SPITON 100 mcg burun spreyi süspansiyon (200 doz) Farmakolojik Özellikler
Neutec İlaç San. Tic.A.Ş.
[ 8 August 2023 ]
Neutec İlaç San. Tic.A.Ş.
[ 8 August 2023 ]
Farmakoterapötik grup: Topikal kullanım için nazal dekonjestan - Kortikosteroidler ATC kodu: R01AD01
Etki mekanizması
SPİTON'un etkin maddesi olan beklometazon dipropiyonat (BDP), nazal yolların mukoz membranları üzerinde güçlü antiinflamatuvar ve vazokonstriktör etkileri ile karakterize, topikal kullanıma yönelik bir kortikosteroiddir.
BDP, glukokortikoid reseptörleriiçinzayıfbağlanmaafinitesiolan bir ön ilaçtır.
sahip beklometazon-17-monopropiyonat (B-17- MP)'a hidrolize olur.
Farmakodinamik etkiler
Beklometazon 17,21 - dipropiyonat (BDP), topikal uygulamayı takiben güçlü antiinflamatuvar ve vazokonstrüktör etki gösterir. Beklometazon dipropiyonat, alerjen hücumu öncesi alındığında saman nezlesi için koruyucu bir tedavi zemini hazırlar. Düzenli kullanımın ardından BDP nazal membranın duyarlılığını azaltarak alerji semptomlarının tekrar görülmelerini önlemeye devam eder.
Emilim:
BDP'nin intranazal uygulanmasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi, sistemik emilimi, hem aktif kömür verilerek ve hem de verilmeyerek değerlendirilmiştir. Aktif kömür verilmediği durumda bu aktif metabolitin intranazal uygulanmasını takiben mutlak biyoyararlanımı %44'tür. Bu oran, burundan emilimden ziyade yutulan fraksiyonun absorbsiyonundan ileri gelmektedir. İntranazal uygulamayı takiben nazal mukozadan emilen doz %1'in altındadır. B-17-MP'nin plazma konsantrasyonunun neredeyse tamamı yutulan dozdan emilen BDP'nin metabolizasyonu sonucudur.
BDP'nin oral uygulamasını takiben aktif metaboliti olan B-17-MP'nin plazma konsantrasyonları ölçülerek sistemik emilimi değerlendirilmiştir. Oral uygulamayı takiben mutlak biyoyararlanımı %41'dir. Oral dozu takiben B-17-MP yavaşca emilir ve pik plazma konsantrasyonuna 3 a€“ 5 saat sonra ulaşır.
Dağılım:
Sabit ortamda BDP için doku dağılımı orta düzeydedir (201); fakat B-17-MP için biraz daha fazladır (4241). Plazma proteinlerine bağlanma daha yüksektir (%87).
Biyotransformasyon:
BDP oral ve intranazal dozun ardından dolaşımdan hızla temizlenir ve plazma konsantrasyonu ölçülemeyecek düzeydedir (<50 pikogram/ml). İlacın metabolizmasına birçok dokuda bulunan esteraz enzimleri yardım eder. BDP metabolizmasının başlıca ürünü aktif metaboliti olan beklometazon-17-monopropiyonat (B-17-MP)'tır. Minör aktif metabolitler olarak beklometazon-21-monopropiyonat (B-21-MP) ve hidroksile beklometazon (BOH) oluşur; fakat bunların çok azı sistemik dolaşıma karışır.
Eliminasyon:
BDP ve B-17-MP'nin eliminasyonu, yüksek plazma klirensi ile beraber 0,5 ve 0,7 saat olan terminal eliminasyon yarılanma ömürleri ile karakterizedir. BDP'nin oral uygulanmasını takiben yaklaşık %60'ı 96 saat içinde serbest ve konjuge polar metabolitler halinde feçesle atılır. Yaklaşık %12'si serbestvekonjugepolarmetabolitler halinde idrarla atılır. BDP'nin
Preklinik çalışmalarda klinik olarak anlamlı bir bulgu gözlenmemiştir.
Preklinik veriler, benzalkonyum klorürün konsantrasyon ve süreye bağlı olarak nazal mukoza epitelinin siliya titreşimleri üzerinde, irreversible hareketsizlik gibi toksik etkilere sahip olabileceğini ve bu nedenle nazal mukozada histopatolojik değişiklikler meydana gelebileceğini göstermektedir.