SINAKORT-A ampül Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Glukokortikoidler

ATC kodu: H02AB08

Triamsinolon asetonid, belirgin bir antienflamatuvar etkisi olan sentetik bir glukokortikoid kortikosteroittir. Hidrokortizon gibi tuz tutucu özellikleri de olan doğal glikokortikoidler, adrenokortikal yetmezlik durumlarında yerine koyma tedavisi için kullanılırlar. Bunların sentetik anaforları ise esas olarak vücuttaki birçok sistemin hastalıklarında kuvvetli antienflamatuvar etkileri için kullanılırlar. Glikokortikoidlerin yoğun metabolik etkileri de vardır. Buna ek olarak değişik uyanlara karşı vücudun immün cevabını da etkilerler.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Genel özellikler

  SİNAKORT-A, kalıcı veya bir kaç hafta devam edebilen uzun bir etki süresine sahiptir. Yapılan çalışmalar 60-100 mg triamsinolon asetonidin tek dozunun intramüsküler olarak uygulanmasını takiben adrenal baskılanma belirtilerinin 24-48 saat içinde başladığını ve genellikle 30-40 gün içinde yavaş yavaş normale döndüğünü göstermiştir. Bu bulgu ilacın uzun bir terapötik etki süresi sağlaması ile tam olarak bağıntılıdır.

  Emilim:

  Triamsinolon asetonid sinovyal boşluklardan sistemik dolaşıma geçebilir. Ancak büyük eklemlere yüksek dozlarda uygulama dışında intra-artiküler enjeksiyon aracılığıyla klinik olarak önemli sistemik seviyelere ulaşılması muhtemel değildir. Önerilen dozlarda uygun tekniklerle verildiğinde intra-artiküler enjeksiyonlarla sistemik etki normalde görülmez.

  Dağılım:

  Derin intramüsküler enjeksiyonla depo uygulamadan sonra triamsinolon asetonidin tamamına yakın bir kısmı yavaş bir şekilde emilir. Uzun bir süre (haftalar veya aylar) biyolojik aktif seviyelere sistemik olarak ulaşılır

  Biyotransformasyon:

  Diğer kortikosteroidlere benzer şekilde triamsinolon büyük oranda karaciğer tarafından metabolize edilir ancak böbrek metabolizasyonu da vardır. Ana metabolik yolu 6-beta-hidroksilasyonudur, asetonidin hidroliktik ayrılması önemli ölçüde gerçekleşmez.

  Eliminasyon:

  Triasinolon asetonid büyük oranda böbrek yoluyla atılmaktadır.

  Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:

  Veri bulunmamaktadır.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Karsinojenez, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği

    Kortikosteroidlerin karsinojenik ve mutajenik potansiyelini değerlendirmek için yeterli hayvan çalışmaları yürütülmemiştir.

    Steroidler, bazı hastalarda spermatozoa sayısını ve motilitesini arttırabilir veya azaltabilir.