TESTOGEL 50 mg transdermal jel içeren saþe (30 saþe) Farmakolojik Özellikler
Er-Kim İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 8 February 2022 ]
Er-Kim İlaç Sanayi ve Tic. A.Ş.
[ 8 February 2022 ]
Endojen androjenler, özellikle testis tarafından salgılanılan testosteron ve onun ana metaboliti DHT (dihidrotestosteron), dış ve iç genital organların gelişiminden ve ikincil seksüel karakteristiklerin (kıl büyümesinin stimülasyonu, sesin kalınlaşması, libido gelişimi) oluşumundan; protein anabolizmasına olan genel etkiden; iskelet kas gelişimi ve vücut yağ dağılımından; üriner azot, sodyum, potasyum klorür, fosfat ve su atılımının azaltılmasından sorumludur.
Testosteron, testiküler gelişime yol açmaz, gonadotropinlerin hipofizden sekresyonunu azaltır.
Testosteronun bazı hedef organlardaki etkisi, testosteronun estradiole periferal dönüşümü ve hipofiz, yağ, beyin, kemik ve testis Leydig hücreleri gibi hedef hücre çekirdeklerinde estrogen reseptörlerine bağlanması sonrasında oluşur.
Testosteron'un perkütan absorpsiyon aralığı, uygulanan dozun yaklaşık %9 - %14'üdür.
Deriden absorpsiyon ve kutanöz rezervuarın doyurulmasını takiben testosteron sistemik dolaşıma 24 saatlik bir siklus boyunca hemen hemen sabit konsantrasyonlarda difüze olur.
Serum testosteron konsantrasyonları, uygulama sonrası ilk saatten itibaren artar, sabit durum konsantrasyonuna ikinci günden itibaren ulaşılır. Testosteron konsantrasyonlarındaki günlük değişiklikler, endojen testosteronun 24 saatlik fizyolojik ritmi sırasında gözlemlenenlerle aynı genliğe sahiptir. Perkütan veriliş yolunun tercih edilmesi, enjeksiyon yoluyla verilişlerin yol açtığı kan dağılım piklerinden kurtulmak nedeniyledir. Oral androjen terapiye göre zıt olarak supra-fizyolojik hepatik steroid konsantrasyonlarına yol açmaz.
5 gram TESTOGEL® uygulaması, plazmada yaklaşık 2,5 ng/ml'lik (8,7 nmol/l) ortalama testosteron konsantrasyon artışına yol açar.
Tedavi durdurulduğunda, testosteron konsantrasyonları son dozdan yaklaşık 24 saat sonra düşmeye başlar. Konsantrasyonlar, son dozdan yaklaşık 72 a€“ 96 saat sonra başlangıç noktasına geri döner.
Testosteron'un ana aktif metabolitleri dihidrotestosteron ve estradiol'dür.
Testosteron metabolitleri konjuge halde esas olarak idrar ve feçesten itrah edilir.
Testosteron, in vitro reverse mutasyon modeli (Ames testi) ya da hamster ovaryum hücreleri kullanılarak non-mutajenik olarak bulunmuştur. Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalarda androjen tedavisi ile bazı kanser türleri arasında bir ilişki bulunmuştur. Sıçanlarda elde edilen deneysel veriler, testosteron tedavisinin ardından prostat kanseri sıklığında bir artış göstermiştir.
Cinsiyet hormonlarının, bilinen karsinojenik ajanlar tarafından uyarılarak meydana getirilmiş bazı tümörlerin gelişimini kolaylaştırdığı bilinmektedir. İnsanlardaki gerçek risk ile bu bulgular arasında bağıntı kurulmamıştır.