SIRTURO 100 mg 24 tablet Klinik Özellikler

Johnson & Jonhson Sıhhi Malzeme San. ve Tic.Ltd.Şti.

[ 12 September  2017 ]

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

    4.1. Terapötik endikasyonlar

    SIRTURO, yetişkin ve adölesan (12 yaşından 18 yaşına kadar ve en az 30 kg ağırlığında) hastalarda etkin bir tedavi rejiminin direnç veya tolerabilite nedenlerinden dolayı oluşturulamadığı durumlarda birçok ilaca dirençli pulmoner tüberküloza (MDR-TB) yönelik uygun kombinasyon rejiminin bir parçası olarak kullanım için endikedir (bkz. Bölüm 4.2, 4.4 ve 5.1).

    Antibakteriyel ajanların uygun kullanımına ilişkin resmi kılavuza dikkat edilmelidir.

    4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

    SIRTURO ile tedavi, birçok ilaca dirençli Mycobacterium tuberculosis yönetiminde deneyimli olan bir hekim tarafından başlatılmalı ve izlenmelidir.

    Uygun kombinasyon rejimi seçilirken DSÖ kılavuzları dikkate alınmalıdır.

    Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

    SIRTURO yalnızca, hastanın ÇİD-TB izolatının in vitro olarak duyarlı olduğu veya duyarlı olması muhtemel olduğu gösterilen diğer tıbbi ürünlerle kombinasyon halinde kullanılmalıdır. SIRTURO ile kombinasyon halinde kullanılan tıbbi ürünlerin özel doz uyarıları için ilgili Kısa Ürün Bilgisi'ne başvurunuz.

    SIRTURO'nun direkt gözlem altında uygulanması önerilmektedir.

    SIRTURO'nun önerilen dozajı aşağıdaki tabloda gösterilmektedir:

    Tablo 1: SIRTURO'nun önerilen dozajı

    Popülasyon

    Doz Önerisi

    Yetişkinler (18 yaş ve üzeri)

    48 saat ile)

    Adölesanlar (12 yaşından 18 yaşına kadar ve en az 30 kg ağırlığında)

    Tedavi süresi

    SIRTURO tedavisinin toplam süresi 24 haftadır. Daha uzun süreli tedaviye ilişkin veriler çok sınırlıdır. SIRTURO ile tedavi, iyileştirici bir tedavi sağlamak için 24 haftadan uzun süre gerekli görülmesi durumunda, daha uzun süreli bir tedavi yakın güvenlilik gözetimi altında düşünülmelidir (bkz. bölüm 4.8).

    Unutulan dozlar

    Hastalara, SIRTURO'yu kesinlikle belirtildiği gibi almaları ve tam tedavi süresini tamamlamaları tavsiye edilmelidir.

    Tedavinin ilk iki haftası sırasında bir dozun unutulması durumunda, hastalar unutulan dozu telafi etmemeli ve normal doz programına devam etmelidir.

    Üç haftadan sonra bir dozun unutulması durumunda ise, hastalar en kısa sürede unutulan 200 mg dozu almalı ve haftada üç kez rejimine devam etmelidir.

    Uygulama şekli:

    Yemek ile birlikte alınması oral biyoyararlanımı yaklaşık iki kat arttırdığından SIRTURO bir yemek öğünü ile birlikte oral yolla alınmalıdır (bkz. bölüm 5.2). SIRTURO tabletler su ile bütün olarak yutulmalıdır.

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

    Karaciğer yetmezliği:

    Hafif veya orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda SIRTURO için doz ayarlaması gerekli değildir (bkz. bölüm 5.2). SIRTURO orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır (bkz. bölüm 5.2). Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda SIRTURO kullanımı araştırılmamıştır ve bu popülasyonda önerilmemektedir.

    Böbrek yetmezliği:

    Hafif veya orta şiddette böbrek yetmezliğine sahip hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 ml/dk) veya hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz gerektiren son dönem böbrek hastalığında SIRTURO dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır (bkz. bölüm 5.2).

    Pediyatrik popülasyon:

    12yaşın altındaki veya 30 kg'ın altındaki çocuklarda SIRTURO'nun güvenliliği ve etkililiği henüz belirlenmemiştir. Veri mevcut değildir.

