5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antipsikotikler, Piperazin yapılı fenotiyazinler ATC Kodu: N05AB06

STİLİZAN; antipsikotik, anksiyolitik ve antiemetik tesirli trifluoperazin içeren bir trankilizandır. Farmakolojik profili orta şiddette sedatif ve hipotansif özelliktedir, düşük dozda etkili olup, günlük normal faaliyete mani olmaz, hareket gücünü ve konsantrasyon kabiliyetini azaltmaz. Yüksek dozlarda ise ekstrapiramidal reaksiyonlar oluşturabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Trifluoperazin gastrointestinal sistemden iyi emilir ancak bağırsak duvarında önemli ölçüde ilk geçiş metabolizmasına tabidir. İlk geçiş etkisi nedeniyle, oral uygulamayı takiben plazma konsantrasyonları, intramüsküler enjeksiyondan sonrakine göre çok daha düşüktür. Ayrıca, plazma konsantrasyonunda geniş ölçüde özneler arası varyasyon vardır.

Dağılım:

Plazma proteinlerine geniş ölçüde bağlanır. Vücutta yaygın olarak dağılır ve beyinde, plazmadan daha yüksek konsantrasyonlara ulaşmak için kan-beyin bariyerini geçer.

Biyotransformasyon:

Metabolizma yolları arasında hidroksilasyon ve glukuronik asit ile konjugasyon, N- oksidasyon, bir kükürt atomunun oksidasyonu ve de-alkilasyon yer alır.

Eliminasyon:

Karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir ve çok sayıda aktif ve inaktif metabolitleri şeklinde idrar ve feçesle atılır; enterohepatik geri dönüşüme dair kanıt vardır. Metabolitleri ile birlikte plasenta bariyerini geçer ve sütle atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpeklerde yapılan klinik öncesi çalışmalar, trifluoperazinin plasentayı geçtiğini ve emziren köpeklerin sütüne geçtiğini göstermiştir.