TERAUMON 2 mg 15 tablet Farmakolojik Özellikler
Farma-Tek İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farma-Tek İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
[ 30 December 1899 ]
Farmakoterapötik grubu: Alfa-Adrenoreseptör Antagonistleri ATC kodu: G04CA03
Terazosin hidroklorür kinazolin türevi bir selektif alfa-1 adrenoseptör bloker ajandır.
Terazosin, prostatta, mesane ağzında ve mesanedeki alfa-l-adrenoseptörleri bloke ederek, selim prostat hiperplazi semptomları olan erkeklerde idrar akışım arttırır.
Terazosin uygulamasını takiben semptomlarda azalma ve idrar akış hızında düzelme, mesane ağzı ve prostattaki alfa-l-adrenoseptörlerin blokajı ile oluşan düz kas gevşemesi ile alakalıdır.
Mesane bünyesinde göreceli olarak daha az alfa-1- adrenoseptör bulunduğundan, terazosin mesane çıkışı obstrüksiyonunu mesane kontraktilitesini etkilemeden azaltabilir.
Terazosinin farmakokinetiği renal İşlevden bağımsız gibi görünmektedir ve renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Emilim:
Oral yolla uygulanan terazosin, genellikle tamamen emilir ve emilimi hızlıdır. Besinlerin, terazosinin biyoyararlılığı üzerinde bir etkisi yoktur.
Dağılım:
Plazma seviyeleri doz uygulamasından sonra yaklaşık bir saat içinde tepe noktaya ulaşır ve ardından, yaklaşık 12 saatlik bir yan-ömür ile yavaş yavaş düşer.
Terazosin plazma proteinlerine % 90-95 oranında bağlanır ve bağlanma klinik olarak gözlenen konsantrasyon sınırlarının üstünde sabittir.
Bivotransformasvon:
Terazosin minimum düzeyde karaciğer ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır ve dolaşımdaki dozun hemen hemen tamamı ana ilaç formundadır.
Eliminasvon:
Oral yolla uygulanan dozun yaklaşık %40’ı idrarla, %60’ı ise dışkıyla atılır. Terazosin’in yanlanma ömrü 9.2-12 saattir.
Doğrusallık/ Doğrusal olmavan durum:
Preklinik datalardan elde edilen sonuçlarda terazosinin insanlar için spesifik bir risk oluşturmadığı gözlenmiştir.
Terazosinin in vitro ve in vivo araştırmalarında genotoksik etki gözlenmemiştir.
Terazosinin, insanlar için tavsiye edilen dozundan 20-30 kat daha fazla tekrarlayan dozlarda, farelerde kullanılmasında, doğurganlığın azalmasına ve testiküler atropiye neden olduğu gözlenmiştir.
Farelerle yapılan çalışmalarda terazosinin teratojenik etkisine rastlanılmamıştır.
Karsinojeniti: Terazosinin erkek farelerde uzun süre ve yüksek dozlarda kullanımında bening adrenal medullar tümör oluşturduğu görülmüştür. Dişi farelerle yapılan benzer çalışmalarda ise aynı etki görülmemiştir.