    SIRTURO, pulmoner MDR-TB'nin klinik belirti ve semptomlarına, uygun epidemiyolojik içeriğe göre ve uluslararası/yerel kılavuzlar ile uyumlu teşhis edilen, doğrulanmış veya olası MDR-TB hastalığı olan 12 yaşından büyük veya eşit ve en az 30 kg ağırlığındaki adölesanlar için tedavi rejimine dahil edilebilir (bkz. Bölüm 4.1).

    Geriyatrik popülasyon (65 yaş ve üzeri):

    SIRTURO'nun yaşlı hastalarda kullanımına ilişkin sınırlı klinik veri (n = 2) mevcuttur.

    4.3. Kontrendikasyonlar

    SIRTURO, etkin maddeye veya bölüm 6.1'de listelenen yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

    4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

    UYARI: Artan mortalite; QT uzaması

    SIRTURO ile QT uzaması görülebilir. QT aralığını uzatan olan ilaçlar ile kullanılması ek bir QT uzamasına neden olabilir. EKG izlemi yapılmalıdır. Belirgin ventriküler aritmi ya da QTcF intervalinde 500 ms'den daha fazla uzama meydana gelme durumunda SIRTURO kullanılması bırakılmalıdır (bkz. Bölüm 4.8).

    SIRTURO'nun aşağıdakileri tedavi etmek üzere kullanımına ilişkin klinik veri yoktur:

    4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

    Bedakuilinin eliminasyonu in vivo olarak tam karakterize edilmemiştir. CYP3A4, in vitro olarak bedakuilinin metabolizmasına ve N-monodesmetil metabolitinin (M2) oluşumuna dahil olan temel CYP izoenzimidir. Bedakuilinin idrarla atılımı göz ardı edilebilir. Bedakuilin ve M2, P-glikoproteinin substratları veya inhibitörleri değildirler.

    CYP3A4 indükleyicileri

    Bedakuilin maruziyeti CYP3A4 indükleyicileri ile birlikte kullanımı sırasında azalabilir.

    Sağlıklı yetişkin deneklerde tek doz bedakuilin ve günde bir kez rifampisin (güçlü indükleyici) etkileşim çalışmasında bedakuiline maruziyet (EAA), % 52 oranında azalmıştır [%90 CI (-57;

    -46)]. Sistemik maruziyetteki düşüş nedeniyle, bedakuilinin terapötik etkisinin azalma olasılığından dolayı, bedakuilin ve sistemik olarak kullanılan orta veya güçlü CYP3A4 indükleyicilerinin (örn. efavirenz, etravirin, rifampisin, rifapentin ve rifabutin dahil olmak üzere rifamisinler, karbamazepin, fenitoin, St. John's wort (Hypericum perforatum)) birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

    CYP3A4 inhibitörleri

    Bedakuilin maruziyeti CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanımı sırasında artabilir.

    Sağlıklı yetişkin deneklerde bedakuilin ve ketokonazolün (potent CYP3A inhibitörü) kısa süreli birlikte kullanılması, bedakuiline maruziyeti (EAA) % 22 oranında arttırmıştır [% 90 CI (12; 32)]. Ketokonazol veya diğer CYP3A inhibitörleri ile uzun süreli birlikte kullanımı sırasında bedakuilin üzerinde daha belirgin bir etki gözlemlenebilir.

    Belirtilen dozdan daha yüksek bir dozun kullanıldığı bedakuilin çoklu doz çalışmalarına ait güvenlilik verisi yoktur. Sistemik maruziyetteki artış nedeniyle potansiyel advers reaksiyon riskinden dolayı, bedakuilin ve sistemik olarak 14 ardışık günden fazla süreyle kullanılan orta veya güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin (örn. siprofloksasin, eritromisin, flukonazol, klaritromisin, ketokonazol, ritonavir) uzun süreli birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Birlikte kullanımın gerekli olması durumunda, daha sık elektrokardiyogram izlemesi ve transaminazların izlemesi önerilmektedir (bkz. bölüm 4.4).

    Diğer antitüberküloz tıbbi ürünleri

    Sağlıklı yetişkin deneklerde bedakuilinin isoniazid/pirazinamid ile birlikte kısa süreli kullanımı, bedakuilin, isoniazid veya pirazinamide maruziyette (EAA) klinik açıdan ilgili değişikliklere neden olmamıştır. Bedakuilin ile birlikte kullanım sırasında isoniazid veya pirazinamidde doz ayarlaması gerekli değildir.

