SISTRAL 20 gr krem Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Topikal Antihistaminikler
ATC Kodu: D04AA34

Topikal olarak uygulanan klorfenoksamin antihistaminik ve lokal anestezik etkiye sahiptir. Krem’in uygulanmasını takiben, süratle ortaya çıkan antiprüritik etkisi antihistaminik etkisinden önce başlayan lokal anestezik etkisinin bir sonucudur. SİSTRAL’in kaşıntıyı rahatlatıcı etkisi uygulamadan hemen sonra ortaya çıkar ve etkisi 6 - 8 saat devam eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Klorfenoksamin, lipofilik yapısı nedeniyle deriye yüksek afinite gösterir. Bu özellik, topikal kullanım için önemlidir.

SİSTRAL önerildiği şekilde uygulandığında klorfenoksamin hidroklorür sistemik olarak etki gösterebilecek miktarlarda deriden emilmez. SİSTRAL’in uygulanmasından hemen sonra kaşıntı rahatlar. Maksimum etkiye 4-6 saatte ulaşılır ve etkisi 12 saat süreyle devam eder.

Dağılım: Geçerli değildir.

Biyotransformasyon: Geçerli değildir.

Eliminasyon: Geçerli değildir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klorfenoksamin solüsyonunun deri altı uygulamasının toksisitesi, laboratuvar hayvanları üzerinde deneysel olarak araştırılmıştır. %1,5’un altındaki konsantrasyonlarda infiltratif enflamasyon gözlenmemiştir.

Sıçanlarda 5 mg/kg klorfenoksaminin 30 gün boyunca subkutan uygulanması, büyük veya histolojik değişikliklere neden olmamıştır.

Farelerde subkutan LD50 değerleri 159 mg/kg, Guinea domuzlarında 220 mg/kg bulunmuştur.