TIREBRANT FORT 200 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup :Fonksiyonel barsak hastalıklarında kullanılan ilaçlar.

ATC Kodu         :A03AA05

TİREBRANT FORT’un etkin maddesi olan trimebutin maleat; sindirim motilitesini düzenleyen bir ajandır. Eksitatör ve inhibitör reseptörler üzerine, enkefalinerjik agonist etki yaparak; hipokinetik sindirim kaslarını stimüle eder; hiperkinetik sindirim kaslarına ise spazmolitik olarak etkir. Bu düzenleyici aktivite bütün sindirim kanalında görülür. Motilite bozukluklarına bağlı olan fonksiyonel sindirim hastalıklarında; fizyolojik motiliteyi yeniden düzenler.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Emilim:

Gıdalar ile birlikte alınması, biyoyararlılığını belirgin ölçüde etkilemez.

Dağılım:

Etkin madde, enteral uygulamadan 1-2 saat sonra en yüksek plazma düzeyine ulaşır.

Biyotransformasyon:

Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasının sonucu olarak % 4-6’sı değişmeden kalır.

Eliminasyon:

İdrar yolu ile ve hızla atılır, 24 saat içinde yaklaşık %70’i elimine olur. En belli başlı metabolitinin yarı ömrü, yaklaşık 4 saattir.

• 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

  a) Akut toksisite

  Fareler LD50           =     5000 mg/kg

  Ratlarda LD50          =     5000 mg/kg

  Tavşanlarda LD50      =     2500 ± 800 mg/kg

  Ölüm oral dozun alımını takiben 24 saat içinde respiratuar arrest şeklinde görülmektedir.

  b) Kronik toksisite

  Trimebutin maleat, Ratlara 40, 220 ve 1210 mg/kg/gün dozlarında 26 hafta verildi. Ratlarda ne klinik belirti ne de belirgin spesifik organ toksisitesi gözlendi. Yüksek dozlarda düşük insidansda mortalite gözlendi. Dişi ve erkek ratlarda 1210 mg/kg/gün dozunda kilo artışı gözlendi. Dişi ratlarda tedavi periyodunun sonunda SGPT değerlerinde orta düzeyde yükselme gözlendi.