    Bir çok ilaca dirençli Mycobacterium tuberculosisi olan hastalardaki plasebo kontrollü klinik çalışmada, bedakuilinin birlikte kullanımının etambutol, kanamisin, pirazinamid, ofloksasin veya sikloserinin farmakokinetikleri üzerinde önemli etkiye sahip olmadığı gözlenmiştir.

    Antiretroviral tıbbi ürünler

    Yetişkinlerdeki tek doz bedakuilin ve çoklu doz lopinavir/ritonavirin etkileşim çalışmasında bedakuiline maruziyet (EAA), % 22 oranında artmıştır [% 90CI (11; 34)]. Lopinavir/ritonavir ile uzun süreli birlikte kullanım sırasında bedakuilin plazma maruziyetleri üzerinde daha belirgin bir etki gözlemlenebilir. İlaca dirençli TB ve lopinavir/ritonavir temelli ART tedavisinin bir parçası olarak bedakuilinle tedavi edilen yetişkin hastalarda yayımlanan veriler 48 saatten fazla bedakuilin maruziyetinin (EAA) yaklaşık 2 kat arttığını göstermiştir. Bu artışın nedeni muhtemelen ritonavirdir. Faydanın riskten fazla olması durumunda lopinavir/ritonavir ile birlikte uygulanırken SIRTURO dikkatli olarak kullanılabilir. Diğer ritonavir ile kuvvetlendirilen HIV proteaz inhibitörleri ile birlikte kullanılması sırasında bedakuiline yönelik plazma maruziyetinde artışlar beklenebilir.

    Lopinavir / ritonavir veya ritonavirle güçlendirilmiş diğer HIV proteaz inhibitörleri ile birlikte tedavi yapılması durumunda bedakuilin dozunda değişim tavsiye edilmediği önemlidir. Bu durumlarda bedakuilin dozunun düşürülmesini destekleyen hiçbir veri yoktur.

    Tek doz bedakuilin ve çoklu doz nevirapinin yetişkinlerde birlikte kullanımı, bedakuiline maruziyette klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmamıştır. İnsan immünyetmezlik virüsü (HIV) ve birçok ilaca dirençli Mycobacterium tuberculosis ile enfekte olan yetişkin hastalarda bedakuilin ve antiretroviral ajanların birlikte kullanımına ilişkin klinik veri mevcut değildir (bkz. bölüm 4.4). Efavirenz, CYP3A aktivitesinin orta indükleyicisidir ve bedakuilin ile birlikte kullanımı düşük bedakuilin maruziyetine ve aktivite kaybına neden olabilir ve bu nedenle önerilmemektedir.

    QT aralığını uzatan tıbbi ürünler

    Bedakuilin ve QT aralığını uzatan tıbbi ürünler arasında farmakodinamik etkileşime yönelik potansiyele ilişkin sınırlı bilgiler mevcuttur. Bedakuilin ve ketokonazolün yetişkinlerdeki etkileşim çalışmasında, bedakuilin ve ketokonazol kombinasyonu ile tekrar eden doz sonrasında, ayrı tıbbi ürünlerle tekrar eden doz sonrasıyla karşılaştırıldığında QTc üzerinde daha büyük etki gözlenmiştir. QT aralığını uzatan diğer tıbbi ürünlerle birlikte uygulandığında bedakuilinin QT uzaması üzerindeki ilave veya sinerjistik etki göz ardı edilemez ve sık izleme önerilmektedir (bkz. bölüm 4.4).

    QT aralığı ve eş zamanlı klofazimin kullanımı

    Açık etiketli Faz IIb çalışmasında, QTcF'deki ortalama artışlar, 24. Haftada eş zamanlı klofazimin kullanmayan deneklerle karşılaştırıldığında (12,3 ms referansından ortalama değişiklik) 24. haftada eş zamanlı olarak klofazimin kullanan 17 yetişkin denekte (31,9 ms referansından ortalama değişiklik) daha yüksekti (bkz. bölüm 4.4).

    Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

    Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

    Pediyatrik popülasyon:

    Etkileşim çalışmaları yalnızca yetişkinlerde yürütülmüştür.

