SPRAMAX 1.5 MIU film kaplý tablet (10 film tablet) Farmakolojik Özellikler
Helba İlaç Ve Dış San. Tic. Ltd. Şti
[ 20 June 2023 ]
Helba İlaç Ve Dış San. Tic. Ltd. Şti
[ 20 June 2023 ]
Farmakoterapötik Grup: Sistemik kullanılan antiinfektifler/ sistemik kullanılan antibakteriyeller/makrolidler, linkozamidler, streptograminler
ATC Kodu: J01FA02
Spiramisin makrolid grubunda antibakteriyel bir antibiyotiktir.
Duyarlı suşlardan ara şuşlara, ve ara suşlardan dirençli suşlara değişen MİK (minimum inhibisyon konsantrasyonu) eşik değerleri aşağıdaki gibidir:
Duyarlı ≤ 1 mg/L ve Dirençli > 4 mg/L.
Bazı türler için kazanılan direnç prevalansı coğrafi olarak zamanla değişebilir. Bu sebeple, özellikle ciddi enfeksiyonları tedavi ederken, yerel direnç prevelansına ilişkin bilgiye sahip olunması faydalıdır. Bu veriler sadece, bu antibiyotiğe karşı bir bakteriyel suşun duyarlılık olasılığını belirtilen kılavuzlardır.
Fransa'da belirli bakteriyel türler için tespit edilen direnç prevalansındaki değişkenlikler, aşağıdaki tabloda belirtilmiştir:
Kategori | Fransa'da kazanılan direnç insidansı (>%10) (aralık) |
DUYARLI TÜRLER |
|
Gram-pozitif aeroblar |
|
Bacillus cereus |
|
Corynebacterium diphtheriae |
|
Enterococci | % 50 - 70 |
Rhodococcus equi |
|
Metisiline duyarlı Staphylococcus |
|
Metisiline dirençli Staphylococcus* |
|
Streptococcus B |
|
Sınıflandırılmamış Streptococcus | % 30 - 40 |
Streptococcus pneumoniae | % 35 - 70 |
Streptococcus pyogenes | % 16 - 31 |
Gram-negatif aeroblar |
|
Bordetella pertussis |
|
Branhamella catarrhalis |
|
Campylobacter |
|
Legionella |
|
Moraxella |
|
Anaeroblar |
|
Actinomyces |
|
Bacteroides | % 30 - 60 |
Eubacterium |
|
Mobiluncus |
|
Peptostreptococcus | % 30 - 40 |
Porphyromonas |
|
Prevotella |
|
Propionibacterium acnes |
|
Diğerleri |
|
Borrelia burgdorferi |
|
Chlamydia |
|
Coxiella |
|
Leptospiralar |
|
Mycoplasma pneumoniae |
|
Treponema pallidum |
|
ORTA DÜZEYDE DUYARLI TÜRLER |
|
(in vitro ara duyarlılık) |
|
Neisseria gonorrhoeae |
|
Anaeroblar |
|
Clostridium perfringens |
|
Diğer |
|
Ureaplasma urealyticum |
|
DİRENÇLİ SUŞLAR |
|
Gram-pozitif aeroblar |
|
Corynebacterium jeikeium |
|
Nocardia asteroides |
|
Gram-negatif aeroblar |
|
Acinetobacter |
|
Enterobacteria |
|
Haemophilus |
|
Pseudomonas |
|
Anaeroblar |
|
Fusobacterium |
|
Diğer |
|
Mycoplasma hominis |
|
Spiramisinin Toxoplasma gondii üzerinde in vitro ve in vivo aktiviteye sahiptir.
* Tüm staphylococci için metisilin direnç insidansı yaklaşık olarak %30 ile %50'dir ve temel olarak hastane kurulumunda bulunmaktadır.
Emilim
Spiramisin'in emilimi hızlı ama tam değildir. Besin alımının emilim üzerinde bir etkisi bulunmamaktadır.
Dağılım
6 MIU spiramisinin oral uygulamasını takiben, doruk serum konsantrasyonu 3,3 mikrogram/mL'dir.
Plazma yarı ömrü 8 saate yakındır.
Spiramisin beyin omurilik sıvısına geçmez. Süte geçer. İlaç plazma proteinine zayıfça bağlanır (%10).
Spiramisin dokulara ve tükürüğe çok iyi dağılır (akciğerler: 20 ila 60 mikrogram/g, bademcikler: 20 ila 80 mikrogram/g, enfekte sinüsler: 75 ila 110 mikrogram/g, kemik: 5 ila
100 mikrogram/g).
Tedavinin kesilmesinden 10 gün sonra etkin maddenin 5 ila 7 mikrogram/g'ı dalak, karaciğer ve böbreklerde kalır.
Makrolidler, fagositlere penetre ederek burada biriktirirler (nötrofiller, monositler, peritonal ve alveolar makrofajlar).
İnsanlarda intra-fagosit konsantrasyonları yüksektir.
Bu özellikler intraselüler bakterilerin üzerindeki makrolid aktivitesini açıklamaktadır. Biyotransformasyon
Spiramisin, karaciğerde metabolize olur ve bunun sonucunda kimyasal olarak bilinmemekle beraber aktif metabolitler oluşur.
Eliminasyon
Alınan oral dozun %10'u idrarla atılır.
Safrayla atılım çok yüksektir, örn. serum konsantrasyonlarından 15 ila 40 kat daha yüksek. Feçeste kayda değer miktarlarda spiramisin bulunabilir.
Geleneksel güvenlilik farmakolojisi insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.