan verildiğinde en yüksek kan düzeyine yaklaşık 4.5 - 8.4 saat
sonra ulaşmaktadır.
Dağılım:
Sertralinin günlük dozları bir hafta sonra kararlı hale ulaşır. Sertralinin plazma yarı ömrü yaklaşık 26 saattir, genç ve yaşlı yetişkin hastalarda ortalama yarı ömrü 22 - 36 saat arasındadır. Sertralinin normalde %98’i plazma proteinlerine bağlanmaktadır. Eliminasyon:
Başlıca metaboliti olan N-desmetilsertralin, in vivo koşullarda depresyon modellerinde etkili değildir ve yarı ömrü yaklaşık 62 - 104 saattir.
Biyotransformasyon:
Sertralin ve N-desmetil sertralin insanda büyük oranda metabolize olur ve sonuçta ortaya çıkan metabolitler feçes ve idrar ile eşit oranda atılır. Sadece az miktarda (< %0.2) değişmemiş sertralin idrar ile atılır. Hastalalardaki karakteristik özellikler:
OKB’li çocuk hastaların sertralinin farmakokinetik özelliklerinin yetişkinler ile benzer olduğu saptanmıştır (çocuk hastalarda sertralinin biraz daha yüksek oranda metabolize olmasına rağmen). Ancak çocuk hastaların vücut ağırlığı az olduğu için (özellikle 6-12 yaş grubu), plazma düzeylerinde aşırı artış olmaması için bu hastalara düşük doz verilmesi tavsiye edilir.
Yaşlı hastalarda sertralinin farmakokinetik özellikleri, genç hastalarınki ile benzerdir. Doğrusallık/doğrusal olmayan durum
Sertralin konsantrasyonu ile terapötik yanıtın büyüklüğü arasında net bir ilişki saptanmamıştır.
Hayvanlar üzerinde yapılan geniş kapsamlı kronik güvenlik araştırmaları, sertralinin klinik açıdan etkili olan dozların çok üstündeki dozlarının da genelde iyi tolere edildiğini göstermektedir.