    4.6. Gebelik ve laktasyon

    :

    Gebelik kategorisi: B

    Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (kontrasepsiyon) SIRTURO'nun çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kontrasepsiyon gerekliliğine işaret edecek yeterli bilgi mevcut değildir.

    Gebelik dönemi

    Gebe kadınlarda SIRTURO kullanımına ilişkin sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvan çalışmaları üreme toksisitesiyle ilgili doğrudan veya dolaylı olarak zararlı etki göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3).

    Hayvanlar üzerinde yapılan çalısmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelisim / doğum ya da doğum sonrası gelisim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3). Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

    İhtiyati tedbir olarak, terapinin faydasının risklerden fazla olmaması durumunda gebelik sırasında SIRTURO kullanımından kaçınılmalıdır.

    Laktasyon dönemi

    Bedakuilin veya metabolitlerinin insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Emzirilen bebeklerdeki potansiyel advers reaksiyon riskinden dolayı, emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da SIRTURO tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına /tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve SIRTURO tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

    Sıçanlarda, sütteki bedakuilin konsantrasyonları, maternal plazmada gözlemlenen maksimum konsantrasyondan 6 ila 12 kat daha yüksek bulunmuştur . Emzirme süresi sırasında yüksek doz gruplarındaki yavrularda vücut ağırlığında azalma belirtilmiştir (bkz. bölüm 5.3).

    Üreme yeteneği / Fertilite

    Bedakuilinin fertilite üzerindeki etkisine ilişkin insanlarda veri mevcut değildir. Dişi sıçanlarda bedakuilin tedavisinin üreme veya fertilite üzerinde bir etki yoktur; ancak erkek sıçanlarda bazı etkiler gözlenmiştir (bkz. bölüm 5.3).

    4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

    Bedakuilin, araç ve makine kullanımı üzerinde minör etkiye sahip olabilir. Bazı hastalarda bedakuilin kullanımına bağlı baş dönmesi bildirilmiştir ve hastanın araç veya makine kullanma kabiliyeti değerlendirilirken göz önünde bulundurulmalıdır (bkz. bölüm 4.8).

    4.8. İstenmeyen etkiler

    Güvenlilik profilinin özeti

    SIRTURO'ya yönelik advers ilaç reaksiyonları, tüberküloz tıbbi ürünlerinin beraberinde kullanılan tedavi ile birlikte SIRTURO alan 335 yetişkin hastayı içeren havuzlanmış Faz IIb klinik çalışma verilerinden (kontrollü ve kontrolsüz, C208 ve C209) tanımlanmıştır. Advers ilaç reaksiyonları ve SIRTURO arasındaki nedensellik değerlendirmesinin temeli, bu çalışmalarla sınırlı olmayıp, yetişkinlerdeki havuzlanmış Faz I ve Faz IIa güvenlilik verilerinin değerlendirmesine dayanmaktadır. Kontrollü çalışmalarda SIRTURO tedavisi sırasında en sık görülen advers ilaç reaksiyonları (hastaların > % 10,0'u); bulantı (SIRTURO grubunda % 35,3'e karşı plasebo grubunda % 25,7), artralji (%29,4'e karşı % 20,0), baş ağrısı (%23,5'e karşı % 11,4), kusma (% 20,6'ya karşı % 22,9) ve baş dönmesidir (%12,7'ye karşı % 11,4).

    Advers reaksiyonların tablolanmış listesi

    SIRTURO ile tedavi edilen 102 yetişkin hastadaki kontrollü çalışmalardan rapor edilen SIRTURO'ya yönelik advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki tabloda verilmiştir.

