TENORETIC 100 mg 28 film tablet Farmakolojik Özellikler
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Farmakoterapötik grubu: Kardiyovasküler Sistem, Beta Bloke Edici Ajanlar, Beta Bloker İlaçlar - Selektif ve diğer diüretikler
ATC kodu: C07C B03
TENORETİC'te bir beta bloker olan atenololün ve bir diüretik olan klortalidonun antihipertansif aktivitesi kombine edilmiştir.
Atenolol beta-selektiftir (yani, tercihen kalpteki beta-adrenerjik reseptörler üzerine etki gösterir). Seçicilik doz artışı ile azalmaktadır.
Atenolol intrinsik sempatomimetik ve membran-stabilize edici aktivitelere sahip değildir ve, diğer beta- blokerler ile olduğu gibi, negatif inotropik etkiler göstermektedir (ve dolayısıyla, kontrol edilmeyen kalp yetersizliğinde kontrendikedir).
Diğer beta-blokerler ile olduğu gibi, hipertansiyon tedavisindeki etki şekli belirsizdir.
Rasemik karışıma göre, S (-) atenololün sahip olduğu herhangi bir başka ek özelliğin farklı terapötik etkilere yol açması olasılık dışıdır.
Atenolol pek çok etnik popülasyonda etkindir ve iyi tolere edilmektedir. Siyah ırka mensup hastalar tek başına atenolole göre atenolol ve klortalidon kombinasyonuna daha iyi yanıt vermektedirler.
Atenolol ve tiyazid benzeri diüretiklerin kombinasyonunun uyumlu olduğu ve genel olarak bu ilaçların tek başına kullanımlarına göre daha etkin olduğu gösterilmiştir.
Bir monosülfonamil diüretik olan klortalidon sodyum ve klorür atılımını arttırmaktadır. Natriüreze bir miktar potasyum kaybı da eşlik etmektedir. Klortalidonun kan basıncını azaltma mekanizması tam olarak bilinmemektedir ancak vücuttaki sodyumun atılımı ve yeniden dağılımı ile ilgili olabilir.
TENORETIC, bir beta-bloker (atenolol) ve bir diüretik (klortalidon) olmak üzere iki ajanın
antihipertansif etkilerini kombine etmektedir.
Emilim:
Oral dozlamanın ardından atenolol emilimi dozdan 2-4 saat sonra meydana gelen doruk plazma konsantrasyonları ile tutarlıdır ancak tam değildir (yaklaşık %40-50). Atenolol kan düzeyleri tutarlıdır ve küçükdeğişkenliklergöstermektedir.
Dağılım:
Atenolol yağda düşük çözünürlüğüne bağlı olarak dokulara az miktarda geçmektedir ve beyin dokusundaki konsantrasyonu düşüktür. Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (yaklaşık %3).
Metabolizma:
Atenololün hiçbir anlamlı hepatik metabolizması bulunmamaktadır ve emilen atenololün
%90'dan fazlası sistemik dolaşıma değişmemiş şekilde ulaşmaktadır.
Eliminasyon:
Plazma yarı ömrü yaklaşık 6 saattir ancak bu ağır böbrek bozukluğunda artabilir çünkü böbrek majör eliminasyon yoludur.
Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:
Atenololün önemli beta bloke edici etkisi, uygulamadan sonraki bir saat içinde belirgindir ve yaklaşık 2 ile 4 saat arası maksimaldir. Bu durum en az 24 saat devam eder. 24 saat etki etme durumu doz ile ilgilidir ve ayrıca plazma atenolol konsantrasyonunun logaritması ile
doğrusal bir ilişki taşır.
Emilim:
Oral dozlamanın ardından klortalidon emilimi dozlamadan yaklaşık 12 saat sonra meydana gelen doruk plazma konsantrasyonları ile tutarlıdır ancak tam değildir (yaklaşık %60). Klortalidon kan düzeyleri tutarlıdır ve küçük değişkenlikler göstermektedir.
Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:
İlacın diüretik etkisi, oral dozdan sonraki 2 saat içinde ortaya çıkar. Maksimal terapötik dozda, klortalidon, diüretik etkisi bakımından benzotiyadiazin diüretiklerin karşılaştırılabilir maksimum terapötik dozlarına yaklaşık olarak eşittir.
Dağılım:
Plazma proteinine bağlanması yüksektir (yaklaşık %75).
Eliminasyon:
Plazma yarı ömrü yaklaşık 50 saattir ve böbrek majör eliminasyon yoludur.
Klortalidon ve atenololün eşzamanlı uygulaması her birinin farmakokinetiği üzerine az miktarda etki göstermektedir.
TENORETİC tek bir günlük oral dozun uygulanmasından sonra en az 24 saat boyunca etkinlik göstermektedir. Dozlamanın bu basitliği hastalar tarafından kabul edilmesini ve hasta uyumunu kolaylaştırmaktadır.
Atenolol ve klortalidon üzerinde yoğun klinik çalışma yapılan ilaçlardır. Doktor için önemli bilgiler Kısa Ürün Bilgisi'nde sunulmaktadır.