SIPROGUT %0.3 5 ml kulak damlasý Farmakolojik Özellikler

Bilim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

[ 4 May  2012 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

SİPROGUT Kulak Damlası kulak enfeksiyonlarının topikal tedavisinde kullanılan steril bir solüsyondur.

5.1. Farmakodinamik özellikler

SİPROGUT, bir kinolon olan siprofloksasin içermektedir. Kinolonların birincil etki yeri, bakteri DNA sentezidir ve siprofloksasin geniş bir spektruma sahiptir. İn vitro ve klinik olarak Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı ve dirençli olanlar dahil), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (viridans grubu), Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus faecalis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Acinetobacter türleri, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophila, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Echvardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Serratia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus marcescens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonneii, Shigella flexneri, Vibrio cholerae, Vibrio paraheamolyticus, Vibrio vulnifıcus, Yersinia enterocolitica ’ya karşı aktiftir.

Edinilmiş direnç prevalansı coğrafi değişkenlik sergileyebilir ve seçili türler için zaman içinde değişebilir, özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde dirençle ilgili lokal bilgilere ihtiyaç duyulmaktadır. Lokal direnç prevalansı ilacın kullanımının en azından bazı enfeksiyon tipleri için tartışmalı olduğunu gösterdiğinde gerekirse uzman tavsiyesi alınmalıdır.

Genellikle duyarlı olan türler:

Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar:

Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı - MSSA)

Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar:

Pseudomonas aeruginosa

Diğer mikroorganizmalar:

Yok

Edinilmiş direncin sorun olabileceği türler Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar:

Staphylococcus aureus

Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar:

Yok

Diğer mikroorganizmalar:

Yok

Doğal dirence sahip organizmalar Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar:

Yok

Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar:

Yok

Diğer mikroorganizmalar:

Yok

5.2. Farmakokinetik özellikler

Siprofloksasinin sistemik farmakokinetik özellikleri iyi bilinmektedir. Siprofloksasin vücut dokularına iyi dağılır. Dokularda plazma konsantrasyonundan daha yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Dokulardaki dağılımı normal durumlarda 1.7-2.7 L/kg’dır. Serum proteinlerine bağlanma oranı % 16-43’tür. Siprofloksasinin serumdaki yanlanma ömrü 3-5 saattir. Siprofloksasin ve dört metaboliti vücuttan üre ve feçesle atılmaktadır. Siprofloksasin kulak damlası 3 kez uygulandıktan sonra (3 mg/mL’lik çözeltiden 3 damla, 3 kez, 14 gün boyunca) sistemik dolaşıma geçen miktann ölçülebilir seviyenin (0.05 mikrogram/mL) altında olması nedeniyle plazmada siprofloksasin seviyesi belirlenememiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesine ilişkin konvansiyonel çalışmalara dayandırılan preklinik veriler, insanlar için özel hiçbir tehlike göstermemektedir.