SUKROFER 100 mg/5 ml IV inf. kon. çöz. içeren 5 ampül Farmakolojik Özellikler

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

[ 15 February  2013 ]

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: B03AC02

Farmakoterapötik grubu: Trivalan demir preparatları

Normal eritropoez, plazmada var olan demir ve erirtopoetin konsantrasyonuna bağlıdır. Demir sukrozun I.V. uygulamasını takiben, demir (III) hidroksit kompleksi ile demir bağlayıcı bir protein olan transferin arasında yarışmalı bir yer değiştirme olmaktadır. Demir tedavisine verilen terapötik yanıt hastanın demir depolarının durumuna ve demiri kullanma yeteneğine bağlıdır. Demir kullanımı demir eksikliğinin nedeni ve normal eritropoezi etkileyebilen diğer hastalıklar tarafından etkilenir. Protein enerji malnütrisyonu depolanan demir miktarından bağımsız olarak demirin eritrosit içine katılmasını önler. Tek başına demir tedavisi alyuvar sayısını arttırmaz. Demir tedavisi sadece demir eksikliği ile ilgili anemiyi iyileştirir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Demir (III) Hidroksit Sükroz Kompleksi, kahverengi-kırmızımsı tozdur. Suda serbest çözünür.

Emilim:

Uygulama yeri açısından (intravenöz) ilaç direkt kana karışır. Dağılım:

Sağlıklı gönüllülerde intravenöz enjeksiyondan tek doz 100 mg demir verilmesinin ardından maksimum demir düzeylerine, ortalama değeri 538 ^mol/L, enjeksiyondan 10 dakika sonra ulaşılır. Santral dağılım hacmi, plazma hacmi ile doğrudan uyumludur (yaklaşık 3 litre).

Enjekte edilen demir hızla plazmadan temizlenir. Yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir. Dağılım hacmi stabil şartlarda yaklaşık 8 litredir. Transferin ile karşılaştırıldığında demir sukrozun stabilitesinin düşük olması nedeniyle, vücut sıvılarında düşük dağılım gösterir. Bunun sonucunda demir transferi yaklaşık 31 mg demir/24 saattir.

Biyotransformasyon:

Retiküloendotel sistem ile demir ve sukroza ayrılır. Eliminasyon:

Demirin böbreklerden eliminasyonu, enjeksiyondan sonraki ilk 4 saatte, toplam vücut klerensinin %5’inden düşük miktardadır. 24 saat sonra plazma demir seviyesi enjeksiyon öncesi seviyesine düşer ve demir sukroz dozunun yaklaşık %75’i atılır. Eliminasyon yarı ömrü sağlıklı yetişkinlerde 6 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: Bulunmamaktadir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.