    Bu advers reaksiyonlar sistem-organ sınıflaması ve görülme sıklıklarına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥ 1/10), yaygın (≥ 1/100 ila < 1/10), yaygın olmayan (≥ 1/1000 ila < 1/100), seyrek (≥ 1/10.000 ila < 1/1000), çok seyrek (< 1/10.000) ve bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

    Sistem Organ Sınıfı (SOC)

    Sıklık Kategorisi

    Advers İlaç Reaksiyonları

    Sinir sistemi hastalıkları

    Çok yaygın

    Baş ağrısı, baş dönmesi

    Kardiyak hastalıklar

    Yaygın

    Elektrokardiyogramda QT

    uzaması

    Gastrointestinal

    hastalıklar

    Çok yaygın

    Bulantı, kusma

    Yaygın

    Diyare

    Hepato-biliyer hastalıklar

    Yaygın

    Transaminaz artışı*

    Çok yaygın

    Artralji

    Kas iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik

    hastalıkları

    Yaygın

    Miyalji

    *"Transaminaz artışı" ile gösterilen terimler, AST artışı, ALT artışı, hepatik enzimde artış, anormal karaciğer fonksiyonu ve transaminaz artışını kapsar (bkz. aşağıdaki bölüm).

    Seçilen advers reaksiyonların tanımı

    Kardiyovasküler

    Kontrollü Faz IIb çalışmasında (C208), QTcF'de başlangıç değerlerinden ortalama artışlar, ilk tedavi değerlendirmesinden itibaren gözlenmiştir (SIRTURO için 1. haftada 9,9 ms ve plasebo için 3,5 ms). 24 haftalık SIRTURO tedavisi sırasında QTcF'deki başlangıç değerlerinden en yüksek ortalama artış 15,7 ms'di (18. haftada). SIRTURO tedavisinin sonunda (24. hafta sonunda), SIRTURO grubundaki QTcF artışları dereceli olarak daha az belirgin hale gelmiştir. İlk 24 hafta sırasında plasebo grubundaki QTcF'de başlangıç değerlerinden en yüksek ortalama artış 6,2 ms'di (ayrıca 18. haftada) (bkz. bölüm 4.4).

    Tedavi opsiyonu olmayan hastaların klofazimin dahil olmak üzere tüberkülozu tedavi etmek için kullanılan diğer QT uzatan tıbbi ürünleri aldıkları Faz IIb açık etiketli çalışmasında (C209), SIRTURO ile eş zamanlı kullanım, tedavi rejimindeki QT uzatan tıbbi ürünlerin sayısıyla orantılı olarak ek QT uzamasına neden olmuştur.

    Başka bir QT uzatan tıbbi ürün olmadan tek başına SIRTURO alan hastalarda QT olmaksızın 23,7 ms başlangıcından 480 ms'i aşan maksimal ortalama QTcF artışı gelişmişken, en az 2 başka QT uzatan tıbbi ürün alan hastalarda başlangıçtan maksimal ortalama 30,7 ms QTcF uzaması gelişmiş ve bir hastada 500 ms'i aşan QTcF süresine neden olmuştur.

    Güvenlilik veri tabanlarında Torsade de Pointese ilişkin belgelenen vaka yoktur (bkz. bölüm 4.4). Eş zamanlı olarak olarak klofazimin kullanan hastalarla ilgili daha fazla bilgi için bkz. bölüm 4.5, QT aralığı ve eş zamanlı olarak klofazimin kullanımı.

    Yüksek transaminazlar

    Çalışma C208'de (aşama 1 ve 2), en az 3 x NÜS (Normalin Üst Sınırı) aminotransferanz artışları, plasebo tedavi grubu ile karşılaştırıldığında (6/105 [% 5,7]) SIRTURO tedavi grubunda (11/102 [% 10,8] daha sık gelişmiştir. SIRTURO tedavi grubunda, bu artışların çoğu 24 haftalık tedavi sırasında meydana gelmiştir ve tersine çevrilebilir. C208 çalışmasının 2.

    aşamasının araştırma fazı sırasında, plasebo tedavi grubundaki 1/81 (% 1,2) hastayla karşılaştırıldığında SIRTURO tedavi grubunda yüksek aminotransferazlar 7/79 (% 8,9) hastada rapor edilmiştir.

    Pediyatrik popülasyon

    Bedakuilinin güvenlilik değerlendirmesi, doğrulanmış veya muhtemel MDR-TB enfeksiyonu olan 14 yaşından büyük veya eşit 15 adölesandan alınan verilere dayanmaktadır (bkz. Bölüm 5.1). Genel olarak, yetişkin popülasyonda gözlemlenene kıyasla bu adölesanların güvenlilik profilinde herhangi bir farklılık olduğuna dair bir gösterge bulunmamaktadır.

    Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

    Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

    4.9. Doz aşımı ve tedavisi